| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dexpropranolol hydrochloride acts as a non-selective beta-adrenergic receptor antagonist, blocking the binding of endogenous catecholamines to beta-1 and beta-2 adrenergic receptors. This leads to a decrease in heart rate, cardiac output, and blood pressure. It also has membrane-stabilizing activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸右丙洛尔与β-肾上腺素能受体的亲和力低于其左旋（L-）对映体。它常用于研究β-肾上腺素能受体结合的立体选择性以及β受体阻滞剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在对猫进行氟烷麻醉时，盐酸普萘洛尔二元组药物完全避免了伴随的致病性心律失常；然而，(-)-盐酸普萘洛尔的平均剂量为0.09 mg/kg。在麻醉的猫和狗中，萘洛尔的平均剂量为0.09 mg/kg，(+)-盐酸普萘洛尔的平均剂量也为0.09 mg/kg。两种形式的盐酸普萘洛尔均能纠正乌本苷诱发的室性心动过速。在这两个物种中，(-)-盐酸普萘洛尔的剂量为4.2 mg/kg，远低于(+)-盐酸普萘洛尔的剂量[1]。(R)-盐酸普萘洛尔[1]是本文所讨论的化合物。抗罂粟药物(R)-盐酸普萘洛尔（10 mg/kg）对异丙苯引起的心脏反应的抑制作用可能远小于接触异丙苯的(-)体（1/100）[1]。
体内实验表明，盐酸右普萘洛尔具有β受体阻滞活性，但其效力低于普萘洛尔。它被用于研究β-肾上腺素能受体介导效应的立体选择性。 |
| 酶活实验 |
盐酸右丙洛尔的体外受体结合试验通常测定其与β1和β2肾上腺素能受体的亲和力。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的配体，从而确定结合亲和力。功能性试验则测定化合物抑制β肾上腺素能受体介导的信号传导的能力。
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| 细胞实验 |
盐酸右丙洛尔的细胞活性检测方法是将表达β-肾上腺素能受体的细胞用该化合物处理，并测量其对受体介导信号传导的影响。该检测方法评估的是该化合物抑制cAMP生成的能力。
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| 动物实验 |
在心血管疾病模型中开展了盐酸右丙洛尔的体内动物研究。研究中，研究人员给动物服用该化合物，并评估其对心率、血压和心脏功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
右丙洛尔（普萘洛尔）已知的代谢物包括5-羟基普萘洛尔、N-去异丙基普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔。 盐酸右丙洛尔的分子量为295.80，分子式为C16H22ClNO2。它可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。储存时，应置于-20℃。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸右普萘洛尔通常耐受性良好。常见副作用包括心动过缓、低血压和疲劳。哮喘、心脏传导阻滞和心源性休克患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(R)-(+)-普萘洛尔是普萘洛尔的一种。普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。它曾用于治疗心肌梗死、心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、偏头痛、嗜铬细胞瘤和焦虑症，但由于其不良反应，已被更新的药物所取代。
盐酸右普萘洛尔是普萘洛尔的右旋对映体，也是一种非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。它用于研究β-肾上腺素能受体结合的立体选择性和β受体阻滞作用。它是研究肾上腺素能受体药理学的重要工具。 |
| 分子式 |
C16H21NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
295.80438
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| 精确质量 |
295.134
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| CAS号 |
13071-11-9
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| 相关CAS号 |
5051-22-9;13071-11-9 (HCl);
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| PubChem CID |
21138
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
434.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
196-198 °C(lit.)
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| 闪点 |
216.8ºC
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| 蒸汽压 |
2.48E-08mmHg at 25°C
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| LogP |
3.77
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| tPSA |
41.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
257
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)NC[C@H](COC1=CC=CC2=CC=CC=C21)O
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| InChi Key |
AQHHHDLHHXJYJD-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-1-naphthalen-1-yloxy-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~845.17 mM)
H2O : ~7.14 mg/mL (~24.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (33.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3807 mL | 16.9033 mL | 33.8066 mL | |
| 5 mM | 0.6761 mL | 3.3807 mL | 6.7613 mL | |
| 10 mM | 0.3381 mL | 1.6903 mL | 3.3807 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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