| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
糠酸二氯尼特 (1.95-2.5 μg/ml) 的 MIC 值分别为 2.5 μg/ml、2.5 μg/ml 和 1.95 μg/ml,对溶组织内阿米巴、BYso(细菌生长菌)等多种菌株均具有较强的作用。 )、SFL3(与 Chrithidia sp. 一起生长)和 SFL3(轴向生长)。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
已发现不同剂量的二氯尼特糠酸酯(口服;75-200 mg/kg;3 天;每天一次)对断奶大鼠有益。所有接受200mg/kg剂量治疗的大鼠均恢复正常,盲肠中未见阿米巴病变。此外,治疗组大鼠在剂量为150 mg/kg、100 mg/kg和75 mg/kg时的治愈率分别为85%、77%和44.4%。该药在大鼠体内的 ED50 值为 77.9 mg/kg[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:断奶Wistar大鼠[2]
剂量:200 mg/kg;150 mg/kg;100 mg/kg;75 mg/kg 给药途径:口服;75-200 mg/kg;3天;每日一次 实验结果:可对抗大鼠肠道(盲肠)阿米巴病。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
生物利用度为90%(以地洛沙尼注射剂形式),但地洛沙尼糠酸盐在胃肠道吸收缓慢。 肾脏排泄(90%,以葡萄糖醛酸苷代谢物迅速排泄)。10%以地洛沙尼的形式经粪便排泄。 代谢/代谢物 水解生成呋喃酸和地洛沙尼,后者发生广泛的葡萄糖醛酸化(99%的地洛沙尼以葡萄糖醛酸苷形式存在于体循环中,1%以游离地洛沙尼形式存在)。 生物半衰期 3小时 |
| 参考文献 |
[1]. VA CLASSIFICATION. Diloxanide (Systemic)
[2]. D K Chatterjee, et al. Antiamoebic activity of chonemorphine, a steroidal alkaloid, in experimental models. Parasitol Res. 1987;74(1):30-3. |
| 其他信息 |
呋喃二氯尼是一种羧酸酯,由呋喃-2-羧酸的羧基与2,2-二氯-N-(4-羟基苯基)-N-甲基乙酰胺的羟基缩合而成。它是一种用于治疗无症状阿米巴病的药物。它既是抗阿米巴药,也是前药。它属于呋喃类化合物、羧酸酯类化合物、叔酰胺类化合物和有机氯化合物。
药物适应症 呋喃二氯尼单独用作治疗由溶组织内阿米巴引起的无症状(包囊排出者)肠道阿米巴病的一线药物。地洛沙尼也可与其他药物(例如硝基咪唑类药物,如甲硝唑)同时或先后用于治疗侵袭性或肠外阿米巴病。 作用机制 尚不明确。地洛沙尼可能抑制蛋白质合成。 |
| 分子式 |
C14H11CL2NO4
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|---|---|
| 分子量 |
328.15
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| 精确质量 |
327.007
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| CAS号 |
3736-81-0
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| PubChem CID |
19529
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.265
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| tPSA |
59.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
383
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC=CO1)OC2=CC=C(N(C(C(Cl)Cl)=O)C)C=C2
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| InChi Key |
BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11Cl2NO4/c1-17(13(18)12(15)16)9-4-6-10(7-5-9)21-14(19)11-3-2-8-20-11/h2-8,12H,1H3
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| 化学名 |
[4-[(2,2-dichloroacetyl)-methylamino]phenyl] furan-2-carboxylate
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| 别名 |
Histomibal; Amebiazol; Diloxanide furoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~152.37 mM)
Ethanol : ~20 mg/mL (~60.95 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0474 mL | 15.2369 mL | 30.4739 mL | |
| 5 mM | 0.6095 mL | 3.0474 mL | 6.0948 mL | |
| 10 mM | 0.3047 mL | 1.5237 mL | 3.0474 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。