| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diethylnorspermine targets spermidine/spermine N1-acetyltransferase (SSAT), a key enzyme in polyamine catabolism. It acts as a potent inducer of SSAT, increasing its expression and activity. By inducing SSAT, diethylnorspermine depletes intracellular polyamine pools, which are essential for cell proliferation. This mechanism underlies its anticancer activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,二乙基去甲精胺能抑制PC3、TSU-pr1、DU145和JCA-1前列腺癌细胞的增殖,其IC50值分别为65、62、3和21 µM。它能有效诱导SSAT mRNA的表达并稳定SSAT酶的活性。这些体外活性证实了其作为SSAT诱导剂和抗癌细胞增殖剂的特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二乙基去甲精胺已被研究作为体内抗癌药物。然而,现有文献并未详细描述体内疗效研究的具体细节,例如所用的动物模型和给药方案。该化合物是研究多胺代谢和癌症治疗的研究工具。
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| 酶活实验 |
二乙基去甲精胺的体外酶活性测定旨在评估其诱导SSAT活性的能力。这些测定通常使用细胞裂解液或纯化酶,并测量亚精胺或精胺的乙酰化水平。通过测量SSAT活性的增加来确定该化合物作为SSAT诱导剂的效力。此外,还可以评估其对SSAT mRNA表达的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了二乙基去甲精胺的抗增殖作用及其诱导SSAT的能力。将前列腺癌细胞系(PC3、TSU-pr1、DU145、JCA-1)用不同浓度的化合物处理,并检测细胞增殖情况。同时检测SSAT活性和mRNA水平,以验证该化合物的作用机制。
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| 动物实验 |
已在前列腺癌模型中开展了二乙基去甲精胺的体内动物研究,以评估其抗肿瘤疗效。然而,现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。该化合物主要用作研究多胺代谢和癌症的实验工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于二乙基去甲精胺4HCl的具体药代动力学数据并不详尽。作为一种多胺类似物,其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而,目前尚无口服生物利用度、半衰期和分布等具体参数。该化合物主要用于研究领域。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于二乙基去甲精胺4HCl的具体毒性数据并不详尽。作为一种抗癌多胺类似物,其毒性特征可能与其作用机制相关。然而,仍需进行临床前毒理学研究以评估其安全性。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二乙基去甲精胺4HCl是N1,N11-二乙基去甲精胺(DENSPM)的四盐酸盐,DENSPM是一种强效的亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶(SSAT)诱导剂。它是一种抗癌多胺,可抑制前列腺癌细胞的增殖。它能有效诱导SSAT mRNA的表达并稳定SSAT酶的活性。目前,它是一种用于研究多胺代谢和癌症治疗的实验化合物,尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C13H32N4
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|---|---|
| 分子量 |
244.43
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| 精确质量 |
388.169
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| CAS号 |
156886-85-0
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| 相关CAS号 |
N1,N11-Diethylnorspermine;121749-39-1
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| PubChem CID |
11501988
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
48.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
117
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LAWBSOKBIROCQP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H32N4.4ClH/c1-3-14-8-5-10-16-12-7-13-17-11-6-9-15-4-2;;;;/h14-17H,3-13H2,1-2H3;4*1H
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| 化学名 |
N-ethyl-N'-[3-[3-(ethylamino)propylamino]propyl]propane-1,3-diamine;tetrahydrochloride
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| 别名 |
BE-333 HCl BE333 HClBE 333 HCl DE333 BE 3-3-3 BE-333 tetrahydrochloride DE-333DE 333 BE333BE 333 BE-333N(1),N(11)-DiethylnorspermineDENSPMBENSPM N1,N11-Bis(ethyl)norspermineDiethyl-norspermine N1,N11-Diethylnorspermine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~85.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (256.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0912 mL | 20.4558 mL | 40.9115 mL | |
| 5 mM | 0.8182 mL | 4.0912 mL | 8.1823 mL | |
| 10 mM | 0.4091 mL | 2.0456 mL | 4.0912 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。