| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of Deprodone propionate is the glucocorticoid receptor. As a corticosteroid, Deprodone propionate binds to the glucocorticoid receptor, which is a nuclear receptor that regulates gene transcription. Upon binding, the receptor-ligand complex translocates to the nucleus and modulates the expression of genes involved in inflammation and immune responses. This leads to the suppression of pro-inflammatory cytokines and the inhibition of immune cell activation. The compound's non-halogenated structure is suggested to reduce the incidence and severity of local side effects compared to halogenated corticosteroids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种强效成分，丙酸地普酮作用时间长，疗效显著，不刺激皮肤，且具有良好的理化稳定性。由于助悬浮剂的增稠作用，丙酸地普酮能够保持稳定的悬浮状态[1]。体外研究表明，丙酸地普酮具有显著的抗炎活性。作为一种皮质类固醇，它能够抑制促炎细胞因子的产生并抑制免疫细胞的活化。该化合物的效力和疗效已在多种体外炎症模型中得到证实。其非卤代结构有助于降低局部副作用的发生率和严重程度。该化合物可用作外用制剂中的活性药物成分，用于治疗炎症性和过敏性皮肤病。其良好的理化稳定性和无皮肤刺激性使其成为皮肤科应用的理想选择。
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| 体内研究 (In Vivo) |
丙酸地普酮的体内研究已证实其在动物炎症模型中具有疗效。作为一种外用皮质类固醇，它可用于治疗多种炎症和过敏性疾病。该化合物作用时间长，且能发挥最大疗效，同时不会引起皮肤刺激。体内研究方案通常包括将丙酸地普酮以合适的剂型（例如乳膏或软膏）局部涂抹于患处。研究终点包括评估炎症、皮肤刺激和组织病理学检查。该化合物的安全性和有效性已在临床前和临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
对于抗炎活性测定，将免疫细胞（例如巨噬细胞、淋巴细胞）培养于适宜的培养基中，并在有或无丙酸地普酮（0.001-10 µM）的情况下，用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激。4-24小时后，收集培养上清液，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）测定细胞因子水平（TNF-α、IL-1β、IL-6）。对于受体结合活性测定，可使用放射性配体结合试验测定丙酸地普酮与糖皮质激素受体的亲和力。将表达糖皮质激素受体的细胞与[³H]-地塞米松和不同浓度的丙酸地普酮孵育。分离结合的和游离的放射性配体，并计数放射性。根据剂量反应曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，将免疫细胞或皮肤细胞（例如角质形成细胞、成纤维细胞）培养于含10%胎牛血清（FBS）和抗生素的适宜培养基（DMEM或RPMI-1640）中。将细胞接种于6孔板或96孔板中。将丙酸地普酮溶解于DMSO中，并用培养基稀释至最终浓度（通常为0.001-10 µM）。用该化合物预处理细胞1-2小时，然后用脂多糖（LPS，0.1-1 µg/ml）或其他炎症刺激物刺激4-24小时。采用ELISA法检测细胞因子生成。采用MTT法评估细胞活力。在机制研究中，裂解细胞，并通过Western blot分析糖皮质激素受体激活及其下游信号蛋白的表达。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，通常使用炎症动物模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、接触性超敏反应）。将丙酸地普酮配制成合适的剂型（例如，乳膏、软膏或溶液），并局部应用于患处。剂量和治疗方案根据初步研究确定。通过测量爪肿胀、皮肤厚度或其他合适的终点指标来评估炎症。对皮肤组织进行组织病理学检查，以评估炎症细胞浸润和组织损伤。在药代动力学研究中，在不同时间点采集血液和组织样本，并通过液相色谱-质谱联用（LC-MS）法进行化合物定量分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
丙酸地普酮的药代动力学数据显示，它是一种局部用皮质类固醇，全身吸收有限。局部应用时，该化合物经皮肤吸收并在肝脏代谢。其全身生物利用度低，从而降低了全身副作用的风险。该化合物的药代动力学特性支持其作为局部抗炎药的用途。由于其理化性质稳定，该化合物可以长时间发挥作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
丙酸地普酮的毒理学数据来源于临床前和临床研究。作为一种皮质类固醇，长期使用该化合物可引起局部副作用，例如皮肤萎缩、毛细血管扩张和妊娠纹。由于全身吸收率低，全身副作用罕见。该化合物的非卤代结构被认为可以降低局部副作用的发生率和严重程度。它不会引起皮肤刺激。皮肤感染或对皮质类固醇过敏的患者禁用该化合物。
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| 其他信息 |
丙酸地普隆是一种皮质类固醇激素。
丙酸地普隆（CAS 20424-00-4），又称RD20000，是一种合成的非卤代外用皮质类固醇。其分子式为C₂₄H₃₂O₅，分子量为400.51。该化合物是一种强效抗炎剂，可抑制炎症的免疫反应。它用于治疗各种炎症性和过敏性皮肤病。其非卤代结构可降低局部副作用的发生率和严重程度。丙酸地普隆可长期有效且不会引起皮肤刺激。本品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C24H32O5
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|---|---|
| 分子量 |
400.51
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| 精确质量 |
400.225
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| CAS号 |
20424-00-4
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| PubChem CID |
443972
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2 g/cm3
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| 沸点 |
540.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
180.9ºC
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| 蒸汽压 |
6.07E-14mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
3.546
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| tPSA |
80.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
825
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12[C@@](C(C)=O)(CC[C@@]1([H])[C@@]3([H])[C@]([C@@]4(C(CC3)=CC(C=C4)=O)C)([H])[C@@H](O)C2)OC(CC)=O
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| InChi Key |
DRSFVGQMPYTGJY-GNSLJVCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O5/c1-5-20(28)29-24(14(2)25)11-9-18-17-7-6-15-12-16(26)8-10-22(15,3)21(17)19(27)13-23(18,24)4/h8,10,12,17-19,21,27H,5-7,9,11,13H2,1-4H3/t17-,18-,19-,21+,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
RD-20000;RD 20000;RD20000
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~624.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4968 mL | 12.4841 mL | 24.9682 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9936 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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