| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diethylcarbamazine citrate targets parasitic worms as an anthelmintic. It is an inhibitor of arachidonic acid metabolism in filarial microfilariae. The drug has two types of action on susceptible microfilariae. It is thought to act as an agonist at the arachidonic acid cascade, causing enhanced production of leukotrienes. Diethylcarbamazine citrate reduces serum levels of leptin, TNF-α, IL-6, MCP-1, glucose, insulin, and triglycerides.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，柠檬酸二乙胺嗪可抑制丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢。它对多种寄生虫具有高度特异性，且不含任何有毒金属元素。利用微丝蚴培养物进行的体外试验已证实了该化合物对丝虫的活性。此外，还研究了其对花生四烯酸代谢和白三烯生成的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，枸橼酸二乙胺嗪用于治疗丝虫病，包括淋巴丝虫病和河盲症（盘尾丝虫病）。其作用机制是杀死血液中的成虫和幼虫。该药物可降低血清中瘦素、TNF-α、IL-6、MCP-1、葡萄糖、胰岛素和甘油三酯的水平，并改善胰岛素抵抗。它还具有肌肉松弛作用，可引起中枢神经系统抑制。
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| 酶活实验 |
在非细胞生化分析中，采用酶活性测定法评估柠檬酸二乙胺嗪对花生四烯酸代谢的影响。测定该化合物抑制丝虫提取物或纯化酶制剂中花生四烯酸代谢的能力。采用免疫测定法或高效液相色谱法评估其对白三烯生成的影响。采用微丝蚴运动性测定法在体外评估该化合物的驱虫活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验是检测枸橼酸二乙胺嗪对丝虫寄生虫体外培养的影响。将微丝蚴或成虫与不同浓度的化合物孵育，并评估其运动性、存活率和形态。该化合物对宿主免疫细胞和细胞因子产生的影响也可进行评估。然而，公开可用的具体细胞试验数据有限。
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| 动物实验 |
已在丝虫病动物模型中开展了枸橼酸二乙胺嗪的体内动物研究。该化合物通常经口服给药，并评估其对寄生虫负荷、微丝蚴水平和宿主免疫反应的影响。已证实该药物对班氏丝虫、马来丝虫和其他丝虫具有疗效。大鼠的LD50为1.38 g/kg。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
乙胺嗪易于从胃肠道吸收。单次口服 200 至 400 mg 后，血浆峰浓度在 1 至 2 小时内达到……该药物几乎全部经尿液排泄，超过 70% 以代谢物形式排出。该化合物几乎完全分布于除脂肪组织外的所有体液隔室中。重复给药后，药物蓄积极少。/乙胺嗪/ 代谢/代谢物 仅有 10-25% 的药物以原形排出；其余部分以四种已知代谢物之一的形式排出，所有这些代谢物都含有完整的哌嗪环。 生物半衰期……在人体内，服用200毫克剂量后血浆半衰期约为8小时，服用800毫克剂量后约为12小时。 枸橼酸二乙胺嗪口服后吸收良好，并迅速排泄。该化合物是一种哌嗪甲酰胺，分子量为391.42。该药物主要以枸橼酸盐的形式用于治疗丝虫病。通常以粉末形式储存在-20°C下以保持长期稳定性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠口服LD50：1.38 g/kg 枸橼酸二乙胺嗪最常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。由于该药会释放寄生虫抗原，因此在寄生虫负荷较高的患者中可能引起过敏反应。大鼠LD50为1.38 g/kg。肾功能不全或有该药过敏史的患者应谨慎使用枸橼酸二乙胺嗪。 |
| 其他信息 |
柠檬酸二乙氨基扎明是一种白色结晶固体，可刻痕片剂。它用于治疗人和动物的丝虫病。(EPA, 1998)
柠檬酸二乙氨基扎明是一种哌嗪甲酰胺化合物。 它是一种驱虫药，主要以柠檬酸盐形式用于治疗丝虫病，特别是班氏丝虫或罗阿丝虫感染。 另见：柠檬酸二乙氨基扎明；羟苯达唑（成分）。 作用机制 该药物对易感微丝蚴具有两种作用。第一种作用是降低肌肉活动，最终使微丝蚴失去活动能力；这可能是由于哌嗪部分的超极化效应，导致寄生虫从其在宿主体内的正常栖息地迁移出来。第二种作用是改变微丝蚴的表面膜，使其更容易被宿主的防御机制破坏。有确凿证据表明，二乙基卡巴肼能杀死成虫罗阿丝虫，也有初步证据表明它能杀死成虫班氏丝虫和马来丝虫。然而，它对成虫盘尾丝虫几乎没有作用。二乙基卡巴肼杀死丝虫的作用机制尚不明确。/二乙基卡巴肼/ 据推测，在自然感染的动物体内，二乙基卡巴肼可能以某种方式促进富含血清素的血小板表面抗原与抗体的结合。受损的血小板释放血清素，显著增加血管通透性，导致休克。这种情况通常（但不总是）发生在微丝蚴水平高的犬只身上。 二乙基卡巴肼能迅速清除人血中的班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫的微丝蚴。该药物可以清除皮肤上的盘尾丝虫微丝蚴，但无法杀死含有成虫（雌性）的结节中的微丝蚴。虽然它可以渗透到鞘膜积液中，但对鞘膜积液中的班氏丝虫微丝蚴无效。 治疗用途 杀丝虫剂；脂氧合酶抑制剂 枸橼酸二乙氨基嗪通常以片剂形式口服。……也可以肌注。 对于大规模治疗（针对班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴），为了将微丝蚴血症降低到对蚊子具有感染性的水平，剂量为2 mg/kg，每日三次，饭后服用，疗程7天。为了治愈，该疗程应持续10至30天。 …实际上，合适的剂量似乎是柠檬酸盐总剂量约为72毫克/公斤。 治疗罗阿丝虫微丝蚴感染时，应在餐后服用2毫克/公斤，每日三次，疗程2至3周。