| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dienestrol acts by binding to estrogen receptors in the body, mimicking the effects of natural estrogen. It is a synthetic non-steroidal estrogen receptor (ER) agonist. It is used, usually as a cream, in the treatment of menopausal and postmenopausal symptoms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，雌二醇是一种合成雌激素，它能与雌激素受体结合并启动其作用。它在实验室实验中被用作非甾体类雌激素。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，雌二醇用于激素替代疗法（HRT）和作为雌激素药物。它用于治疗更年期和绝经后症状。它以乳膏剂型上市。
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| 酶活实验 |
体外雌二醇受体结合试验通常使用表达雌激素受体的细胞膜制备物。通过增加化合物浓度来置换放射性标记的雌二醇，从而测定结合亲和力（Ki）。非特异性结合则是在过量未标记雌二醇存在的情况下测定的。
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| 细胞实验 |
雌二醇的细胞活性检测方法包括用该化合物处理表达雌激素受体的细胞，并测量雌激素受体介导的转录活性。将转染了雌激素反应性报告基因的细胞用不同浓度的化合物处理，测量报告基因活性，并计算EC₅₀值。
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| 动物实验 |
二烯雌酚的体内动物研究通常包括给动物模型给药，以研究其雌激素效应。研究评估该化合物对生殖组织、骨密度和其他雌激素反应终点的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
雌二醇的全身吸收和作用机制尚未完全阐明。雌激素扩散进入靶细胞并与蛋白质受体相互作用。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素增加肝脏中性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白的合成，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素 (FSH)。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素 (GnRH) 的分泌。用于治疗的雌激素……很容易通过皮肤、黏膜和胃肠道吸收。局部用药时，吸收量通常足以产生全身作用。 /雌激素/ 曾有工厂工人在未戴手套的情况下接触二烯雌酚后出现男性乳房发育症。/地西雌酚/ 无论口服还是静脉注射，雌激素的尿排泄率都非常相似，这表明大多数雌激素能被胃肠道快速且相当完全地吸收。/雌激素/ 雌激素几乎不溶于水。当溶于油中注射时，它们能被快速吸收和代谢。……雌激素的失活主要发生在肝脏。/雌激素/ 有关二烯雌酚（10种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 肝脏。 在兔子体内，树烯雌酚转化为二烯雌酚-β-D-葡萄糖醛酸苷。 在灵长类动物和小鼠体内，Dendrolide是二烯雌酚的已知代谢产物；它转化为ω-羟基-二烯雌酚，并以结合形式排出体外……口服二烯雌酚的兔子尿液中会排出二烯雌酚葡萄糖醛酸苷…… 口服二烯雌酚的兔子尿液中会排出二烯雌酚葡萄糖醛酸苷…… 二烯雌酚给药后会被吸收，并在肝脏中代谢。该化合物的分子量为266.33 g/mol，分子式为C₁₈H₁₈O₂。它可溶于醇、乙醚和氯仿。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
50% 至 80% 相互作用：与雌激素合用可能改变糖皮质激素的代谢和蛋白结合，导致清除率降低、消除半衰期延长，并增强治疗和毒性作用。雌激素可能导致闭经，并干扰溴隐亭的疗效。/雌激素/ 钙补充剂：与雌激素合用可能增加钙的吸收。/雌激素/ 与雌激素合用可能增强促肾上腺皮质激素诱导的内源性皮质醇的抗炎作用。/雌激素/ 有关地雌醇（共9种相互作用）的更多完整数据，请访问HSDB记录页面。 地雌醇可能引起与其他雌激素类似的副作用，包括恶心、乳房胀痛和血栓栓塞事件风险增加。应谨慎使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二烯雌酚 (DES) 是一种烯烃化合物，其结构为己-2,4-二烯，分别在3位和4位被4-羟基苯基取代。它是一种外源性雌激素，属于酚类和烯烃类化合物。DES 是一种合成的非甾体类雌激素，也是一种雌激素受体激动剂。雌激素的部分作用机制是增加阴道分泌物，从而维持阴道和尿道的健康。使用或外用雌激素可以缓解或减轻阴道干涩和疼痛、外阴瘙痒、发红或疼痛等症状。阴道雌激素可用于治疗外阴皮炎（外阴萎缩）、阴道炎（萎缩性阴道炎）和尿道炎（萎缩性尿道炎）等疾病。据报道，玉兰（Magnolia obovata）含有 DES，并且已有相关数据。己烯雌酚（DES）是一种合成的非甾体类雌激素，其结构与二烯雌酚类似。它常以乳膏剂形式用于治疗更年期和绝经后症状。药物适应症：用于治疗萎缩性阴道炎和外阴萎缩。作用机制：二烯雌酚（DES）是一种合成的非甾体类雌激素。雌激素被动扩散进入靶细胞，与雌激素受体结合，进入细胞核，并与DNA结合，启动或增强蛋白质合成的基因转录。雌激素首先以极高的亲和力与细胞质中的8S受体蛋白结合，然后解离成携带雌激素的4S受体。……雌激素复合物转化为5S受体并被转运至细胞核，最终与DNA结合。合成雌激素的活性取决于其末端羟基的存在。羟基参与与靶器官细胞胞质溶胶中存在的特定受体蛋白的结合。在细胞水平上，雌激素可以增加反应组织中DNA、RNA和各种蛋白质的合成。雌激素可以减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释放，从而导致垂体卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放减少。/雌激素/
