| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Derenofylline selectively antagonizes the adenosine A1 receptor. It exhibits over 200-fold selectivity for the A1 receptor compared to other adenosine receptor subtypes. By blocking the A1 receptor, it inhibits the signaling pathway between G-protein-coupled receptors (GPCRs) and G proteins. It can be used for its ability to antagonize CRF-stimulated adenylate cyclase activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
地雷诺芬（100 μM，72 小时）可抑制 TGF-β1 诱导的肌成纤维细胞转化，同时维持细胞活力 [2]。
体外实验表明，地雷诺芬是人腺苷 A1 受体的强效拮抗剂，具有高亲和力，Ki 值范围为 0.4 nM。它具有广谱抗病毒活性，包括对人 A549 细胞中寨卡病毒的显著抑制作用，IC50 值为 58.6 nM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服去甲肾上腺素（0.3–10 mg/kg）可抑制腺苷敏感性位点心动过缓[1]。10 mg/kg/d，口服，12周）5/6 去甲肾上腺素（0.1–5 mg/kg，静脉注射）在肾移植示意图中减少未导致显著的血流动力学后果（高血压和心肌损伤）[1]。
体内研究表明，去甲肾上腺素可抑制大鼠心肌纤维化并减轻蛋白尿，且不影响血压。它已在临床试验中用于治疗充血性心力衰竭和肾功能障碍。 |
| 酶活实验 |
地雷诺芬的体外受体结合试验通常测定其与腺苷A1、A2A、A2B和A3受体的亲和力。通过增加化合物浓度，使放射性标记的腺苷配体被置换，从而测定结合亲和力（Ki）。功能性试验则测定化合物抑制A1受体介导的信号传导的能力。
|
| 细胞实验 |
地雷诺芬林的细胞活性检测方法是将表达腺苷受体的细胞用该化合物处理，并测量其对受体介导信号传导的影响。通过测量 cAMP 水平来评估该化合物抑制 A1 受体介导的腺苷酸环化酶抑制的能力。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5/6 肾切除大鼠 [1]
剂量： 10 mg/kg/d 给药途径： 口服，混入食物中，持续 12 周。 实验结果： 尿蛋白减少约 50%。抑制肾切除动物血浆中 CK、ALT 和 AST 水平的升高。 在心力衰竭和肾功能障碍模型中进行了去甲肾上腺素的体内动物研究。该化合物经口服给药，并评估其对心脏功能、肾功能和纤维化的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
地诺芬林口服有效。它经胃肠道吸收后分布于全身各组织。该化合物在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地雷诺芬已在临床前和临床研究中进行评估，总体耐受性良好。常见副作用可能包括头痛、头晕和胃肠道不适。其安全性与其他腺苷受体拮抗剂一致。
|
| 参考文献 |
[1]. Kalk P, et al. The adenosine A1 receptor antagonist SLV320 reduces myocardial fibrosis in rats with 5/6 nephrectomy without affecting blood pressure. Br J Pharmacol. 2007 Aug;151(7):1025-32.
[2]. Marta Mateus, et al. Understanding the Role of Adenosine Receptors in the Myofibroblast Transformation in Peyronie's Disease. J Sex Med. 2018 Jul;15(7):947-957. |
| 其他信息 |
地雷诺芬已用于研究治疗充血性心力衰竭、急性失代偿性心力衰竭和肾功能障碍的临床试验。
地雷诺芬（SLV320）是一种强效且选择性的腺苷A1受体拮抗剂。它已被研究用于治疗充血性心力衰竭和肾功能障碍。此外，它还具有广谱抗病毒活性。它是研究腺苷受体信号传导和开发新型治疗药物的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C18H20N4O
|
|---|---|
| 分子量 |
308.385
|
| 精确质量 |
308.164
|
| CAS号 |
251945-92-3
|
| PubChem CID |
9953065
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
3.413
|
| tPSA |
73.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
379
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=CN3)C(=N[C@H]4CC[C@@H](CC4)O)N2
|
| InChi Key |
RBZNJGHIKXAKQE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H20N4O/c23-14-8-6-13(7-9-14)20-18-15-10-11-19-17(15)21-16(22-18)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,10-11,13-14,23H,6-9H2,(H2,19,20,21,22)
|
| 化学名 |
4-[(2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexan-1-ol
|
| 别名 |
SLV 320; SLV-320; SLV320
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~324.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2426 mL | 16.2132 mL | 32.4265 mL | |
| 5 mM | 0.6485 mL | 3.2426 mL | 6.4853 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6213 mL | 3.2426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
