| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
地舍平与利血平（一种强神经节阻滞剂）的唯一区别是 C-11 处缺少甲氧基。精神病和高血压的治疗方法包括地舍平。地舍平也可能有助于作为其他心脏疾病的控制药物[1][2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
开发并验证了一种灵敏快速的液相色谱/串联质谱（LC/MS/MS）方法，用于测定人血浆中的沙匹丁。使用乙醚-二氯甲烷（3:2，v/v）进行液-液萃取（LLE）制备血浆样品。色谱分离在Ultimate XB-C18柱上完成。流动相由甲醇-5mM乙酸铵-甲酸（72:28:0.036，v/v/v）组成。通过串联质谱法，在正离子模式下使用电喷雾电离接口，实现了去沙匹丁和内标托烷司琼的检测。定量下限为4.0pg/ml。该方法的线性范围为4.0-2000pg/ml。日内和日间相对标准偏差（RSD）的精密度低于14.7%，相对误差（RE）的准确度在+/-8.7%以内。该验证方法已成功应用于22名健康志愿者单次口服0.25mg沙匹丁后的沙匹丁药代动力学评估[2]。
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| 酶活实验 |
雷公藤生物碱利血平（1）和沙匹丁（2）是雷公藤属植物中的两种生物碱，因其抗高血压作用而被广泛使用。二萜烷（2）是一种天然来源的可用性有限的化合物，本文报道了其由1经六步合成（总收率41%）[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠静脉注射LD50 15 mg/kg，《精神药物及相关化合物》，第2版，E. Usdin 和 DH Efron，华盛顿特区，1972年，-(104)，1972
小鼠口服LD50 500 mg/kg，行为：昏迷；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻，《美国药学会杂志》，科学版，44(688)，1955 小鼠腹腔注射LD50 60 mg/kg，行为：昏迷；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻，《美国药学会杂志》（科学版），44(688)，1955 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地塞匹定是一种生物碱酯、甲酯、苯甲酸酯、有机杂五环化合物和育亨宾生物碱。它来源于育亨宾的氢化物。
地塞匹定是一种从萝芙木（夹竹桃科）中分离得到的酯类生物碱药物，具有抗精神病和降血压的功效，曾用于控制高血压和缓解精神病行为。 地塞匹定是一种儿茶酚胺耗竭性交感神经阻滞剂。地塞匹定的生理作用是通过降低交感神经活性实现的。 据报道，地塞匹定存在于恶性曲霉、蛇根木和其他有相关数据的生物体中。 地塞匹定是一种来源于萝芙木的酯类生物碱，具有降血压活性。地塞匹定是血管紧张素转换酶 (ACE) 的竞争性抑制剂。地塞匹定通过与血管紧张素 I 竞争 ACE，阻断血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II，而血管紧张素 II 是一种强效血管收缩剂。血清血管紧张素 II 水平降低会导致血压下降。地塞匹定还能降低肾上腺皮质对血管紧张素 II 的刺激性醛固酮分泌。 另见：地塞匹定；甲氯噻嗪（成分）；地塞匹定；氢氯噻嗪（成分）。 药物适应症 用于治疗高血压。 作用机制 地塞匹定的作用机制是通过抑制 ATP/Mg2+ 泵，该泵负责将神经递质隔离到位于突触前神经元的储存囊泡中。未被储存在囊泡中的神经递质很容易被单胺氧化酶 (MAO) 代谢，导致儿茶酚胺水平降低。 药效学 地塞比定（Deserpidine）是萝芙木（Rauwolfia canescens）的一种生物碱，用作抗高血压药。萝芙木生物碱通过控制特定神经通路上的神经冲动发挥作用。因此，它们作用于心脏和血管，从而降低血压。 |
| 分子式 |
C32H38N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
578.65
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| 精确质量 |
578.262
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| 元素分析 |
C, 66.42; H, 6.62; N, 4.84; O, 22.12
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| CAS号 |
131-01-1
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| 相关CAS号 |
6033-69-8 (HCl);131-01-1;
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| PubChem CID |
8550
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
676.1±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
~275 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
362.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.626
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| 来源 |
Rauwolfia canescens
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
108.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CO[C@H]1[C@@H](C[C@@H]2CN3CCC4=C([C@H]3C[C@@H]2[C@@H]1C(=O)OC)NC5=CC=CC=C45)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC
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| InChi Key |
CVBMAZKKCSYWQR-WCGOZPBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H38N2O8/c1-37-24-12-17(13-25(38-2)29(24)39-3)31(35)42-26-14-18-16-34-11-10-20-19-8-6-7-9-22(19)33-28(20)23(34)15-21(18)27(30(26)40-4)32(36)41-5/h6-9,12-13,18,21,23,26-27,30,33H,10-11,14-16H2,1-5H3/t18-,21+,23-,26-,27+,30+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-18-methoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate
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| 别名 |
DESERPIDINE; DESERPIDINE; 131-01-1; Harmonyl; Raunormine; Recanescin; Deserpidin; Recanescine; Canescine;Raunormine; Harmonyl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~172.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7282 mL | 8.6408 mL | 17.2816 mL | |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.7282 mL | 3.4563 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8641 mL | 1.7282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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