治疗用途 非甾体雌激素己烯雌酚与己烯雌酚一样，是一种源自芪类的非甾体雌激素。它可以口服或外用。口服己烯雌酚与其他口服雌激素相比并无优势，目前也没有口服制剂。雌二醇主要用作阴道内乳膏，用于治疗萎缩性阴道炎或青春期前外阴阴道炎。 兽药：合成雌激素。二乙酸酯形式曾用于饲喂试验。肠外给药用于治疗功能性不孕症，即牛（偶尔也用于马）卵巢中卵泡刺激和成熟所需的雌激素不足。口服用于鸡和火鸡，通过适当的脂肪分布来改善肉质和外观。 兽药：增加鸡的脂肪肝和血清钙含量，同时降低骨骼脆性。可用于阴道内和子宫内，以帮助恢复正常的上皮生长。 有关雌二醇治疗用途（共10种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 雌激素在妊娠期间禁用。 ……一些合成雌激素化合物的缺点是，即使对于某些女性而言，在最低有效剂量下使用后也可能出现恶心，但……超过20%谨慎使用此类产品的女性会出现这种情况。对于这些女性，必须使用天然产品代替合成材料。/合成雌激素/ 雌激素在妊娠期间尚未显示出任何治疗作用，孕妇使用可能会对胎儿造成严重伤害。 雌激素与其他雌激素一样具有毒性，应遵循与雌激素治疗相关的常规预防措施、注意事项和禁忌症。 有关雌激素二烯雌酚（共18项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 雌激素扩散至靶细胞并与蛋白质受体相互作用。靶细胞包括女性生殖道、乳腺、下丘脑和垂体。雌激素可增加肝脏合成性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白，并抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素 (FSH)。雌激素与孕激素联合使用可抑制下丘脑-垂体系统，减少促性腺激素释放激素 (GnRH) 的分泌。二烯雌酚是一种用于激素替代疗法的合成非甾体雌激素。它在临床上应用并不广泛，但却是研究雌激素受体信号传导的重要研究工具。它也被称为二烯雌酚。 |
| 分子式 |
C18H18O2
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|---|---|
| 分子量 |
266.3343
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| 精确质量 |
266.131
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| 元素分析 |
C, 81.17; H, 6.81; O, 12.01
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| CAS号 |
84-17-3
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| 相关CAS号 |
Dienestrol-d2;1346606-45-8
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| PubChem CID |
667476
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| 密度 |
1.129 g/cm3
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| 沸点 |
395.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
229ºC
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| 闪点 |
181.4ºC
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| 折射率 |
1.4800 (estimate)
|
| LogP |
4.604
|
| tPSA |
40.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC1C=CC(C(C(C2C=CC(O)=CC=2)=CC)=CC)=CC=1
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| InChi Key |
NFDFQCUYFHCNBW-SCGPFSFSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18O2/c1-3-17(13-5-9-15(19)10-6-13)18(4-2)14-7-11-16(20)12-8-14/h3-12,19-20H,1-2H3/b17-3+,18-4+
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| 化学名 |
4-[(2E,4E)-4-(4-hydroxyphenyl)hexa-2,4-dien-3-yl]phenol
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| 别名 |
Dehydrostilbestrol; Restrol; Sexadien; Dienoestrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~155 mg/mL (~582 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7547 mL | 18.7737 mL | 37.5474 mL | |
| 5 mM | 0.7509 mL | 3.7547 mL | 7.5095 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8774 mL | 3.7547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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