| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR4/MyD88-mTOR signaling pathway (modulator). The compound modulates the TLR4/MyD88-mTOR signaling pathway in microglial cells. By interfering with this pathway, it attenuates the neuroinflammatory response triggered by LPS/ATP stimulation. The specific molecular target has not been identified, but it modulates key nodes in the inflammatory cascade.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二氢黄酮B可减弱LPS/ATP诱导的BV2小胶质细胞神经炎症反应。它通过调节TLR4/MyD88-mTOR信号通路,减少促炎介质的产生。初步研究表明其具有潜在的抗炎、抗菌和抗癌作用,但尚缺乏详细的IC50值和完整的药理学特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未发表关于二氢黄酮B的详细体内疗效研究。作为一种具有抗炎特性的天然产物,它有望在神经炎症动物模型中发挥作用,例如LPS诱导的小鼠全身炎症模型。然而,现有文献中尚无具体的体内数据。
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| 酶活实验 |
二氢可待因B:由于该化合物可调节细胞信号通路,因此不适用无细胞检测。为进行通路分析,制备经处理的BV2小胶质细胞的细胞裂解液,并通过Western blotting分析TLR4/MyD88-mTOR通路中的关键蛋白。使用针对TLR4、MyD88、磷酸化mTOR和总mTOR的抗体。通过密度分析法定量蛋白条带强度,并以内参进行标准化。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测:将BV2小鼠小胶质细胞接种于培养板中,并用二氢黄素B(1-50 uM,2-4小时)预孵育。然后用脂多糖(LPS,1 ug/mL)和ATP(1 mM)刺激细胞,以诱导炎症激活。12-24小时后,收集细胞培养上清液,并通过ELISA法检测促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)的含量。
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| 动物实验 |
目前尚无关于二氢黄酮B的动物研究报道。研究神经炎症的典型方案是:以10-50 mg/kg的剂量,通过腹腔注射或口服途径给小鼠给予二氢黄酮B,持续7-14天,随后进行LPS刺激(5 mg/kg,腹腔注射)。收集脑组织,用于分析小胶质细胞活化(Iba-1免疫组化)和炎症细胞因子水平(qPCR、ELISA)。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二氢吡啶B的药代动力学性质尚未进行正式研究。作为一种天然生物碱(分子量272.26,LogP 0.7),预计其口服吸收率和水溶性中等。体内制剂可采用10%二甲基亚砜+90%玉米油的混合溶液进行腹腔注射。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于二氢黄酮B毒性的数据报道。作为一种具有抗炎特性的天然产物,预计其在治疗剂量下具有良好的安全性。然而,尚未进行详细的毒理学研究。该化合物仅供研究使用,不得用于人体消费。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报道称在繁缕中发现了二苯胺 B,相关数据可供参考。
Dichotomine B 是一种尚未获准用于临床的研究化合物。它是一种有价值的天然产物工具,可用于研究 TLR4/MyD88-mTOR 炎症通路和小胶质细胞活化。它在神经炎症性疾病(例如阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症以及其他神经炎症起关键作用的中枢神经系统疾病)方面具有潜在的应用价值。 |
| 分子式 |
C14H12N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
272.2561
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| 精确质量 |
272.079
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| CAS号 |
755036-41-0
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| PubChem CID |
11173314
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
0.7
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| tPSA |
106
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
378
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])C1=C2C(=C([H])C(C(=O)O[H])=N1)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N2[H]
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| InChi Key |
PKSXEHHRROSXPR-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N2O4/c17-6-11(18)13-12-8(5-10(16-13)14(19)20)7-3-1-2-4-9(7)15-12/h1-5,11,15,17-18H,6H2,(H,19,20)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~45.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6730 mL | 18.3648 mL | 36.7296 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6730 mL | 7.3459 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6730 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。