Detomidine HCl (MPV 253; MPV253) 中文名称: 盐酸地托咪定

别名: MPV 253; MPV253; Detomidine hydrochloride; MPV-253; Detomidine HCl 盐酸地托咪定;4-[(2,3-二甲基苯基)甲基]-1H-咪唑盐酸盐;地托咪定盐酸盐;Detomidine Hydrochloride 地托咪定盐酸盐;地托咪定盐酸盐标准品;盐酸地托咪定 EP标准品;盐酸地托咪定标准品;盐酸地拖嘧啶;盐酸托咪定;4-(2,3-二甲基苄基)-1H-咪唑盐酸盐;5-(2,3-二甲苯基)-1H-咪唑盐酸盐;DETOMI二NE 盐酸盐; 盐酸地托咪啶;5-(2,3-二甲苄基)-1H-咪唑盐酸盐

目录号: V1108 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Detomidine HCl (MPV 253; MPV-253) 是 Detomidine 的盐酸盐，是一种具有镇静作用的 α2/α2-肾上腺素受体激动剂。

Detomidine HCl (MPV 253; MPV253) CAS号: 90038-01-0
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Detomidine HCl (MPV 253; MPV-253) 是 Detomidine 的盐酸盐，是一种具有镇静作用的 α2/α2-肾上腺素受体激动剂。它通过激活 α2 儿茶酚胺受体介导产生剂量依赖性镇静和镇痛作用。 Detomidine 是一种咪唑衍生物和 α2-肾上腺素能激动剂，用作大型动物镇静剂，主要用于马。它通常以盐酸去托咪定盐的形式提供。它是一种可供兽医使用的处方药，以商品名 Dormosedan 出售。

生物活性&实验参考方法

靶点	Adrenergic Receptor α-2 adrenoceptor (Ki = 1.6 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	目前，德托咪定仅获准用于马。 α2-肾上腺素能激动剂通过激活α2儿茶酚胺受体介导产生剂量依赖性镇痛作用，从而诱导负反馈反应，减少兴奋性神经递质的产生。由于抑制交感神经系统，地托咪定还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。盐酸地托咪定（Detomidine HCl，MPV 253；MPV253）对α-2肾上腺素受体具有高亲和力和选择性。在大鼠脑细胞膜匀浆的放射性配体结合实验中，它能置换[3H]-可乐定（α-2激动剂），Ki值为1.6 nM，对α-1肾上腺素受体（Ki > 2000 nM）和β-肾上腺素受体（Ki > 10000 nM）的选择性超过1000倍[1] 浓度高达10 μM时，对多巴胺、5-羟色胺或毒蕈碱受体无显著结合活性[1]
体内研究 (In Vivo)	在小鼠和大鼠中，静脉注射盐酸地托咪定（Detomidine HCl，MPV 253；MPV253）（0.01-0.5 mg/kg）诱导剂量依赖的镇静作用。0.1 mg/kg剂量时，小鼠睡眠时间较溶媒组增加约2.5倍，大鼠自发活动减少约60%。该镇静效应可被α-2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾（1 mg/kg，腹腔注射）完全逆转[1] 在异氟醚麻醉的马中，静脉注射盐酸地托咪定（Detomidine HCl，MPV 253；MPV253）（0.01 mg/kg）后5分钟内，心率短暂下降（从36±4次/分钟降至28±3次/分钟），30分钟后恢复至基线水平；平均动脉血压先轻度升高（从85±7 mmHg升至98±6 mmHg），15分钟时降至78±5 mmHg；呼吸频率全程无变化（12±2次/分钟）[2]
酶活实验	α-2肾上腺素受体放射性配体结合实验：通过差速离心制备大鼠全脑组织膜匀浆，将匀浆与[3H]-可乐定（选择性α-2肾上腺素受体配体）及不同浓度的盐酸地托咪定（Detomidine HCl，MPV 253；MPV253）（0.01-1000 nM）在25°C孵育60分钟。将预浸泡在缓冲液中的玻璃纤维滤膜快速过滤，分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜三次后，通过闪烁计数器测定放射性强度，采用非线性回归分析从竞争结合曲线计算Ki值[1]
动物实验	小鼠/大鼠镇静试验：将成年雄性小鼠（20-25 g）和大鼠（200-250 g）随机分为溶剂对照组和治疗组。将盐酸地托咪定（MPV 253）溶于生理盐水中，并以0.01、0.05、0.1或0.5 mg/kg的剂量进行静脉注射。溶剂对照组注射等体积的生理盐水。给药后60分钟内，通过测量小鼠的睡眠时间和大鼠的运动活性来评估镇静效果。在逆转试验中，于地托咪定给药15分钟后腹腔注射育亨宾[1]。异氟烷麻醉马心血管/呼吸试验：将成年马（450-550 kg）用异氟烷（1.5-2%异氟烷/氧气）麻醉。生命体征稳定后，将盐酸地托咪定（MPV 253）溶于生理盐水中，以 0.01 mg/kg 的剂量静脉注射。使用标准兽用监测设备 [2] 记录给药前、给药后 5、15、30 和 60 分钟的心率、平均动脉血压和呼吸频率。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在异氟烷麻醉的马匹中，盐酸地托咪定（MPV 253；MPV253）（0.01 mg/kg，静脉注射）引起短暂的心血管变化（心动过缓、轻度高血压，随后出现低血压），这些变化在 30-60 分钟内可逆，且未出现严重毒性反应（例如心律失常、呼吸抑制）[2] 在小鼠和大鼠中，高达 0.5 mg/kg（静脉注射）的剂量未引起死亡或明显的器官毒性，镇静作用在 2 小时内完全消退[1]
参考文献	[1]. Pharmacological evidence for the involvement of alpha-2 adrenoceptors in the sedative effect of detomidine, a novel sedative-analgesic. J Vet Pharmacol Ther. 1985 Mar;8(1):30-7. [2]. Cardiovascular and respiratory effects of detomidine in isoflurane-anaesthetised horses. J S Afr Vet Assoc. 1996 Dec;67(4):199-203. . 2019 Jan-Mar;35(1):36-40.
其他信息	另见：地托咪定（具有活性部分）。盐酸地托咪定（MPV 253；MPV253）是一种高选择性α-2肾上腺素受体激动剂，最初开发用于兽医镇静镇痛[1]。其镇静机制涉及激活中枢α-2肾上腺素受体，从而抑制交感神经传递，诱导镇静和睡眠[1]。临床上适用于马、牛和其他大型动物的镇静、镇痛和保定[1][2]。当与异氟烷麻醉联合用于马匹时，它会产生轻微、短暂的心血管效应，而不会损害呼吸功能[2]。其镇静作用很容易被α-2肾上腺素受体拮抗剂（例如育亨宾）逆转，这为临床上处理过度镇静提供了灵活性。 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C12H15CLN2

