| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可被完整健康的皮肤吸收。外用皮质类固醇的经皮吸收程度取决于多种因素，包括赋形剂和表皮屏障的完整性。皮肤的封闭、炎症和/或其他疾病过程也可能增加经皮吸收。 皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度各不相同，主要在肝脏代谢，并通过肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也会经胆汁排泄。对使用0.25%地塞米松乳膏（USP）的男性进行的药代动力学研究显示，尿液（4.1% ± 2.3%）和粪便（1.1% ± 0.6%）的总排泄量为5.2% ± 2.9%。 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。 生物半衰期 在试验的第三天和第五天之间，该物质的半衰期为15±2小时（尿液）和17±2小时（粪便）。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 尚未对地塞米松在哺乳期进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才会对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。在婴儿可能通过皮肤直接摄入药物的乳头或乳晕上，只能使用效力较低的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果将任何外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域，哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上局部涂抹了一种具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇（醋酸异氟泼尼酮），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生起就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 与血浆蛋白的结合程度各不相同。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地塞米松是地塞米松的一种衍生物，其17α位羟基被氢原子取代。它是一种合成糖皮质激素，具有糖皮质激素活性，用于治疗各种皮肤疾病，包括皮肤过敏和银屑病，具有抗炎和止痒作用。它是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、糖皮质激素、20-氧代类固醇、氟化类固醇、3-氧代-Δ1,Δ4-类固醇和伯α-羟基酮。
一种用于治疗皮肤病、皮肤过敏、银屑病等的局部抗炎糖皮质激素。 地塞米松是一种糖皮质激素。地塞米松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 地塞米松是一种合成的糖皮质激素受体激动剂，具有代谢、抗炎和免疫抑制活性。地塞米松激活特定的细胞内受体，这些受体与DNA上的特定位点结合，从而改变基因转录。这导致抗炎蛋白的合成被诱导，炎症介质的合成被抑制。最终导致慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。地塞米松适用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。 一种用于治疗皮肤病、皮肤过敏、银屑病等的局部抗炎糖皮质激素。 另见：地塞米松；烟酰胺（成分）；地塞米松；氢醌；维甲酸（成分）。 药物适应症 用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症和瘙痒症状。 FDA标签 作用机制 局部类固醇治疗皮质类固醇敏感性皮肤病的抗炎作用机制尚不明确。然而，人们认为皮质类固醇的作用机制是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白（统称为脂皮质素）来实现的。首先，药物与糖皮质激素受体结合，然后转位到细胞核并与DNA结合，从而导致基因的各种激活和抑制。据推测，这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放，来控制前列腺素和白三烯等强效炎症介质的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放。 药效学 与其他外用皮质类固醇一样，地塞米松具有抗炎、止痒和血管收缩作用。外用皮质类固醇经皮肤吸收后，其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。地塞米松是一种强效外用皮质类固醇，不应与封闭性敷料一起使用。建议疗程不超过连续2周，并在达到理想疗效后停止治疗。 |
| 分子式 |
C22H29FO4
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|---|---|
| 分子量 |
376.46
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| 精确质量 |
376.204
|
| CAS号 |
382-67-2
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| PubChem CID |
5311067
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
217ºC
|
| 闪点 |
275.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.574
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
74.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
757
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@H]1C(=O)CO)C)O)F)C
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| InChi Key |
VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29FO4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-21(13,3)22(15,23)18(27)10-20(16,2)19(12)17(26)11-24/h6-7,9,12,15-16,18-19,24,27H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,18+,19-,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,11,12,14,15,16,17-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
A-41-304; A 41304; A 41-304
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~265.63 mM)
H2O : ~0.14 mg/mL (~0.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2816 mL | 26.5632 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3282 mL | 2.6563 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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