| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 靶点 |
Desoxycortone (DOC) is a potent agonist of the rainbow trout (Oncorhynchus mykiss) mineralocorticoid receptor (rtMR).[2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在虹鳟鱼睾丸组织块培养体系中，Desoxycortone 能抑制基础水平和LH刺激下的成熟诱导类固醇（MIS，17α,20β-二羟孕酮）的产生。在100 ng/ml浓度下，DOC抑制基础MIS产生达66%，抑制LH刺激的MIS产生达58%。
皮质醇（一种皮质类固醇）也以类似方式抑制MIS产生。 该研究使用体外睾丸外植体系统，在12°C下培养24小时。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在成熟雄性虹鳟鱼体内腹膜内植入Desoxycortone（10 mg/kg）可显著提高血浆DOC水平（5至10倍），持续至少41天。
单独使用DOC处理对精子排放的起始（产精鱼的百分比）、精液量、精浆渗透压、钠/钾浓度、精子pH或精子活力均无显著影响。 然而，当与MIS（5 mg/kg）共同给药时，DOC能显著降低精子比容（平均降低26%），表明精液流动性/水合作用增加。 单独使用DOC不影响精子比容。[2] |
| 酶活实验 |
采用两种放射免疫分析法（RIA）方案测定血浆DOC水平，包括提取和色谱分离步骤。
一种方案是：血浆样品用乙酸乙酯+三乙胺提取，通过硅藻土柱色谱纯化，然后使用氚标记的DOC示踪剂和特异的兔抗DOC抗体进行RIA。 另一种方案是：用环己烷/乙酸乙酯提取，随后在C18柱上用乙腈/水流动相进行HPLC分离，再进行RIA。 与其他类固醇的交叉反应性极低（皮质酮<1.66%，MIS和可的松<0.01%）。[2] |
| 动物实验 |
雄性虹鳟（2岁，春季产卵品系）在精子释放初期接受麻醉，并腹腔内植入含有脱氧皮质酮（DOC）的硅胶植入物，剂量为10 mg/kg体重。
植入物设计为缓释型。 对照组鱼接受假植入。 在部分组中，DOC与MIS（5 mg/kg）共同植入。 分别于植入后第2、9、16、23和41天采集鱼的血液样本并进行精液分析。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
21-羟孕酮是已知的人体孕酮代谢物。 与未成熟鱼相比，成熟雄性虹鳟在精子释放期血浆中脱氧皮质酮（DOC）水平升高了10至50倍。 在秋季产卵品系中，DOC在完全精子释放期间的峰值约为1 ng/ml。 在春季产卵品系中，DOC的峰值平均为1048 pg/ml（范围240-1800 pg/ml）。 腹腔注射（10 mg/kg）后，血浆DOC水平至少在41天内保持升高（比对照组高5至10倍）。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在为期 41 天的虹鳟鱼腹腔内植入 10 mg/kg 的脱氧皮质酮后，未报告明显的毒性或死亡。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
11-脱氧皮质酮是一种盐皮质激素，是孕酮在21位被羟基取代后形成的。它既是人类的代谢产物，也是小鼠的代谢产物。它是一种盐皮质激素、3-氧代-Δ⁴甾体、20-氧代甾体、21-羟基甾体和伯α-羟基酮。其功能与孕酮相关。
据报道，脱氧皮质酮存在于赫氏阿贝杜斯鼠、智人和其他有相关数据的生物体中。 脱氧皮质酮是一种由肾上腺合成的C-21甾体激素，是皮质醇和醛固酮的前体，并具有潜在的盐皮质激素活性。 脱氧皮质酮是由肾上腺皮质束状带分泌的一种甾体或盐皮质激素。脱氧皮质酮是醛固酮的前体。脱氧皮质酮并非主要的分泌激素。它由21β-羟化酶催化孕酮生成，并经11β-羟化酶转化为皮质酮。皮质酮随后经醛固酮合成酶转化为醛固酮。脱氧皮质酮刺激肾脏集合管，使其继续排泄钾，其作用方式与醛固酮类似。脱氧皮质酮的钠潴留能力约为醛固酮的1/20，钾排泄能力约为醛固酮的1/5。脱氧皮质酮可用于治疗肾上腺皮质功能不全。具体而言，醋酸脱氧皮质酮 (DOCA) 被用作艾迪生病的替代疗法。 一种类固醇代谢物，是皮质酮的 11-脱氧衍生物和孕酮的 21-羟基衍生物。 另见：醋酸脱氧皮质酮（是其活性部分）脱氧皮质酮新戊酸酯（活性成分）。 脱氧皮质酮是一种皮质类固醇，也是虹鳟鱼盐皮质激素受体 (rtMR) 的潜在生理配体。 在成熟雄性虹鳟鱼的精子释放期，其血浆水平会显著升高。 rtMR 在睾丸体细胞（支持细胞和/或管周细胞）以及输精管上皮中表达。 DOC 可能与 MIS 信号通路相互作用，从而调节精子释放过程中精液的流动性/水合作用。 DOC 还可以在体外抑制睾丸 MIS 的产生，提示可能存在反馈机制。 该研究表明 DOC 在雄性硬骨鱼的繁殖中发挥作用，尤其是在控制精子水合作用过程中的水和离子交换方面。[2] |
| 分子式 |
C21H30O3
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|---|---|
| 分子量 |
330.47
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| 精确质量 |
330.219
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| CAS号 |
64-85-7
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| PubChem CID |
6166
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.15 g/cm3
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| 沸点 |
488ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
138-144 °C
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| 闪点 |
263.1ºC
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| 折射率 |
1.559
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| LogP |
3.695
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| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(=O)CO)CCC4=CC(=O)CC[C@]34C
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| InChi Key |
ZESRJSPZRDMNHY-YFWFAHHUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H30O3/c1-20-9-7-14(23)11-13(20)3-4-15-16-5-6-18(19(24)12-22)21(16,2)10-8-17(15)20/h11,15-18,22H,3-10,12H2,1-2H3/t15-,16-,17-,18+,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
Desoxycortone Desoxycorticosteronum Desoxycorticosterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~756.52 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0260 mL | 15.1300 mL | 30.2599 mL | |
| 5 mM | 0.6052 mL | 3.0260 mL | 6.0520 mL | |
| 10 mM | 0.3026 mL | 1.5130 mL | 3.0260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01186484 | COMPLETED | Drug: JNJ-212082 | Prostatic Neoplasms | Janssen Pharmaceutical K.K. | 2010-06-01 | Phase 1 |
| NCT02826278 | UNKNOWN STATUS | Other: External genitalia measurements in female newborns | Newborn Genitalia | Hospices Civils de Lyon | 2014-10 | |
| NCT05633953 | COMPLETED | Drug: Osilodrostat | Cushing's Syndrome | RECORDATI GROUP | 2023-01-16 | |
| NCT03082339 | COMPLETED | Other: Cortisone | QTc-interval | Asklepios Neurological Clinic Bad Salzhausen | 2017-04-01 | |
| NCT03491696 | UNKNOWN STATUS | Drug: Metyrapone | Depressive Disorder Hormone Disturbance |
Centre Hospitalier Rouffach | 2018-12-22 | Phase 4 |
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