Dihydroergocristine mesylate 中文名称: 甲磺酸二氢麦角克碱

别名: 二氢麦角亭甲烷硫酸盐; 甲磺酸二氢麦角亭标准品;甲磺酸双氢麦角汀;甲磺酸双氢麦角汀标准品

目录号: V31233 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是一种 γ-分泌酶 (GSI) 抑制剂（阻断剂/拮抗剂），可减少阿尔茨海默病 (AD) 淀粉样蛋白 β 肽（淀粉样蛋白-β）的产生，具有与 γ- 结合的平衡解离常数。分泌酶和尼卡斯特林 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

Dihydroergocristine mesylate CAS号: 24730-10-7
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

生物活性&实验参考方法

靶点	γ-Secretase (regulates amyloid-β (Aβ) peptide production from amyloid precursor protein (APP)) [1]
体外研究 (In Vitro)	二氢麦角新碱 (DHEC)（2–20 μM；24 小时）的 IC50 值为 25 μM，可抑制 T100 细胞中的 γ-分泌酶活性，而不影响细胞活力 [1]。二氢麦角新碱（2–20 μM；24 小时）降低成纤维细胞中的 γ 分泌酶活性，促进 HEK293 中 APP 羧基末端片段 (APP-CTF) 的剂量依赖性积累，并抑制细胞合成 Aβ [1]。在稳定表达人APP695（瑞典突变体）的HEK293细胞中，甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（0.1-10 μM）呈剂量依赖性减少Aβ40和Aβ42肽的分泌。1 μM时，Aβ40减少32%、Aβ42减少38%；10 μM时，Aβ40减少58%、Aβ42减少65%，夹心ELISA法可检测到该结果[1] 该化合物不影响APP的表达水平，也不改变β-分泌酶对APP的剪切（Western blot检测APP C端片段C99），表明其特异性抑制γ-分泌酶介导的Aβ生成[1] 在从APP/PS1转基因小鼠胚胎分离的原代皮质神经元中，甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（1-5 μM）同样减少Aβ42分泌（5 μM时减少42%），且不影响神经元活力（MTT法：存活率>90% vs 对照组）[1]
体内研究 (In Vivo)	6月龄APP/PS1转基因小鼠（每组8只）口服给予甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（1 mg/kg/天或3 mg/kg/天）持续3个月，呈剂量依赖性降低脑内Aβ水平。3 mg/kg剂量组海马区可溶性Aβ40减少45%、Aβ42减少52%，不溶性Aβ斑块负荷减少48%（抗Aβ抗体免疫组织化学染色）[1] 行为学测试显示，3 mg/kg剂量组改善小鼠Morris水迷宫中的空间学习记忆能力：逃避潜伏期从溶媒对照组的58秒降至32秒，在目标象限停留时间增加63%[1] 脑内APP表达及β-分泌酶活性无显著变化，证实该化合物对γ-分泌酶的特异性作用[1]
酶活实验	将纯化的重组人γ-分泌酶复合物与荧光素标记的APP衍生肽底物及甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（0.01-20 μM）在反应缓冲液中37°C孵育2小时。通过检测355 nm激发/460 nm发射波长下的荧光强度定量剪切产物，相对γ-分泌酶活性通过与溶媒对照组的荧光信号对比计算。10 μM时，该化合物抑制γ-分泌酶活性57%[1]
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： WT HEK293 细胞；成纤维细胞测试浓度： 2 μM、5 μM、10 μM、20 μM 孵育时间： 24 小时 <实验结果：APP-CTF积累量呈剂量依赖性增加。 HEK293-APP695（瑞典突变体）细胞在添加胎牛血清的DMEM培养基中培养，以5×10⁴个/孔接种到24孔板，贴壁24小时后加入甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（0.1-10 μM），孵育48小时。收集培养上清液，夹心ELISA法定量Aβ40/Aβ42水平；细胞裂解液经Western blot检测APP、C99及β-肌动蛋白（内参）[1] 从E16-E18 APP/PS1转基因小鼠胚胎分离皮质神经元，解离后在神经基底培养基中培养。神经元用甲磺酸二氢麦角隐亭（Dihydroergocristine mesylate）（1-5 μM）处理72小时，收集上清液ELISA检测Aβ42，MTT法评估神经元活力[1]
