| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topical corticosteroids, including desoximetasone, share anti-inflammatory, antipruritic, and vasoconstrictive actions. The mechanism of anti-inflammatory activity of topical corticosteroids is unclear. However, they are thought to act by inducing the synthesis of lipocortins, which inhibit phospholipase A2, thereby reducing the production of prostaglandins and leukotrienes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，地塞米松具有抗炎和止痒活性。其作用机制是通过与糖皮质激素受体相互作用，进而调节基因表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，地塞米松局部用于缓解各种皮肤疾病引起的炎症和瘙痒。它有乳膏、软膏和凝胶等剂型，浓度有多种规格（0.05%和0.25%）。
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| 酶活实验 |
地塞米松的体外受体结合试验通常测定其与糖皮质激素受体的亲和力。通过增加化合物浓度，将放射性标记的地塞米松置换到受体上，从而确定结合亲和力。功能性试验则测定该化合物激活糖皮质激素受体介导的转录的能力。
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| 细胞实验 |
地塞米松的细胞检测方法是用该化合物处理细胞，并测量其对炎症和基因表达的影响。评估该化合物抑制炎症细胞因子产生的能力。
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| 动物实验 |
在皮肤炎症模型中开展了地塞米松的体内动物研究。该化合物局部应用于动物，并评估其对炎症、红斑和瘙痒的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可通过完整、健康的皮肤吸收。外用皮质类固醇的经皮吸收程度取决于多种因素，包括赋形剂和表皮屏障的完整性。皮肤封闭、炎症和/或其他疾病过程也可能增加经皮吸收。皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度各不相同。它们主要在肝脏代谢，并通过肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也通过胆汁排泄。对使用0.25%地塞米松乳膏（USP）的男性进行的药代动力学研究显示，尿液（4.1% ± 2.3%）和粪便（1.1% ± 0.6%）中的总排泄量为5.2% ± 2.9%。代谢/代谢产物 主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。 生物半衰期 在实验的第三天到第五天之间，该物质的半衰期为15 ± 2小时（尿液）和17 ± 2小时（粪便）。 地塞米松局部外用，经皮肤吸收极少。长期使用、大面积涂抹或使用封闭性敷料会增加全身吸收。吸收后，它在肝脏代谢，主要经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用地塞米松的研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才会对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎起见，应尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与治疗区域直接接触。在乳头或乳晕上，应仅使用低效力皮质类固醇，因为婴儿可能通过皮肤直接摄入药物。乳房上应仅涂抹水溶性乳膏或凝胶，因为软膏可能会使婴儿通过舔舐接触到高浓度的矿物油。如果在乳房或乳头区域涂抹了任何外用皮质类固醇，应在哺乳前彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上涂抹了一种高盐皮质激素活性的外用皮质类固醇（醋酸异氟泼尼松龙），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、类似库欣综合征的症状、严重高血压、生长迟缓和电解质紊乱。这位母亲自婴儿出生以来就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 与血浆蛋白的结合程度各不相同。 外用地塞米松通常耐受性良好。常见的局部副作用包括灼烧感、刺痛感和干燥。长期使用可能导致皮肤萎缩、妊娠纹和毛细血管扩张。全身性副作用虽然罕见，但长期使用也可能出现。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地斯汀（Desmetryn）是地斯汀（Desmetryn）的衍生物，其17α-羟基被氢原子取代。它是一种合成糖皮质激素，具有糖皮质激素活性，用于治疗多种皮肤疾病，包括皮肤过敏和银屑病，并具有抗炎和止痒作用。它是一种11β-羟基类固醇、21-羟基类固醇、糖皮质激素、20-氧代类固醇、氟化类固醇、3-氧代-Δ1,Δ4-类固醇和伯α-羟基酮。它是一种局部抗炎糖皮质激素，用于治疗皮肤病、皮肤过敏、银屑病等。地斯汀是一种糖皮质激素。地斯汀的作用机制是作为皮质类固醇受体激动剂。地斯汀是一种合成糖皮质激素受体激动剂，具有代谢、抗炎和免疫抑制活性。地塞米松激活特定的细胞内受体，这些受体与DNA上的特定位点结合，从而改变基因转录。这导致抗炎蛋白合成的诱导和炎症介质合成的抑制。最终，这会导致慢性炎症和自身免疫反应的整体减轻。地塞米松适用于缓解皮质类固醇敏感性皮炎的炎症和瘙痒症状。它是一种局部抗炎糖皮质激素，用于治疗皮肤病、皮肤过敏、银屑病等。另见：地塞米松；烟酰胺（成分）；地塞米松；氢醌；维甲酸（成分）。
药物适应症 用于缓解皮质类固醇敏感性皮炎的炎症和瘙痒症状。 FDA标签 作用机制 外用糖皮质激素治疗皮质类固醇敏感性皮炎的抗炎机制尚未完全阐明。然而，普遍认为糖皮质激素的作用机制是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白（统称为脂皮质素）来实现的。首先，药物与糖皮质激素受体结合，然后转位至细胞核并与DNA结合，从而导致各种基因的激活和抑制。据推测，这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放，来控制前列腺素和白三烯等强效炎症介质的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。 药效学 与其他外用皮质类固醇一样，地塞米松具有抗炎、止痒和血管收缩作用。外用皮质类固醇经皮肤吸收后的药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。地塞米松是一种强效外用皮质类固醇，不应与封闭性敷料一起使用。建议疗程不超过连续两周，并在达到预期疗效后停止治疗。 地塞米松是一种外用皮质类固醇，用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症和瘙痒症状。它有多种剂型，包括乳膏、软膏和凝胶。它是研究皮质类固醇作用机制和开发新型外用抗炎药的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C22H29FO4
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|---|---|
| 分子量 |
376.46
|
| 精确质量 |
376.204
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| CAS号 |
382-67-2
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| PubChem CID |
5311067
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
217 °C
|
| 闪点 |
275.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.574
|
| LogP |
2.2
|
| tPSA |
74.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
757
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@H]1C(=O)CO)C)O)F)C
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| InChi Key |
VWVSBHGCDBMOOT-IIEHVVJPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29FO4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-21(13,3)22(15,23)18(27)10-20(16,2)19(12)17(26)11-24/h6-7,9,12,15-16,18-19,24,27H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,18+,19-,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,11,12,14,15,16,17-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
A-41-304; A 41304; A 41-304
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~265.63 mM)
H2O : ~0.14 mg/mL (~0.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2816 mL | 26.5632 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3282 mL | 2.6563 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02985736
Conditions:PsoriasisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02983981
Conditions:PsoriasisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03050294
Conditions:Atopic Dermatitis|Psoriasis
Title:Efficacy and Safety of 0.25% Desoximetasone Cream (Topoxy®) in the Treatment of Scalp Psoriasis
Status:Unknown status
updateDate:2017-05-01
Ctid:NCT02749656
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02749656
Conditions:Scalp PsoriasisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01043393
Conditions:PsoriasisInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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