| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DIDS sodium salt targets multiple ion channels and transporters. It inhibits anion transport, including Cl- uptake through plasma membrane-localized Cl- channels. It effectively inhibits various sodium-coupled bicarbonate transporters. The compound is a dual ABCA1 and VDAC1 inhibitor. As a VDAC1 inhibitor, it inhibits apoptosis and VDAC oligomerization. It also inhibits RAD51-mediated homologous pairing and strand exchange reactions. The compound inhibits the ClC-Ka chloride channel with an IC₅₀ of 100 μM and the bacterial ClC-ec1 Cl-/H+ exchanger with an IC₅₀ of ~300 μM. Its ability to inhibit multiple transport proteins makes it a valuable tool for studying ion transport and apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DIDS 浓度低于 400 μM 时，对细胞活力没有明显的有害影响。100 μM 和 200 μM 的 DIDS 预处理可降低 ALA-SDT 诱导的细胞死亡，但 50 μM 的剂量则无抑制作用。400 μM 的 DIDS 单独使用可略微降低细胞活力，但与未处理的对照组相比，差异无统计学意义。100 μM 的 DIDS 预处理可显著降低 caspase-3 和 caspase-9 的活化 [2]。体外研究表明，DIDS 钠盐是阴离子转运的有效抑制剂。它通过抑制质膜定位的 Cl⁻ 通道对 Cl⁻ 的摄取来发挥作用，并能有效抑制多种钠偶联碳酸氢根转运蛋白。该化合物对ClC-Ka氯离子通道的IC₅₀值为100 μM，对细菌ClC-ec1 Cl⁻/H⁺交换器的IC₅₀值约为300 μM。作为VDAC1抑制剂，它能抑制细胞凋亡和VDAC寡聚化。此外，它还能抑制RAD51介导的同源配对和链交换反应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DIDS钠盐被用作研究离子转运和细胞凋亡的工具。它抑制VDAC1和阴离子转运的能力使其在研究线粒体功能和细胞死亡方面具有重要价值。然而，DIDS钠盐并不用作治疗药物，主要是一种研究试剂。
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| 酶活实验 |
DIDS钠盐的体外非细胞酶活性测定通常涉及使用膜囊泡或脂质体测量阴离子转运的抑制情况。将该化合物与囊泡和放射性标记的阴离子（例如[³⁶Cl]Cl⁻）孵育，并测量转运的放射性物质的量。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。VDAC1的抑制作用可通过将纯化的VDAC1蛋白重组到脂质体或平面脂质双层中进行评估。这些测定可提供化合物对其分子靶点直接作用的定量数据。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用多种细胞系研究DIDS钠盐对离子转运和细胞凋亡的影响。实验中，细胞经不同浓度化合物处理后，检测氯离子通量、细胞内pH值、细胞活力（MTT或CCK-8法）和细胞凋亡（Annexin V/PI染色）等指标。化合物对VDAC1寡聚化的影响通过Western blotting结合交联剂进行评估。RAD51介导的同源重组则通过报告基因检测进行评估。
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| 动物实验 |
由于DIDS钠盐主要用作研究试剂，因此针对该化合物的体内动物研究有限。它可用于动物模型中研究VDAC1或阴离子转运在疾病中的作用，但现有文献中关于其具体体内研究的记载并不多。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DIDS钠盐的分子量为500.50 g/mol，分子式为C₁₆H₈N₂Na₂O₆S₄。它也称为4,4'-二异硫氰基-2,2'-芪二磺酸二钠盐。该化合物纯度≥80%。应按照生产商建议的适宜条件储存。由于该化合物不用作治疗药物，因此不提供详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的研究尚未对DIDS钠盐的毒性进行全面评估。作为一种研究试剂，它不适用于人类治疗用途。该化合物抑制离子转运和VDAC1的能力表明，它可能具有显著的生物学效应，需要进行仔细评估。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
抑制阴离子传导，包括抑制带3介导的阴离子转运。
DIDS钠盐是一种芪磺酸盐，可作为阴离子转运抑制剂。它也称为4,4'-二异硫氰基-2,2'-芪二磺酸二钠盐。该化合物是ABCA1和VDAC1的双重抑制剂。它通过质膜定位的氯离子通道抑制氯离子的摄取，并有效抑制多种钠偶联碳酸氢根转运蛋白。DIDS钠盐抑制VDAC1、细胞凋亡和VDAC寡聚化，还抑制RAD51介导的同源配对和链交换反应。未获准用于治疗用途；仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C16H8N2NA2O6S4
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|---|---|
| 分子量 |
498.4841
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| 精确质量 |
497.906
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| CAS号 |
67483-13-0
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| 相关CAS号 |
DIDS;53005-05-3
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| PubChem CID |
5702690
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.54g/cm3
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| 沸点 |
397ºC
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| LogP |
5.98
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| tPSA |
214.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
792
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1N=C=S)S(=O)(=O)[O-])/C=C/C2=C(C=C(C=C2)N=C=S)S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
GEPAYBXVXXBSKP-SEPHDYHBSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H10N2O6S4.2Na/c19-27(20,21)15-7-13(17-9-25)5-3-11(15)1-2-12-4-6-14(18-10-26)8-16(12)28(22,23)24;;/h1-8H,(H,19,20,21)(H,22,23,24);;/q;2*+1/p-2/b2-1+;;
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| 化学名 |
disodium;5-isothiocyanato-2-[(E)-2-(4-isothiocyanato-2-sulfonatophenyl)ethenyl]benzenesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~250.76 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~66.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0061 mL | 10.0305 mL | 20.0610 mL | |
| 5 mM | 0.4012 mL | 2.0061 mL | 4.0122 mL | |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.0030 mL | 2.0061 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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