| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diacetazotol targets dioxin-induced ethoxyresorufin-O-deethylase (EROD) activity, inhibiting it with an IC50 of 75+/-4 nM. EROD is a cytochrome P450 enzyme activity associated with the CYP1A family, which is induced by dioxins and other aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonists. By inhibiting EROD activity, diacetazotol can modulate dioxin toxicity. The compound's mechanism involves inhibition of dioxin-induced enzyme activity, making it a tool for studying dioxin toxicity and AhR signaling. The compound is also used as a topical dermatologic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二乙酰唑醇的作用之一是预防二恶英中毒[1]。
体外研究表明，二乙酰唑醇能抑制二恶英诱导的乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶 (EROD) 活性，IC50 值为 75+/-4 nM。该活性在基于细胞或肝微粒体的检测中测定，其中 EROD 由二恶英或其他芳烃受体 (AhR) 激动剂诱导。该化合物的抑制效力已得到表征，证实其可作为研究二恶英毒性的研究工具。局部应用已证实其具有促进伤口上皮化的作用。该化合物可用于毒理学研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
二乙酰唑醇的体内研究表明，它可用作局部皮肤科药物，促进伤口上皮化。该化合物已用于人和兽医的软膏或粉剂中，以达到此目的。作为二恶英诱导的EROD活性抑制剂，它可能在体内调节二恶英毒性方面具有应用价值。然而，除皮肤科用途外，其具体的体内疗效数据有限。该化合物在伤口愈合中的应用提示其具有体内局部活性。
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| 酶活实验 |
二乙酰唑醇的体外测定方法包括测量化合物存在下乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶 (EROD) 的活性。用二恶英处理肝微粒体或表达 CYP1A 酶的细胞以诱导 EROD 活性。加入不同浓度的二乙酰唑醇，并通过检测乙氧基试卤灵转化为试卤灵的荧光反应来测定 EROD 活性。根据剂量-反应曲线确定 IC50 值为 75+/-4 nM。使用非线性回归模型进行数据分析，得到抑制常数。对照实验包括使用已知的 EROD 抑制剂进行处理。
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| 细胞实验 |
二乙酰唑醇的体外细胞活性测定采用表达CYP1A酶的肝癌细胞等细胞系进行。用二恶英（例如TCDD）处理细胞以诱导EROD活性，并加入不同浓度的二乙酰唑醇。通过荧光法测定细胞裂解液中的EROD活性。评估细胞活力以确保抑制作用并非由细胞毒性引起。证实该化合物能够抑制二恶英诱导的EROD活性。此外，也可使用AhR报告基因检测来评估该化合物对AhR信号通路的影响。所有实验均包含适当的对照。
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| 动物实验 |
二乙酰唑醇的体内动物研究主要集中于其作为局部皮肤科药物促进伤口上皮化的用途。该化合物以软膏或粉剂的形式应用于动物或人体伤口，并评估了伤口愈合情况。在毒理学研究中，该化合物对二恶英诱导的毒性作用可在动物模型中进行评估。然而，已发表的具体研究有限。该化合物作为局部用药已证实其具有促进伤口愈合的体内活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于二乙酰唑醇的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为309.36 g/mol，分子式为C18H19N3O2。作为一种外用皮肤科药物，其经皮肤吸收有限，全身暴露量也极低。在研究应用中，该化合物通常用于体外试验。目前尚无具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。该化合物是毒理学研究的常用研究工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于二乙酰唑醇的毒理学数据报道不多。该化合物曾被用作局部皮肤科用药，表明其局部用药安全性良好。它也曾用于兽医领域。作为二恶英诱导的EROD活性抑制剂，它可能调节二恶英的毒性。然而，目前尚无具体的毒性数据，包括LD50值和器官毒性特征。该化合物目前仅作为毒理学研究的工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二乙酰氨基偶氮甲苯是偶氮苯类化合物的一员。
二乙酰唑醇（Pellidol，Diacetotoluide）是一种芳香族偶氮化合物，属于二乙酰化苯胺类化合物，分子式为C18H19N3O2，分子量为309.36 g/mol。它能抑制二恶英诱导的乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶（EROD）活性，IC50值为75±4 nM，曾被用于软膏或爽身粉中以促进伤口上皮化。该化合物已被用作局部皮肤科用药和兽医用药。二乙酰唑醇是一种用于毒理学研究的生物活性小分子。 |
| 分子式 |
C18H19N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
309.3624
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| 精确质量 |
309.148
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| CAS号 |
83-63-6
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| PubChem CID |
6751
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 密度 |
1.11g/cm3
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| 沸点 |
547.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
76ºC
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| 闪点 |
285.1ºC
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| 折射率 |
1.575
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| LogP |
4.618
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| tPSA |
62.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
449
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YIEDSISPYKQADU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19N3O2/c1-12-7-5-6-8-17(12)20-19-16-9-10-18(13(2)11-16)21(14(3)22)15(4)23/h5-11H,1-4H3
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| 化学名 |
N-acetyl-N-[2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~323.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.08 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2325 mL | 16.1624 mL | 32.3248 mL | |
| 5 mM | 0.6465 mL | 3.2325 mL | 6.4650 mL | |
| 10 mM | 0.3232 mL | 1.6162 mL | 3.2325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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