| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dieckol targets multiple signaling pathways. It inhibits signaling molecules including PI3K, AKT, mTOR, and FAK, which are critical in inducing apoptosis. It also inhibits α-glucosidase and α-amylase in vitro, contributing to its anti-diabetic effects. The compound's antioxidant activity is attributed to its polyphenolic structure, which scavenges free radicals and reduces oxidative stress. Its antibacterial effects are likely due to disruption of bacterial cell membranes or inhibition of bacterial enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
狄氏醇抑制PI3K、AKT、mTOR和FAK信号分子,这些分子在诱导细胞凋亡中起关键作用[1]。体外实验表明,狄氏醇抑制PI3K、AKT、mTOR和FAK信号分子,这些分子在诱导细胞凋亡中起关键作用。它还能抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的活性。该化合物对多种病原体具有抗菌活性,对多种癌细胞系具有抗癌活性,并通过清除自由基发挥抗氧化作用。研究表明,狄氏醇可通过阻滞人气管成纤维细胞Hs680.Tr的细胞周期来抑制细胞增殖。此外,狄氏醇还具有神经保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在诱导高脂饮食的动物模型中,二氢吡啶醇显著抑制脂质积累[1]。体内实验表明,二氢吡啶醇可缓解链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠的餐后高血糖,具有抗糖尿病作用。该化合物还具有抗血栓和促纤溶活性,并已被研究其对毛发生长的影响。二氢吡啶醇在糖尿病、血栓形成以及其他代谢和心血管疾病方面具有潜在的应用价值。然而,目前尚缺乏详细的体内疗效数据和给药方案报道。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验中,Dieckol 的活性测定通常包括 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的酶抑制试验。将化合物(0.1-1000 μg/mL)与酶和底物(例如,α-葡萄糖苷酶的底物为对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)在 37°C 下孵育 15-30 分钟。终止反应后,在 405 nm 处测定吸光度。IC50 值由剂量反应曲线确定。抗氧化活性测定采用 DPPH 或 ABTS 自由基清除试验。细胞凋亡研究采用蛋白质印迹法评估 PI3K/AKT/mTOR 通路抑制情况。
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| 细胞实验 |
Dieckol的体外细胞活性测定采用多种癌细胞系和正常细胞。将细胞培养于适宜的培养基中,并用不同浓度的化合物(通常为1-100 μg/mL)处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase-3/7活性测定评估细胞凋亡。采用Western blotting分析PI3K/AKT/mTOR通路蛋白。采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)值,以评估抗菌活性。
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| 动物实验 |
Dieckol 的体内动物研究采用糖尿病和血栓小鼠模型。在链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中,以 10-50 mg/kg 的剂量口服该化合物,并测量餐后血糖水平。在血栓模型中,通过静脉或口服给药该化合物,并评估血栓形成情况。在小鼠模型中,通过测量毛发长度和密度来评估其对毛发生长的影响。然而,具体的实验方案尚未详尽描述。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
迪克尔的药代动力学特性尚未得到充分报道。作为一种分子量为742.55的多酚类化合物,由于吸收不良和代谢广泛,预计其口服生物利用度较低。该化合物可能通过肠道菌群和肝酶代谢。具体的药代动力学参数,例如半衰期、Cmax和AUC,尚未详细报道。在研究中,该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
狄克酚的毒性特征尚未得到充分报道。作为一种天然存在的多酚,预计其在中等剂量下毒性较低。该化合物仅供研究使用,不得用于人类治疗。标准的毒性研究包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性试验、正常细胞系的细胞毒性试验以及器官功能评估。目前尚无具体的遗传毒性数据报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二羟基苯甲酸(Dieckol)是一种从褐藻 Ecklonia cava 中分离得到的间苯三酚类化合物,具有抗氧化、保肝和抗凝血活性。它作为一种代谢产物、自由基清除剂、EC 3.2.1.20(α-葡萄糖苷酶)抑制剂、保肝剂和抗凝血剂发挥作用。它是一种间苯三酚类化合物,属于芳香醚和氧杂环化合物。其功能与间苯三酚相似。据报道,二羟基苯甲酸存在于双环海带(Eisenia bicyclis)和海带(Ecklonia cava)中,并有相关数据可供参考。
Dieckol(CAS 88095-77-6)是一种天然存在于褐藻中的间苯三酚类化合物,具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗癌、抗氧化、抗糖尿病、神经保护和抗血栓作用。其分子式为C36H22O18,分子量为742.55。该化合物可抑制PI3K/AKT/mTOR/FAK信号通路,并在糖尿病、血栓和癌症研究中显示出应用潜力。该化合物仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C36H22O18
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|---|---|
| 分子量 |
742.54908
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| 精确质量 |
742.081
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| CAS号 |
88095-77-6
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| PubChem CID |
3008868
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| 外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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| LogP |
7.621
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| tPSA |
287.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1240
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=C(OC2C3=C(OC4C(O3)=C(O)C=C(OC3C(O)=CC(OC5C6=C(OC7C(O6)=C(O)C=C(O)C=7)C(O)=CC=5O)=CC=3O)C=4)C(O)=CC=2O)C=C(O)C=1
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| InChi Key |
DRZQFGYIIYNNEC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H22O18/c37-12-1-13(38)3-15(2-12)49-31-22(44)10-25(47)34-35(31)54-30-21(43)8-17(9-27(30)52-34)48-28-19(41)6-16(7-20(28)42)50-32-23(45)11-24(46)33-36(32)53-29-18(40)4-14(39)5-26(29)51-33/h1-11,37-47H
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| 化学名 |
4-[4-[6-(3,5-dihydroxyphenoxy)-4,7,9-trihydroxydibenzo-p-dioxin-2-yl]oxy-3,5-dihydroxyphenoxy]dibenzo-p-dioxin-1,3,6,8-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~67.34 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3467 mL | 6.7336 mL | 13.4671 mL | |
| 5 mM | 0.2693 mL | 1.3467 mL | 2.6934 mL | |
| 10 mM | 0.1347 mL | 0.6734 mL | 1.3467 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。