| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DIF-3 targets GSK-3β (glycogen synthase kinase-3β), activating it to promote the degradation of cyclin D1 and c-Myc. It also inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway, a key pathway involved in cell proliferation and differentiation. By reducing cyclin D1 and c-Myc expression and inhibiting Wnt signaling, DIF-3 induces cell cycle arrest and inhibits cancer cell proliferation. These mechanisms make DIF-3 a valuable tool for studying cell cycle regulation and Wnt signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DIF-3 可诱导哺乳动物细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞。它通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解。DIF-3 可抑制 DLD-1 细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白的表达。这些活性最终导致癌细胞增殖受到抑制。文献中尚未广泛报道各种活性的具体 IC₅₀ 值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于DIF-3的体内活性数据在文献中有限。基于其体外抗癌活性以及通过激活GSK-3β和抑制Wnt信号通路来抑制细胞增殖的能力，预计其具有潜在的体内抗肿瘤疗效。然而，目前尚缺乏详细记录其治疗效果和药代动力学的具体动物研究。
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| 酶活实验 |
DIF-3的非细胞酶/受体结合试验通常包括使用激酶活性测定法测量GSK-3β的活性。将重组GSK-3β与底物肽和ATP在不同浓度的DIF-3存在下孵育。使用放射性[γ-³²P]-ATP或荧光/发光检测系统测量底物的磷酸化水平。评估化合物激活GSK-3β的能力。Wnt/β-catenin信号通路可通过无细胞报告基因检测进行评估。
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| 细胞实验 |
DIF-3 的体外细胞实验通常使用癌细胞系，例如 DLD-1 结肠癌细胞。细胞用不同浓度的 DIF-3 处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞增殖。通过流式细胞术和碘化丙啶染色分析细胞周期分布。采用蛋白质印迹法分析细胞周期蛋白 D1、c-Myc、GSK-3β、β-catenin 和其他信号蛋白的表达水平。采用 Annexin V/PI 双染法检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
关于DIF-3的体内动物研究文献尚不充分。基于其抗癌活性，典型的研究设计将采用携带人癌细胞（例如DLD-1）的异种移植小鼠模型。DIF-3可通过口服或腹腔注射给药。研究将监测肿瘤生长抑制情况、体重变化和生存率。此外，还将分析肿瘤组织中的细胞周期标志物和Wnt/β-catenin信号通路蛋白。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DIF-3 的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为 272.72 的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物含有一个氯原子，这可能会影响其代谢稳定性。其代谢途径可能涉及 I 期氧化和 II 期结合。诸如半衰期、Cmax 和蛋白结合率等具体药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DIF-3 的毒理学数据有限。作为一种研究级化合物，目前尚无全面的毒理学研究数据。该化合物接触皮肤和眼睛后可能引起刺激。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DIF-3 是一种研究级化合物，仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要应用包括研究细胞周期调控和 GSK-3β 在癌症中的作用，研究 Wnt/β-catenin 信号通路及其在癌症和发育中的作用，以及探索分化诱导因子在癌症和再生医学中的治疗潜力。DIF-3 也称为分化诱导因子 3。
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| 分子式 |
C13H17CLO4
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|---|---|
| 分子量 |
272.72468
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| 精确质量 |
272.082
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| CAS号 |
113411-17-9
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| PubChem CID |
3081033
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.24g/cm3
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| 沸点 |
416.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
205.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.53E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.551
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| LogP |
3.522
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JWBMZIJMSBFBIY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17ClO4/c1-3-4-5-6-8(15)11-9(16)7-10(18-2)12(14)13(11)17/h7,16-17H,3-6H2,1-2H3
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| 化学名 |
1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)hexan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~366.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6668 mL | 18.3338 mL | 36.6676 mL | |
| 5 mM | 0.7334 mL | 3.6668 mL | 7.3335 mL | |
| 10 mM | 0.3667 mL | 1.8334 mL | 3.6668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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