| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α adrenergic receptor
Dicentrine targets multiple molecular targets. It acts as an alpha1-adrenoceptor antagonist, modulating vascular smooth muscle responses. The compound also inhibits topoisomerase II, displaying antitumor effects. Additionally, dicentrine modulates calcium channels and influences vascular smooth muscle responses. The compound's diverse pharmacological activities are mediated through these multiple targets, making it valuable in cardiovascular and oncology research. It has been shown to inhibit tumor cell proliferation through its effects on topoisomerase II. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，二氢黄酮具有广泛的药理活性。它能够抑制肿瘤细胞增殖、调节钙通道并影响血管平滑肌反应。该化合物通过抑制拓扑异构酶II发挥抗肿瘤作用。二氢黄酮还具有抗炎、抗氧化和血管舒张作用。作为一种α1-肾上腺素能受体拮抗剂，它能够调节血管平滑肌张力。该化合物的体外活性已通过多种细胞和生化分析方法进行了表征。其多样化的药理学特性使其成为心血管和肿瘤学研究的重要候选化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实二氢黄酮具有降血压作用。该化合物作为α1-肾上腺素能受体拮抗剂的活性，使其在动物模型中表现出血管舒张和降血压作用。二氢黄酮通过抑制拓扑异构酶II发挥抗肿瘤作用，这一作用也已在体内得到研究。该化合物已在多种动物模型中评估了其心血管和抗癌活性。体内研究已证实其具有多种药理活性，包括抗炎和抗氧化作用。临床前研究也记录了二氢黄酮对血管平滑肌和肿瘤生长的影响。
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| 酶活实验 |
二氢黄酮碱的体外酶/受体结合试验通常包括研究其与α1-肾上腺素能受体和拓扑异构酶II的相互作用。对于α1-肾上腺素能受体结合试验，将表达该受体的细胞膜制备物与放射性标记的α1-肾上腺素能受体拮抗剂（例如3H-哌唑嗪）和不同浓度的二氢黄酮碱（通常为0.001-100 uM）在结合缓冲液中于室温下孵育1-2小时。通过过滤分离结合的和游离的配体，并通过闪烁计数法测量放射性。对于拓扑异构酶II抑制试验，将纯化的拓扑异构酶II与二氢黄酮碱和DNA底物孵育，并通过凝胶电泳评估DNA松弛或切割的程度。抑制常数（Ki）或IC50值由剂量反应数据确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用癌细胞系和血管平滑肌细胞进行二氢黄酮碱的活性测定。在抗肿瘤研究中，将癌细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的二氢黄酮碱（通常为0.1-100 μM）处理24-72小时。采用MTT、CellTiter-Glo或结晶紫染色法评估细胞活力。采用Annexin V-FITC/PI双染法或检测caspase-3/7活性来评估细胞凋亡。通过检测核提取物中的DNA松弛或断裂来评估细胞内拓扑异构酶II的活性。在血管研究中，用二氢黄酮碱处理血管平滑肌细胞，并使用荧光钙指示剂检测钙动员。采用离体主动脉环制备物来评估血管舒张作用。
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| 动物实验 |
二氢黄酮的体内动物研究通常采用啮齿动物模型，以评估其降血压和抗肿瘤作用。在降血压研究中，对自发性高血压大鼠或正常血压大鼠进行静脉注射或灌胃给予二氢黄酮，剂量范围为0.1-10 mg/kg。采用尾套式血压计或无线遥测法测量血压。在抗肿瘤研究中，对携带异种移植瘤的小鼠进行腹腔注射或静脉注射二氢黄酮，剂量范围为1-50 mg/kg。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并计算肿瘤生长抑制率。监测体重和临床观察结果以评估毒性。研究结束后，采集组织进行组织学检查和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二氢黄酮的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的分子量为339.4 g/mol，分子式为C20H21NO4。它易溶于氯仿、乙酸乙酯、丙酮、苯和热乙醇，中等溶于乙醚和冷乙醇，也可溶于二甲基亚砜（DMSO）。该化合物为白色粉末，熔点为178-179℃。该化合物是一种具有明确化学结构的天然生物碱。现有文献中关于其ADME参数（如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率）的详细报道尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性总结