如果需要重复疗程才能治愈，则每个疗程应间隔3至4周。 有关柠檬酸二乙氨基嗪（共16种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 除初始治疗（尤其是在治疗盘尾丝虫病和罗阿丝虫病时，以尽量减少因杀死寄生虫而引起的不良反应）应使用低剂量外，使用二乙氨基嗪没有其他禁忌症。 在盘尾丝虫病和罗阿丝虫病共存的地区使用二乙氨基嗪时应格外谨慎。二乙基卡巴肼 感染盘尾丝虫病或疟疾丝虫病的患者，以及感染班氏丝虫病和罗阿丝虫病（症状较轻）的患者，在治疗期间可能会出现严重的初始全身反应，这是由于大量微丝蚴被破坏所致，或两者兼有。在这种情况下，应减少剂量或暂时停药。对于重度感染者，预先使用皮质类固醇（例如，地塞米松，每次2至4毫克，每日两次）可能有助于缓解这些症状。 ……二乙基卡巴肼严格禁用于微丝蚴阳性的犬只。美国兽医协会兽医服务委员会建议，所有先前接受过心丝虫病治疗的犬只在开始使用二乙基卡巴肼三个月后进行复查。如果检测到微丝蚴，则必须停止预防性治疗，直至现有微丝蚴被清除。有关枸橼酸二乙胺嗪（共6条）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 枸橼酸二乙胺嗪是一种驱虫药，主要用于治疗丝虫病，特别是班氏丝虫或罗阿丝虫感染。它也用于治疗热带肺嗜酸性粒细胞增多症、罗阿丝虫病和淋巴丝虫病。该药物可抑制丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢，并降低血清中瘦素、TNF-α、IL-6、MCP-1、葡萄糖、胰岛素和甘油三酯的水平。枸橼酸二乙胺嗪是获批用于治疗丝虫病的药物。 |
| 分子式 |
C16H29N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
391.4168
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| 精确质量 |
391.195
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| CAS号 |
1642-54-2
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| 相关CAS号 |
Diethylcarbamazine;90-89-1
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| PubChem CID |
15432
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| 外观&性状 |
White, crystalline powder
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| 沸点 |
297.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
286 to 289 °F (EPA, 1998)
; 141-143 °C
|
| 闪点 |
116.6ºC
|
| tPSA |
158.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
411
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H].O([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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| InChi Key |
PGNKBEARDDELNB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H21N3O.C6H8O7/c1-4-12(5-2)10(14)13-8-6-11(3)7-9-13;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4-9H2,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~255.48 mM)
DMSO : ≥ 39 mg/mL (~99.64 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.7740 mL | 25.5480 mL | |
| 5 mM | 0.5110 mL | 2.5548 mL | 5.1096 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04410406 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: Ivermectin Drug: Diethylcarbamazine Drug: Albendazole Drug: Moxidectin |
Lymphatic Filariasis | Washington University School of Medicine | 2020-08-20 | Phase 3 |
| NCT01111305 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Reslizumab Drug: Diethylcarbamazine Other: Placebo |
Loiasis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 2010-04 | Phase 2 |
| NCT01905423 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Albendazole (annual) Drug: Diethylcarbamazine (annual) Drug: Albendazole (semiannual) Drug: Diethylcarbamazine (semiannual) |
Lymphatic Filariasis Soil Transmitted Helminth Infections | Washington University School of Medicine | 2011-05 |
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