| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
雌二醇的全身吸收和作用机制尚不明确。雌激素扩散进入靶细胞并与蛋白质受体相互作用。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素增加肝脏合成性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素 (FSH)。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素 (GnRH) 的分泌。 治疗中使用的雌激素……易于通过皮肤、黏膜和胃肠道吸收。当用于局部作用时，吸收通常足以引起全身效应。/雌激素/ 工厂工人在未戴手套的情况下处理己烯雌酚后出现男性乳房发育症。/己烯雌酚/ 无论药物是口服还是静脉注射，雌激素的尿排泄率都非常相似，这表明大多数雌激素从胃肠道的吸收迅速且相当完全。/雌激素/ 雌激素几乎不溶于水。当溶于油中注射后，它们能被迅速吸收并快速代谢。……雌激素的失活主要在肝脏进行。/雌激素/ 有关二烯雌酚（共10种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏。 二烯雌酚在兔子体内生成二烯雌酚-β-D-葡萄糖醛酸苷。 二烯雌酚是已知在灵长类动物和小鼠体内由己烯雌酚代谢的产物；它转化为ω-羟基-二烯雌酚，并以结合形式排出体外……口服二烯雌酚的兔子尿液中排出二烯雌酚葡萄糖醛酸苷……。 口服二烯雌酚的兔子尿液中排出二烯雌酚葡萄糖醛酸苷……。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
50%至80% 相互作用 与雌激素合用可能改变糖皮质激素的代谢和蛋白结合，导致清除率降低、消除半衰期延长，以及糖皮质激素的治疗和毒性作用增强。 雌激素可能导致闭经，干扰溴隐亭的疗效。/雌激素/ 钙补充剂：与雌激素合用可能增加钙的吸收。/雌激素/ 与雌激素合用可能增强促肾上腺皮质激素诱导的内源性皮质醇的抗炎作用。/雌激素/ 有关DIENESTROL（共9种相互作用）的更多完整数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二烯雌酚是一种烯烃化合物，其结构为己-2,4-二烯，分别在3位和4位被4-羟基苯基取代。它是一种外源性雌激素，属于酚类化合物和烯烃类化合物。二烯雌酚是一种合成的非甾体类雌激素，也是雌激素受体激动剂。雌激素的部分作用机制是增加阴道分泌物，使阴道和尿道保持健康。使用或涂抹雌激素可以缓解或减轻阴道干涩和疼痛、外阴瘙痒、发红或疼痛等症状。阴道雌激素可用于治疗的疾病包括外阴皮肤病（外阴萎缩）、阴道炎症（萎缩性阴道炎）和尿道炎症（萎缩性尿道炎）。
据报道，玉兰（Magnolia obovata）中含有己烯雌酚，并有相关数据。 己烯雌酚是一种合成的非甾体类雌激素，其结构与己烯雌酚相关。它通常以乳膏剂的形式用于治疗更年期和绝经后症状。 药物适应症 用于治疗萎缩性阴道炎和外阴萎缩。 作用机制 己烯雌酚是一种合成的非甾体类雌激素。雌激素被动扩散进入靶细胞，与雌激素受体结合，进入细胞核，与DNA结合后启动或增强蛋白质合成的基因转录。 雌激素首先以极高的亲和力与胞质中的8S受体蛋白结合，随后该受体蛋白解离成带有雌激素的4S受体。……雌激素复合物转化为5S受体，并被转运至细胞核，最终与DNA结合。雌激素 合成雌激素的活性取决于其分子末端羟基的存在。羟基参与与靶器官细胞胞质溶胶中存在的特定受体蛋白结合。雌激素在细胞水平上可增加反应组织中DNA、RNA和各种蛋白质的合成。雌激素可减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，从而导致垂体卵泡刺激素和黄体生成素的释放减少。 /雌激素/ 治疗用途 非甾体类雌激素 己烯雌酚（Dienestrol）与己烯雌酚（Stilbestrol）一样，是一种源自芪的非甾体类雌激素。它可以口服或外用。口服己烯雌酚与其他口服雌激素相比并无优势，目前市面上也没有口服制剂。己烯雌酚主要用作阴道内乳膏，用于治疗萎缩性阴道炎或青春期前外阴阴道炎。 药物（兽用）：合成雌激素。二乙酸酯形式用于饲喂试验。肠外给药，用于治疗功能性不育，即牛（偶尔也用于马）卵巢卵泡刺激和成熟所需的雌激素不足的情况。口服，用于鸡和火鸡，通过适当的脂肪分布来改善肉质和外观。 药物（兽用）：增加鸡的脂肪肝和血清钙含量，同时降低骨骼脆性。可用于阴道内和宫内，帮助恢复正常的上皮生长。 有关二烯雌酚（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 二烯雌酚在妊娠期间禁用。 ……某些合成雌激素类化合物的缺点是，使用后会出现恶心……某些女性的最低有效剂量，但……谨慎使用此类产品的女性中，超过20%的人会出现这种情况。对于这类女性，必须用天然产品替代合成材料。 /合成雌激素/ 尚未证实二烯雌酚在妊娠期间具有任何疗效，孕妇使用该药可能对胎儿造成严重伤害。 二烯雌酚与其他雌激素一样具有毒性，应遵守与雌激素治疗相关的常规注意事项、预防措施和禁忌症。 有关二烯雌酚（共18条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 雌激素扩散到靶细胞并与蛋白质受体相互作用。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素可增加肝脏合成性激素结合球蛋白（SHBG）、甲状腺结合球蛋白（TBG）和其他血清蛋白，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素（FSH）。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌。 |
| 分子式 |
C18H18O2
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|---|---|
| 分子量 |
266.3343
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| 精确质量 |
266.131
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| 元素分析 |
C, 81.17; H, 6.81; O, 12.01
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| CAS号 |
84-17-3
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| 相关CAS号 |
Dienestrol-d2;1346606-45-8
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| PubChem CID |
667476
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| 密度 |
1.129 g/cm3
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| 沸点 |
395.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
229ºC
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| 闪点 |
181.4ºC
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| 折射率 |
1.4800 (estimate)
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| LogP |
4.604
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=CC(C(C(C2C=CC(O)=CC=2)=CC)=CC)=CC=1
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| InChi Key |
NFDFQCUYFHCNBW-SCGPFSFSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18O2/c1-3-17(13-5-9-15(19)10-6-13)18(4-2)14-7-11-16(20)12-8-14/h3-12,19-20H,1-2H3/b17-3+,18-4+
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| 化学名 |
4-[(2E,4E)-4-(4-hydroxyphenyl)hexa-2,4-dien-3-yl]phenol
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| 别名 |
Dehydrostilbestrol; Restrol; Sexadien; Dienoestrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~155 mg/mL (~582 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7547 mL | 18.7737 mL | 37.5474 mL | |
| 5 mM | 0.7509 mL | 3.7547 mL | 7.5095 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8774 mL | 3.7547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CIMBA hydrochloride
SRC-1 NR box peptide acetate
ER ligand-12
Diethylstilbestrol diphosphate
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