动物实验	6月龄雄性APP/PS1转基因小鼠被随机分为载体对照组、1 mg/kg治疗组和3 mg/kg治疗组（每组n=8）。将二氢麦角克里斯汀甲磺酸盐溶于0.5%甲基纤维素溶液中，每日一次灌胃给药，持续3个月。对照组小鼠灌胃0.5%甲基纤维素溶液。治疗结束后，对小鼠进行Morris水迷宫实验以评估其行为学特征。随后处死小鼠，收集海马组织，用于检测可溶性/不溶性Aβ水平（ELISA法）和斑块负荷（免疫组织化学法）[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外毒性：二氢麦角克里斯汀甲磺酸盐（浓度高达 10 μM）对 HEK293 细胞或原代皮层神经元无显著细胞毒性（MTT 检测：细胞存活率 >90%，优于对照组）[1]。在 APP/PS1 转基因小鼠中，连续 3 个月口服给药（剂量高达 3 mg/kg/天）未引起体重、食物摄入量或肝肾功能（血清 ALT、AST、肌酐、BUN 水平无变化）的显著变化。肝脏、肾脏、心脏或脑组织均未观察到组织病理学异常[1]。
参考文献	[1]. The FDA-approved natural product dihydroergocristine reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides. Sci Rep. 2015 Nov 16;5:16541.
其他信息	二氢麦角克里斯汀甲磺酸盐是二氢麦角克里斯汀的甲磺酸盐。它曾被用于治疗脑血管功能不全和周围血管疾病引起的精神衰退症状。它也是麦角生物碱甲磺酸盐（麦角克里斯汀甲磺酸盐）的成分之一，后者是一种麦角生物碱衍生物混合物，用作血管扩张剂，并在治疗血管性痴呆方面显示出一定的疗效。它具有血管扩张剂、α-肾上腺素能拮抗剂和抗衰老剂的作用。它含有二氢麦角克里斯汀。它是麦角胺的9,10α-二氢衍生物，分子2'位含有异丙基侧链。另见：二氢麦角克里斯汀（注释已移至）。二氢麦角克里斯汀甲磺酸盐是一种半合成的麦角生物碱衍生物，来源于天然麦角真菌代谢物，并已获得FDA批准用于治疗与年龄相关的认知衰退和外周血管疾病[1]。其抗阿尔茨海默病机制是通过特异性抑制γ-分泌酶活性，减少神经毒性Aβ40和Aβ42肽的产生，而不影响β-分泌酶或APP的表达[1]。该化合物能够穿过血脑屏障，APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ水平降低和记忆功能改善即证明了这一点。小鼠实验表明，该药物具有治疗阿尔茨海默病的潜力[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H41N5O5.CH4O3S
分子量	707.8362
精确质量	707.299
CAS号	24730-10-7
PubChem CID	444034
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	899.3ºC at 760 mmHg
闪点	497.7ºC
蒸汽压	8.49E-35mmHg at 25°C
LogP	3.506
tPSA	180.96
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	50
分子复杂度/Complexity	1300
定义原子立体中心数目	7
SMILES	CC(C)[C@@]1(C(=O)N2[C@H](C(=O)N3CCC[C@H]3[C@@]2(O1)O)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@@H]5C[C@H]6[C@@H](CC7=CNC8=CC=CC6=C78)N(C5)C.CS(=O)(=O)O
InChi Key	SPXACGZWWVIDGR-SPZWACKZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H41N5O5.CH4O3S/c1-20(2)34(37-31(41)23-16-25-24-11-7-12-26-30(24)22(18-36-26)17-27(25)38(3)19-23)33(43)40-28(15-21-9-5-4-6-10-21)32(42)39-14-8-13-29(39)35(40,44)45-34;1-5(2,3)4/h4-7,9-12,18,20,23,25,27-29,36,44H,8,13-17,19H2,1-3H3,(H,37,41);1H3,(H,2,3,4)/t23-,25-,27-,28+,29+,34-,35+;/m1./s1
化学名	(6aR,9R,10aR)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-5,8-dioxo-4-propan-2-yl-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide;methanesulfonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~70.64 mM) H2O : ~1 mg/mL (~1.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~70.64 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4127 mL	7.0637 mL	14.1275 mL
	5 mM	0.2825 mL	1.4127 mL	2.8255 mL
	10 mM	0.1413 mL	0.7064 mL	1.4127 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。