| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D1-like dopamine receptors (D1 and D5). Dihydrexidine is a full agonist at D1 and D5 receptors with similar affinity for both, and approximately 10-fold selectivity over D2-like receptors. IC₅₀ = 10 nM for D1 receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在U2OS细胞中，盐酸二氢西定（DAR-0100）可显著提高YAP的磷酸化水平[5]。体外实验表明，盐酸二氢西定是一种强效、选择性强且完全有效的D1样多巴胺受体激动剂，其对D1受体的IC₅₀值为10 nM。它对D1和D5受体具有相似的亲和力，并且对D2样受体的选择性约为D2样受体的10倍。该化合物的结构使其能够模拟多巴胺的作用，激活与多巴胺受体激活相关的下游信号通路。此外，它还能刺激YAP的磷酸化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸二氢西定半衰期为1至2小时，口服生物利用度较低[3]。盐酸二氢西定（3 mg/kg；腹腔注射）具有显著的多巴胺D1受体激动剂活性[4]。
盐酸二氢西定在体内具有强效的抗帕金森病活性。作为一种完全的D1样多巴胺受体激动剂，它能激活D1介导的信号通路，并产生与多巴胺受体刺激一致的效应。该化合物激活D1介导通路的功效支持其在治疗涉及多巴胺能功能障碍的疾病（例如帕金森病）方面的潜力。 |
| 酶活实验 |
二氢雷西定盐酸盐的体外多巴胺受体结合试验采用放射性配体结合技术，使用表达重组D1、D5或D2样多巴胺受体的细胞膜制备物。放射性标记的选择性多巴胺受体配体（例如D1样受体的[³H]-SCH23390或D2样受体的[³H]-raclopride）用作示踪剂。竞争性结合实验用于测定结合亲和力（Ki）和选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞功能分析用于评估二氢雷西定盐酸盐对D1样多巴胺受体的激动剂活性，该分析采用cAMP积累测定法。将表达重组D1或D5受体的细胞用该化合物处理，并测量细胞内cAMP水平。测定该化合物刺激cAMP生成的能力、效价（EC₅₀）及其相对于多巴胺的效力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠（275-300克）[4]
剂量：3毫克/千克 给药途径：腹腔注射 实验结果：在体内产生显著的多巴胺D1受体激动剂效应。 已在帕金森病和其他多巴胺相关疾病模型中进行了二氢雷西定盐酸盐的体内动物研究。该化合物通过全身给药（通常为腹腔注射或静脉注射）给药，并评估运动活性、单侧损伤模型中的旋转行为或认知功能等行为学终点。这些研究证实了该化合物的抗帕金森病活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸二氢雷西定的分子量约为273.76 g/mol（游离碱）。盐酸盐形式用于提高其水溶性。现有文献中未详细报道其药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血脑屏障穿透性。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于二氢雷西定盐酸盐的具体毒性数据报道不多。作为一种强效的D1样多巴胺受体激动剂，其潜在副作用可能包括与多巴胺能刺激相关的症状，例如运动障碍、低血压和精神症状。该化合物被归类为研究级化学品，不适用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Lovenberg TW, et al. Dihydrexidine, a novel selective high potency full dopamine D-1 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1989 Jul 4;166(1):111-3.
[2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93. [3]. Salmi P,et al. Dihydrexidine--the first full dopamine D1 receptor agonist. CNS Drug Rev. 2004 Fall;10(3):230-42. [4]. Gleason, S. D., et al. Effects of dopamine D1 receptor agonists in rats trained to discriminate dihydrexidine. Psychopharmacology, 2006;186(1), 25–31. [5]. Yu FX, et al. Regulation of the Hippo-YAP pathway by G-protein-coupled receptor signaling. Cell. 2012;150(4):780-791. |
| 其他信息 |
盐酸二氢雷西定（DAR-0100盐酸盐）是一种强效、选择性强且完全有效的D1样多巴胺受体（D1/D5）激动剂，对D1受体的IC₅₀值为10 nM。它对D1和D5受体具有相似的亲和力，对D2样受体的选择性约为其10倍。该化合物具有显著的抗帕金森病活性，并能刺激YAP磷酸化。目前尚未获得FDA批准。
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| 分子式 |
C17H17NO2
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|---|---|
| 分子量 |
267.322384595871
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| 精确质量 |
303.102
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| CAS号 |
137417-08-4
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| 相关CAS号 |
(+)-Dihydrexidine hydrochloride;158704-02-0;Dihydrexidine;123039-93-0
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| PubChem CID |
11957519
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
52.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
361
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CC2=CC(=C(C=C2[C@@H]3[C@@H]1NCC4=CC=CC=C34)O)O.Cl
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| InChi Key |
IJYUPBNUPIRQEP-SATBOSKTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17NO2.ClH/c19-15-7-10-5-6-14-17(13(10)8-16(15)20)12-4-2-1-3-11(12)9-18-14;/h1-4,7-8,14,17-20H,5-6,9H2;1H/t14-,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
(6aR,12bS)-5,6,6a,7,8,12b-hexahydrobenzo[a]phenanthridine-10,11-diol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~274.31 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~32.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7408 mL | 18.7042 mL | 37.4083 mL | |
| 5 mM | 0.7482 mL | 3.7408 mL | 7.4817 mL | |
| 10 mM | 0.3741 mL | 1.8704 mL | 3.7408 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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