规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H1 receptor ( IC50 = 51 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:地氯雷他定是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂,pA2 为 6.67。地氯雷他定与人 H1 受体结合,取代氚化美吡拉敏,Ki 值为 0.87 nM。 Desloratadine(100 nM 至 10 μM)抑制人嗜碱性粒细胞 IgE 介导和非 IgE 介导的细胞因子 IL-4 和 IL-13 的产生。 Desloratadine(300 nM 至 100 μM)抑制人外周血嗜碱性粒细胞中 IgE 和非 IgE 介导的组胺释放。地氯雷他定(0.1 μM 至 10 μM)还可以抑制血小板活化因子诱导的嗜酸性粒细胞趋化性和 TNF-α 诱导的嗜酸性粒细胞粘附(从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者获得的嗜酸性粒细胞)。 Desloratadine (1 μM-10 μM) 剂量依赖性地抑制人嗜碱性粒细胞释放组胺和 LTC4。 Desloratadine (0.1 μM-10 μM) 剂量依赖性地抑制被人类嗜碱性粒细胞的 IL-3 和 PMA 激活的嗜碱性粒细胞的 IL-13 分泌。地氯雷他定 (10 μM) 预处理可导致培养的嗜碱性粒细胞中诱导的细胞因子信息显着减少。地氯雷他定 (10 μM) 预处理可使培养的嗜碱性粒细胞中因抗 IgE 激活而积累的 IL-4 信息减少约 80%。 Desloratadine (10 μM) 还抑制分泌到培养的嗜碱性粒细胞上清液中的组胺和 IL-4 蛋白。激酶测定:Desloratadine(Sch34117) 是一种有效的人组胺 H1 受体拮抗剂,用于治疗过敏。目标:组胺 H1 受体 地氯雷他定与人 H1 受体结合,取代氚化美吡拉敏,Ki 值为 0.87 nM。 Desloratadine (100 nM 至 10 μM) 可抑制人嗜碱性粒细胞 IgE 介导和非 IgE 介导的细胞因子 IL-4 和 IL-13 的产生。细胞测定:地氯雷他定(300 nM 至 100 μM)抑制人外周血嗜碱性粒细胞中 IgE 和非 IgE 介导的组胺释放。地氯雷他定(0.1 μM 至 10 μM)还可以抑制血小板活化因子诱导的嗜酸性粒细胞趋化性和 TNF-α 诱导的嗜酸性粒细胞粘附(从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者获得的嗜酸性粒细胞)。 Desloratadine (1 μM-10 μM) 剂量依赖性地抑制人嗜碱性粒细胞释放组胺和 LTC4。 Desloratadine (0.1 μM-10 μM) 剂量依赖性地抑制被人类嗜碱性粒细胞的 IL-3 和 PMA 激活的嗜碱性粒细胞的 IL-13 分泌。地氯雷他定 (10 μM) 预处理可导致培养的嗜碱性粒细胞中诱导的细胞因子信息显着减少。地氯雷他定 (10 μM) 预处理可使培养的嗜碱性粒细胞中因抗 IgE 激活而积累的 IL-4 信息减少约 80%。 Desloratadine (10 μM) 还抑制分泌到培养的嗜碱性粒细胞上清液中的组胺和 IL-4 蛋白。 [3H]地氯雷他定与 CHO 细胞中表达的人组胺 H1 受体结合,Kd 为 1.1 nM。在竞争结合研究中,地氯雷他定的效力分别比西替利嗪、依巴斯汀、非索非那定和氯雷他定强 52 倍、57 倍、194 倍和 153 倍。
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体内研究 (In Vivo) |
Desloratadine (1 mg/mL、3 mg/mL 和 10 mg/mL) 在豚鼠体内诱导剂量依赖性且持久的瞳孔散大。 Desloratadine 可抑制组胺引起的小鼠爪水肿,ED50 为 0.15 mg/kg。地氯雷他定可抑制豚鼠上呼吸道组胺激发时微血管通透性的增加,ED50 为 0.9 μg。 Desloratadine (5 mg/kg) 通过破坏清醒小鼠的血脑屏障来抑制氧化震颤素引起的震颤。 Desloratadine (1.0 mg/kg) 显着抑制氧化震颤素诱导的 (0.00125 mg/kg、0.0025 mg/kg 和 0.02 mg/kg) dP/dt 降低,表现为剂量反应曲线向右移动鼠。 Desloratadine (1.0 mg/kg) 显着抑制氧化震颤素诱导的 (0.00125 mg/kg、0.0025 mg/kg 和 0.02 mg/kg) dP/dt 降低,表现为剂量反应曲线向右移动鼠
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C19H19CLN2
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分子量 |
310.82
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精确质量 |
310.12
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元素分析 |
C, 73.42; H, 6.16; Cl, 11.41; N, 9.01
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CAS号 |
100643-71-8
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相关CAS号 |
Desloratadine-d4; 381727-29-3; Desloratadine-d9; 1795024-82-6; Desloratadine-3,3,5,5-d4; 2713301-38-1; Desloratadine-d5; 1020719-34-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4
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InChi Key |
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2
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化学名 |
13-chloro-2-piperidin-4-ylidene-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2173 mL | 16.0865 mL | 32.1730 mL | |
5 mM | 0.6435 mL | 3.2173 mL | 6.4346 mL | |
10 mM | 0.3217 mL | 1.6086 mL | 3.2173 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05214911 | Not yet recruiting | Drug: Desloratadine , Prednisolone Drug: Desloratadine |
Allergic Rhinitis | Eurofarma Laboratorios S.A. | March 30, 2024 | Phase 3 |
NCT05446480 | Recruiting | Drug: Desloratadine Drug: Placebo |
Heat Stress, Exertional Inflammatory Response |
University of Victoria | July 2022 | Not Applicable |
NCT01314352 | Completed | Drug: Desloratadine | Fed | Dr. Reddy's Laboratories Limited | December 2005 | Phase 1 |
NCT01314339 | Completed | Drug: Desloratadine | Fasting | Dr. Reddy's Laboratories Limited | December 2005 | Phase 1 |
NCT01506037 | Completed | Drug: Desloratadine | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | January 2006 | Phase 1 |