分子量

222.71

精确质量

222.092

元素分析

C, 64.72; H, 6.79; Cl, 15.92; N, 12.58

CAS号

90038-01-0

相关CAS号

Detomidine; 76631-46-4

PubChem CID

56031

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

386.5ºC at 760mmHg

熔点

160ºC

闪点

200.6ºC

LogP

3.419

tPSA

28.68

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

181

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl.N1C=C(CC2C(C)=C(C)C=CC=2)NC=1

InChi Key

OIWRDXKNDCJZSM-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C12H14N2.ClH/c1-9-4-3-5-11(10(9)2)6-12-7-13-8-14-12;/h3-5,7-8H,6H2,1-2H3,(H,13,14);1H

化学名

5-[(2,3-dimethylphenyl)methyl]-1H-imidazole;hydrochloride

别名

MPV 253; MPV253; Detomidine hydrochloride; MPV-253; Detomidine HCl

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~45 mg/mL (~202.1 mM)

Water: ~45 mg/mL (~202.1 mM)

Ethanol: 45 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 140 mg/mL (628.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4901 mL	22.4507 mL	44.9014 mL
	5 mM	0.8980 mL	4.4901 mL	8.9803 mL
	10 mM	0.4490 mL	2.2451 mL	4.4901 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mean (± SE) PCV (A) and TS (B) of healthy horses over time following administration of xylazine IV (clear circle with solid line), romifidine IV (shaded triangle with dotted line), detomidine IV (shaded square with long dashed line), and detomidine.Can Vet J. 2014 Apr; 55(4): 334–340.

Detomidine HCl — Figure 4 Mean (± SE) splenic thickness measured in ICS 9 of healthy horses over time following administration of xylazine IV (clear circle with solid line), romifidine IV (shaded triangle with dotted line), detomidine IV.Can Vet J. 2014 Apr; 55(4): 334–340.