Diclofensine HCl 中文名称: 双氯芬酸盐酸盐

别名: 4-(3,4-二氯苯)-7-甲氧基-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐; (+/-)-双氮奋兴;Diclofensine盐酸标准品; 双氮奋兴盐酸盐

目录号: V3672 纯度: ≥98%

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Diclofensine HCl salt（也称为 Ro-8-4650 HCl）是一种新型、有效的单胺再摄取抑制剂，可阻断大鼠脑突触体对多巴胺、去甲肾上腺素和血清素的摄取，IC50 值为 0.74、2.3 和 3.7 nM。分别。

Diclofensine HCl CAS号: 34041-84-4
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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双氮奋兴

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

盐酸双氯芬辛（又名 Ro-8-4650 HCl）是一种新型强效的单胺再摄取抑制剂，它能阻断大鼠脑突触体对多巴胺、去甲肾上腺素和血清素的摄取，IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。双氯芬辛是一种抗抑郁药，对神经元摄取去甲肾上腺素 (NE)、血清素和多巴胺具有等效的抑制作用。

盐酸双氯芬辛 (Ro 8-4650) 是一种强效的单胺再摄取抑制剂。本研究将其作为参考化合物，与 Lu 19-005 进行比较。

双氯芬辛被描述为多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）和血清素（5-HT）摄取的等效抑制剂[1]。

生物活性&实验参考方法

靶点	Diclofensine HCl targets the dopamine transporter (DAT), noradrenaline transporter (NAT), and serotonin transporter (SERT). IC50 values for inhibition of uptake into rat brain synaptosomes: DA = 0.74 nM, NA = 2.3 nM, 5-HT = 3.7 nM [1].
体外研究 (In Vitro)	盐酸双氯芬辛能有效抑制大鼠脑内突触体对[3H]多巴胺 (DA)、[3H]去甲肾上腺素 (NA) 和[3H]血清素 (5-HT) 的摄取。其对DA（纹状体突触体）、NA（额颞叶皮质突触体）和5-HT（除小脑、脑桥和延髓突触体外的全脑）的IC50值分别为0.74 nM、2.3 nM和3.7 nM [1]。受体结合实验表明，双氯芬辛对多巴胺D2受体、α1-肾上腺素受体、α2-肾上腺素受体、组胺受体和5-HT2受体的亲和力较弱或无亲和力。在离体器官研究中，α1 受体的 IC50 值（μM）>13,000，α2 受体的 IC50 值>13,000，组胺的 IC50 值为 10,000，5-HT2 受体的 IC50 值为 11,000，毒蕈碱受体（乙酰胆碱）的 IC50 值为 6,500 [1]。
体内研究 (In Vivo)	双氯芬辛盐酸盐仅在单侧损伤大鼠的6-羟基多巴胺（6-OHDA）环游模型中有效，但本文并未提供关于其逆转6-OHDA耗竭的具体体内数据。在小鼠脑内6-OHDA诱导的耗竭模型中，也未提供双氯芬辛的定量数据[1]。
细胞实验	突触体摄取抑制试验：从大鼠纹状体（DA）、额颞叶皮层（NA）或去除小脑、脑桥和延髓的全脑（5-HT）中制备突触体。将突触体与[3H]胺（DA、NA、5-HT的终浓度均为10 nM）和不同浓度的双氯芬辛在37°C下孵育30分钟，然后过滤。在100 μM苯并三烯（DA）、10 μM西酞普兰（5-HT）或10 μM他舒普兰（NA）存在下测定非特异性结合。IC50值由浓度-反应曲线计算[1]。受体结合试验：将组织匀浆并离心。对于D-2、α1、5-HT2和毒蕈碱受体的结合，使用了特异性放射性配体（[3H]螺哌隆、[3H]哌唑嗪、[3H]螺哌隆联合舒必利、[3H]PrBCM）。孵育条件各不相同（见表1）。结合的放射性通过过滤法测定。双氯芬辛在多个浓度下进行了测试[1]。功能性器官测定：使用离体豚鼠回肠（毒蕈碱、组胺能、α2-肾上腺素能）、兔肺动脉（α1-肾上腺素能）和大鼠胃底（5-HT2）来测定拮抗剂对激动剂诱导收缩的活性。测定了IC50值[1]。
参考文献	:J Neurochem. 1985 May;44(5):1615-22.
其他信息	盐酸双氯芬辛（Ro 8-4650）是一种强效且等效的多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）和5-羟色胺（5-HT）摄取抑制剂，由罗氏公司开发。本研究将其用作新型化合物Lu 19-005的对照药物。盐酸双氯芬辛的受体结合亲和力较弱，表明其对单胺转运蛋白的选择性高于神经递质受体。其特性与Lu 19-005相似，但效力略低[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17NOCL2.HCL
分子量	358.68992
精确质量	357.045
CAS号	34041-84-4
相关CAS号	Diclofensine;67165-56-4
PubChem CID	157489
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.319
tPSA	12.47
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	354
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1CC2=C(C=CC(OC)=C2)C(C3=CC=C(Cl)C(Cl)=C3)C1.[H]Cl
InChi Key	PEHOXCSPLOXNOK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17Cl2NO.ClH/c1-20-9-12-7-13(21-2)4-5-14(12)15(10-20)11-3-6-16(18)17(19)8-11;/h3-8,15H,9-10H2,1-2H3;1H
化学名	4-(3,4-dichlorophenyl)-7-methoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 52 mg/mL (~144.97 mM) DMSO : ~6.67 mg/mL (~18.60 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 52 mg/mL (~144.97 mM)
DMSO : ~6.67 mg/mL (~18.60 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7879 mL	13.9396 mL	27.8792 mL
	5 mM	0.5576 mL	2.7879 mL	5.5758 mL
	10 mM	0.2788 mL	1.3940 mL	2.7879 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。