| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
地塞平与强效神经节阻滞剂利血平的唯一区别在于C-11位缺少甲氧基。地塞平可用于治疗精神病和高血压。地塞平也可作为控制其他心脏疾病的药物[1][2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究建立并验证了一种灵敏快速的液相色谱-串联质谱（LC/MS/MS）方法，用于测定人血浆中的地塞匹定。血浆样品采用乙醚-二氯甲烷（3:2，v/v）液液萃取（LLE）进行预处理。色谱分离在Ultimate XB-C18色谱柱上进行。流动相为甲醇-5 mM乙酸铵-甲酸（72:28:0.036，v/v/v）。采用电喷雾电离（ESI）正离子模式串联质谱法检测地塞匹定和内标物托吡司琼。该方法的定量下限为4.0 pg/mL，线性范围为4.0～2000 pg/mL。日内和日间精密度（相对标准偏差RSD）均低于14.7%，准确度（相对误差RE）在±8.7%以内。该验证方法已成功应用于22名健康志愿者单次口服0.25mg地塞匹啶后地塞匹啶的药代动力学评价[2]。
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| 酶活实验 |
萝芙木属植物中的两种生物碱——利血平（1）和去血平（2）——因其抗高血压作用而被广泛应用。去血平（2）是一种天然来源有限的化合物，本文报道了其由化合物1经六步合成（总收率为41%）的方法[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
本研究对22名健康中国志愿者进行了地塞米松的药代动力学研究，受试者单次口服0.25 mg地塞米松。平均血浆峰浓度（Cmax）为172 pg/mL，达峰时间（Tmax）约为给药后2小时。消除半衰期（t1/2）估计为42.9 ± 17.8小时。从零时点到最后一个可测量时间点的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）为 3531 ± 1934 pg·h/mL，外推至无穷大的曲线下面积（AUC0-∞）为 4193 ± 2350 pg·h/mL [2]。
采用乙醚-二氯甲烷（3:2，v/v）液液萃取法从人血浆中回收地塞匹啶，在 10.0 pg/mL 时回收率为 68.4 ± 7.3%，在 100 pg/mL 时为 61.9 ± 6.9%，在 1800 pg/mL 时为 64.8 ± 2.3% [2]。 研究发现，地塞匹啶在人血浆中于各种条件下均稳定：在室温下至少稳定 2 小时；在-20°C下储存至少25天，并可经受三次冻融循环。处理后的提取物在室温下于自动进样器中用复溶溶剂储存至少24小时也保持稳定[2]。 在已建立的LC/MS/MS条件下，地塞米松定量分析的基质效应可忽略不计。浓度分别为10.0 pg/mL和1800 pg/mL时，绝对基质效应分别为101%和102%[2]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠静脉注射LD50为15 mg/kg，《精神药物及相关化合物》，第2版，E. Usdin和DH Efron，华盛顿特区，1972年，第104页。小鼠口服LD50为500 mg/kg，行为表现：昏迷；肺、胸膜或呼吸系统：呼吸困难；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻，《美国药剂师协会杂志》（科学版），44(688)，1955年。小鼠腹腔注射LD50为60 mg/kg，行为表现：昏迷；肺、胸膜或呼吸系统：呼吸困难；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻，《美国药剂师协会杂志》（科学版），44(688)，1955年。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地塞匹定是一种生物碱酯、甲酯、苯甲酸酯、有机杂戊烷化合物和育亨宾生物碱。它来源于育亨宾的氢化物。地塞匹定是一种从萝芙木（夹竹桃科）中分离得到的酯类生物碱药物，具有抗精神病和降血压作用，曾被用于控制高血压和缓解精神病行为。地塞匹定是一种儿茶酚胺耗竭性拟交感神经药。其生理作用是通过降低交感神经活性实现的。据报道，地塞匹定存在于黄曲霉、日本麦冬和其他具有相关数据的生物体中。地塞匹定是一种来源于萝芙木的酯类生物碱，具有降血压活性。地塞匹定是血管紧张素转换酶（ACE）的竞争性抑制剂。地塞匹定通过与血管紧张素I竞争ACE（血管紧张素转换酶）来阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，而血管紧张素II是一种强效血管收缩剂。血清血管紧张素II水平降低会导致血压下降。地塞匹定还可以降低血管紧张素II刺激肾上腺皮质分泌醛固酮的水平。另见：地塞匹定；甲氧噻嗪（成分）；地塞匹定；氢氯噻嗪（成分）。药物适应症：用于治疗高血压。作用机制：地塞匹定的作用机制是通过抑制ATP/Mg²⁺泵，该泵负责将神经递质隔离到位于突触前神经元的储存囊泡中。未储存在囊泡中的神经递质很容易被单胺氧化酶（MAO）代谢，从而导致儿茶酚胺水平降低。药效学：地塞匹定（Deserpidine）是从萝芙木（Rauwolfia canescens）中提取的一种生物碱，用作抗高血压药物。萝芙木生物碱通过控制特定神经通路中的神经冲动发挥作用。因此，它们作用于心脏和血管，从而降低血压。
地塞匹定（11-去甲氧基利血平）是一种有效的神经节阻滞剂，是从萝芙木的根中分离得到的。它用于治疗高血压和精神病。推荐的临床剂量为每日口服0.25 mg [2]。 本文描述了首个经验证的用于定量分析人血浆中地塞匹定的LC/MS/MS方法，其定量下限（LLOQ）为4.0 pg/mL。该方法已成功应用于上述药代动力学研究[2]。 |
| 分子式 |
C32H38N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
578.65
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| 精确质量 |
578.262
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| 元素分析 |
C, 66.42; H, 6.62; N, 4.84; O, 22.12
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| CAS号 |
131-01-1
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| 相关CAS号 |
6033-69-8 (HCl);131-01-1;
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| PubChem CID |
8550
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
676.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
~275 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
362.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| 来源 |
Rauwolfia canescens
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
108.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CO[C@H]1[C@@H](C[C@@H]2CN3CCC4=C([C@H]3C[C@@H]2[C@@H]1C(=O)OC)NC5=CC=CC=C45)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC
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| InChi Key |
CVBMAZKKCSYWQR-WCGOZPBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H38N2O8/c1-37-24-12-17(13-25(38-2)29(24)39-3)31(35)42-26-14-18-16-34-11-10-20-19-8-6-7-9-22(19)33-28(20)23(34)15-21(18)27(30(26)40-4)32(36)41-5/h6-9,12-13,18,21,23,26-27,30,33H,10-11,14-16H2,1-5H3/t18-,21+,23-,26-,27+,30+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-18-methoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate
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| 别名 |
DESERPIDINE; DESERPIDINE; 131-01-1; Harmonyl; Raunormine; Recanescin; Deserpidin; Recanescine; Canescine;Raunormine; Harmonyl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~172.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7282 mL | 8.6408 mL | 17.2816 mL | |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.7282 mL | 3.4563 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8641 mL | 1.7282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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