| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dilazep is an inhibitor of equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1; IC50 = 17.5 nM). It is selective for ENT1 over ENT2 (IC50 = 8,800 nM). It functions as a vasodilator, platelet aggregation inhibitor, and cardioprotective agent.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
德拉西普、NBI 和双嘧达莫均已被证实能抑制多种细胞对腺苷的摄取；其中，德拉西普和 NBI 的效力几乎是双嘧达莫的十倍。此外，只有德拉西普溶于水，这意味着在配制水溶液时无需有机溶剂辅助溶解[1]。体外摄取机制已得到深入研究。
体外实验表明，地拉西普抑制腺苷的摄取。它能抑制缺血性损伤、血小板聚集和核苷膜转运。它能增强腺苷的作用，从而产生脑血管和冠状动脉舒张作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
即使在接受德拉西普治疗后，低剂量外源性腺苷（0.04-0.1 mg/kg/min）也能显著提高动脉血浆腺苷浓度和肠系膜上动脉电导（SMAC）。腺苷剂量的增加与SMAC变化百分比的增加呈正相关；相应的Rmax和EC50值分别为SMAC变化的193.4%和2.8 μM。8-苯基茶碱推注可消除德拉西普促进血管舒张的作用，而异丙肾上腺素诱导的舒张作用则不受影响[1]。德拉西普可预防脑缺血再灌注引起的脂质过氧化以及再灌注心脏线粒体中磷脂酶的激活。通过增加脑血流量和/或对血管内皮细胞膜产生保护作用，地拉西普可能能够预防缺血性脑损伤[1]。
在体内，地拉西普是一种具有抗心律失常活性的血管扩张剂。它能增强腺苷的作用，从而导致血管扩张。它已被用于心脏保护作用。 |
| 酶活实验 |
地拉泽普的体外酶活性测定通常测量其抑制平衡型核苷转运蛋白1 (ENT1) 活性的能力。将表达ENT1的细胞与放射性标记的腺苷在浓度递增的地拉泽普存在下孵育。通过闪烁计数法测定腺苷的摄取量，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
地拉泽普的细胞检测方法包括用该化合物处理细胞，并测量腺苷摄取、血小板聚集和缺血性损伤。该方法旨在评估该化合物抑制腺苷转运和抵抗缺血性损伤的能力。
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| 动物实验 |
地拉泽普的体内动物研究通常包括给缺血或心律失常动物模型给药。研究评估该化合物的血管舒张、抗心律失常和心脏保护作用，并测量血流动力学参数和心脏功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地拉泽普的药代动力学特性符合小分子血管扩张剂的典型特征。口服后，该化合物被吸收，并分布于各组织。代谢主要在肝脏进行，排泄则主要通过肾脏途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
地拉西普通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、头晕和潮红。低血压患者应谨慎使用该药。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
地拉泽普属于二氮杂环庚烷类化合物。其结构为1,4-二氮杂环庚烷，1位和4位分别被3-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氧基]丙基取代。它是一种强效的腺苷摄取抑制剂，具有抗血小板聚集、抗心绞痛和血管舒张作用。它可作为血管舒张剂、血小板聚集抑制剂和心脏保护剂发挥作用。地拉泽普属于甲氧基苯、苯甲酸酯、二酯和二氮杂环庚烷类化合物。它是地拉泽普(2+)的共轭碱。它是一种冠状动脉血管扩张剂，具有一定的抗心律失常活性。
地拉泽普2HCl是一种新型强效血管扩张剂，作为腺苷摄取抑制剂，具有抗心律失常活性。它是一种心脏保护剂。虽然在临床上应用并不广泛，但它是研究腺苷转运和心血管药理学的宝贵研究工具。 |
| 分子式 |
C31H46CL2N2O10
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|---|---|
| 分子量 |
677.61
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| 精确质量 |
676.253
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| 元素分析 |
C, 54.95; H, 6.84; Cl, 10.46; N, 4.13; O, 23.61
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| CAS号 |
20153-98-4
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| PubChem CID |
3074
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
646ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
344.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.41E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
5.019
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| tPSA |
114.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
727
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.Cl.COC1C=C(C(OCCCN2CCCN(CCCOC(C3C=C(OC)C(OC)=C(OC)C=3)=O)CC2)=O)C=C(OC)C=1OC
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| InChi Key |
QVZCXCJXTMIDME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H44N2O10/c1-36-24-18-22(19-25(37-2)28(24)40-5)30(34)42-16-8-12-32-10-7-11-33(15-14-32)13-9-17-43-31(35)23-20-26(38-3)29(41-6)27(21-23)39-4/h18-21H,7-17H2,1-6H3
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| 化学名 |
3-[4-[3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxypropyl]-1,4-diazepan-1-yl]propyl 3,4,5-trimethoxybenzoate
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| 别名 |
ASTA C 4898 K-285 K 285 K285AS 05 Dilazep HCl Dilazep dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~147.58 mM)
DMSO : ~66.67 mg/mL (~98.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (147.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4758 mL | 7.3789 mL | 14.7578 mL | |
| 5 mM | 0.2952 mL | 1.4758 mL | 2.9516 mL | |
| 10 mM | 0.1476 mL | 0.7379 mL | 1.4758 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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