| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：DEM 诱导 GSH（Lc-谷氨酰-L-半胱氨酰-甘氨酸）代谢上调，以及转化细胞中癌症通路、趋化因子信号传导、细胞因子-细胞因子受体和粘着斑的下调。 DEM 似乎可以改变转化细胞的微环境，从而抑制肿瘤细胞的生长。 DEM 以浓度依赖性方式对转化细胞具有细胞毒性。 0.25 mM 的 DEM 将细胞活力降低至 75%。细胞同时暴露于 DEM+GSHe 可抑制 DEM 诱导的细胞毒性。 DEM 暴露使转化细胞中 ROS 的产生增加了多个数量级。从 CMH2DCFDA 荧光强度的剂量和时间依赖性增加可以明显看出这一点。此外，DEM 激活 MAPK 途径，并且发现 DEM 诱导的 ERK 激活是由于 Thr 202/204 处的磷酸化所致。细胞测定：在 100% DMSO 中制备 DEM 储备液，并在 DMEM 中稀释，以在培养孔中使用低于 0.1% DMSO 的浓度达到所需浓度。简而言之，将细胞（1 × 104 个细胞/孔）接种到 96 孔板中并粘附过夜。随后，将这些细胞暴露于不同测试浓度（0.05-1 mM）的DEM或共同暴露于等摩尔（0.25 mM）DEM+GSHe 24小时。通过在 Elisa 酶标仪中记录 570 nm 处的 OD 来确定细胞活力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DEM 处理的动物的精子活力和附睾精子数量显着降低。生育率状况也受到 DEM 暴露的影响，这一点从生育率百分比和产仔数中可以明显看出。 DEM 产生的氧化应激会导致谷胱甘肽耗竭，影响雄性小鼠的生殖能力，并在转录水平上调节抗氧化防御系统的各个组成部分。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Chem Biol Interact.2014 Aug 5;219:37-47;Biochem Pharmacol.1992 Feb 4;43(3):451-6.
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| 其他信息 |
马来酸二乙酯是由马来酸的两个羧基与乙醇缩合而成的马来酸酯。它在室温下为无色液体（熔点-10℃），在1个大气压下沸点为220℃。它常用作有机合成中Diels-Alder型环加成反应的亲二烯体。它还具有消耗谷胱甘肽的作用。它既是马来酸酯又是乙酯。其官能团与乙醇相关。
另见：2-丁烯二酸(2Z)-，二-C8-15-烷基酯（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C8H12O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
172.18
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| 精确质量 |
172.073
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| CAS号 |
141-05-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5271566
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
214.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
−10 °C(lit.)
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| 闪点 |
93.3±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.443
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| LogP |
1.68
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
164
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)/C=C\C(=O)OCC
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| InChi Key |
IEPRKVQEAMIZSS-WAYWQWQTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12O4/c1-3-11-7(9)5-6-8(10)12-4-2/h5-6H,3-4H2,1-2H3/b6-5-
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| 化学名 |
2-Butenedioic acid (2Z)-, diethyl ester
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 9.09 mg/mL (52.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 90.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8079 mL | 29.0394 mL | 58.0788 mL | |
| 5 mM | 1.1616 mL | 5.8079 mL | 11.6158 mL | |
| 10 mM | 0.5808 mL | 2.9039 mL | 5.8079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thiotaurine
ALG1001 TFA
SJF-8240 (Foretinib-Based PROTAC 7)
BMS-066
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