| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
乙胺嗪易于从胃肠道吸收。单次口服200至400毫克后，血浆浓度在1至2小时内达到峰值……药物几乎全部经尿液排泄，超过70%的药物以代谢物的形式排出。除脂肪组织外，该化合物几乎完全分布于所有体液隔室。重复给药时，药物蓄积很少。/乙胺嗪/ 代谢/代谢物 仅有10-25%的药物以原形排出；剩余部分以四种已知代谢物之一的形式排出体外，所有这些代谢物都含有完整的哌嗪环。 生物半衰期 ……在人体中，服用 200 毫克剂量后血浆半衰期约为 8 小时，服用 800 毫克剂量后约为 12 小时。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠口服LD50 1.38 g/kg |
| 其他信息 |
枸橼酸二乙胺嗪是一种结晶性固体，白色刻痕片剂。用于治疗人和动物的丝虫病。(EPA, 1998)
枸橼酸二乙胺嗪是一种哌嗪甲酰胺类化合物。 它是一种驱虫药，主要以枸橼酸盐的形式用于治疗丝虫病，特别是班氏丝虫或罗阿丝虫感染。 另见：枸橼酸二乙胺嗪；奥昔苯达唑（成分）。 作用机制 该药物对易感微丝蚴有两种作用。第一种作用是降低肌肉活动，最终使微丝蚴失去活动能力；这可能是由于哌嗪部分的超极化效应，导致寄生虫从其在宿主体内的正常栖息地移位。第二种作用是改变微丝蚴的表面膜，从而使其更容易被宿主的防御机制破坏。有确凿证据表明，乙胺嗪能杀死罗阿丝虫的成虫，也有推定证据表明它能杀死班氏丝虫和马来丝虫的成虫。然而，它对盘尾丝虫的成虫作用甚微。乙胺嗪的杀丝虫机制尚不清楚。/乙胺嗪/ 据推测，在自然感染的动物体内，乙胺嗪可能以某种方式促进富含血清素的血小板表面抗原和抗体的结合。受损的血小板释放血清素，显著增加血管通透性，导致休克。这种情况通常（但不总是）发生在微丝蚴血症高的犬只身上。 乙胺嗪能使人血液中班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫的微丝蚴迅速消失。该药物可使皮肤上的盘尾丝虫微丝蚴消失，但不能杀死含有成虫（雌性）的结节中的微丝蚴。尽管能渗入鞘膜积液，但对鞘膜积液中的班氏丝虫微丝蚴无效。 治疗用途 杀丝虫药；脂氧合酶抑制剂 枸橼酸二乙胺嗪通常以片剂形式口服。……也可肌注给药。 为进行大规模治疗（针对班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴），以将微丝蚴血症降低至蚊子无法感染的水平，剂量为2 mg/kg，每日三次，饭后服用，疗程7天。为达到治愈目的，该疗程需持续10至30天。 ……实际上，合适的剂量似乎是柠檬酸盐总剂量约为 72 mg/kg。 治疗罗阿丝虫微丝蚴感染时，应在餐后每日 3 次服用 2 mg/kg，疗程 2 至 3 周。如果需要重复疗程才能治愈，则每次疗程之间应间隔 3 至 4 周。 有关柠檬酸二乙胺嗪（共 16 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 除初始治疗应使用低剂量（尤其是在治疗盘尾丝虫病和罗阿丝虫感染时，以最大程度地减少因杀死寄生虫而引起的不良反应）外，使用二乙胺嗪没有其他禁忌症。 在盘尾丝虫病和罗阿丝虫病同时流行的地区使用二乙胺嗪时应格外谨慎。乙胺嗪 感染盘尾丝虫或马来丝虫的患者，以及感染班氏丝虫和罗阿丝虫的患者（程度较轻），在治疗过程中，由于大量微丝蚴被破坏或两者兼有，可能出现严重的初始全身反应。在这种情况下，应降低剂量或暂时停药。对于重度感染者，预先使用皮质类固醇（例如地塞米松，每日两次，每次2至4毫克）可能有助于缓解这些症状。 ……对微丝蚴阳性的犬只，严格禁止使用乙胺嗪。……美国兽医协会兽医服务委员会建议，所有先前接受过心丝虫治疗的犬只，在开始服用乙胺嗪3个月后，应进行复查。如果检测到微丝蚴，则必须停止预防方案，直到清除现有微丝蚴为止。 有关柠檬酸二乙胺嗪（共 6 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 分子式 |
C16H29N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
391.4168
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| 精确质量 |
391.195
|
| CAS号 |
1642-54-2
|
| 相关CAS号 |
Diethylcarbamazine;90-89-1
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| PubChem CID |
15432
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| 外观&性状 |
White, crystalline powder
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| 沸点 |
297.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
140 °C
|
| 闪点 |
116.6ºC
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| tPSA |
158.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
411
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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| InChi Key |
PGNKBEARDDELNB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H21N3O.C6H8O7/c1-4-12(5-2)10(14)13-8-6-11(3)7-9-13;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4-9H2,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~255.48 mM)
DMSO : ≥ 39 mg/mL (~99.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.7740 mL | 25.5480 mL | |
| 5 mM | 0.5110 mL | 2.5548 mL | 5.1096 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04410406 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: Ivermectin Drug: Diethylcarbamazine Drug: Albendazole Drug: Moxidectin |
Lymphatic Filariasis | Washington University School of Medicine | 2020-08-20 | Phase 3 |
| NCT01111305 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Reslizumab Drug: Diethylcarbamazine Other: Placebo |
Loiasis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 2010-04 | Phase 2 |
| NCT01905423 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Albendazole (annual) Drug: Diethylcarbamazine (annual) Drug: Albendazole (semiannual) Drug: Diethylcarbamazine (semiannual) |
Lymphatic Filariasis Soil Transmitted Helminth Infections | Washington University School of Medicine | 2011-05 |
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