对大鼠胸主动脉的研究表明，二氢黄酮类化合物是强效的α1-肾上腺素能受体阻滞剂，对去甲肾上腺素（pA2 = 8.19 +/- 0.09）或苯肾上腺素（pA2 = 9.01 +/- 0.10）诱导的血管收缩具有竞争性拮抗作用。即使在去除内皮的主动脉中，这些作用仍然存在。二氢黄酮类化合物通过抑制血栓素的生成和增加腺苷3':S'-环磷酸单酯（A15323）的水平来抑制血小板聚集和释放反应。d-二氢黄酮类化合物显著抑制人肝癌细胞系HuH-7的生长，延缓其在组织培养中的倍增时间。体外克隆形成实验表明，d-二氢黄酮类化合物降低了HuH-7和MS-G2肝癌细胞系的克隆形成效率。对21种肿瘤细胞系进行的MTT实验也表明，d-二氢黄酮类化合物对食管癌HCE-6细胞、淋巴瘤细胞系Molt-4和CESS、白血病细胞系HL60和K562以及肝癌细胞系MS-G2表现出最强的细胞毒性。(A15341) 二氢黄酮类化合物也是一种选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有显著的抗心律失常和抗高血压活性。(A15324) 二氢黄酮的毒理学特征符合天然生物碱的典型特征。作为一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和拓扑异构酶II抑制剂，该化合物可能对心血管功能和细胞增殖产生影响。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。在实验室环境中操作该化合物时，应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值或详细的毒性特征。鉴于该化合物具有多种药理活性，因此应谨慎操作，尤其要考虑到其对细胞增殖和血管功能的影响。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二氢黄连碱是阿朴芬类生物碱。据报道，它们存在于吕宋伊利格拉树（Illigera luzonensis）、大叶山茱萸（Lindera megaphylla）以及其他有相关数据的生物体中。二氢黄连碱也是从开花植物山茱萸属植物中分离出的一种抗癌化合物。
二氢黄连碱（CAS 517-66-8）是一种天然存在的阿朴啡生物碱，存在于多种植物中，主要来自樟科植物，例如大叶山茱萸（Lindera megaphylla）。它也被称为(+)-二氢黄连碱、艾克西明和O,N-二甲基黄连碱。该化合物作为α1-肾上腺素能受体拮抗剂，通过抑制拓扑异构酶II发挥抗肿瘤作用。它具有多种药理活性，包括抗炎、抗氧化、血管舒张和抗癌作用。该化合物能够调节钙通道并影响血管平滑肌反应，使其在心血管和肿瘤学研究中具有重要价值。该化合物仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C20H21NO4
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|---|---|
| 分子量 |
339.38504
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| 精确质量 |
339.147
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| 元素分析 |
C, 70.78; H, 6.24; N, 4.13; O, 18.86
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| CAS号 |
517-66-8
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| PubChem CID |
101300
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
480.7±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
177-178ºC
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| 闪点 |
142.7±25.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.616
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| LogP |
3.98
|
| tPSA |
40.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
502
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC3=C(C4=C2[C@@H]1CC5=CC(=C(C=C54)OC)OC)OCO3
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| InChi Key |
YJWBWQWUHVXPNC-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-21-5-4-11-7-17-20(25-10-24-17)19-13-9-16(23-3)15(22-2)8-12(13)6-14(21)18(11)19/h7-9,14H,4-6,10H2,1-3H3/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
(12S)-16,17-dimethoxy-11-methyl-3,5-dioxa-11-azapentacyclo[10.7.1.02,6.08,20.014,19]icosa-1(20),2(6),7,14,16,18-hexaene
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| 别名 |
d-Dicentrine; Dicentrine; Eximine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~10 mg/mL (~29.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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