| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在消化系统中,二氧化物被水解产生其前药二氧化物糠酸酯[1]。已发现不同剂量的二氯尼特糠酸酯(口服;75-200 mg/kg;3 天;每天一次)对断奶大鼠有益。所有接受200mg/kg剂量治疗的大鼠均恢复正常,盲肠中未见阿米巴病变。此外,治疗组大鼠在剂量为150 mg/kg、100 mg/kg和75 mg/kg时的治愈率分别为85%、77%和44.4%。该药在大鼠体内的 ED50 值为 77.9 mg/kg[2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
生物利用度为90%(以地洛沙尼注射剂形式),但地洛沙尼糠酸盐在胃肠道吸收缓慢。 肾脏排泄(90%,以葡萄糖醛酸苷代谢物迅速排泄)。10%以地洛沙尼的形式经粪便排泄。 代谢/代谢物 水解生成呋喃酸和地洛沙尼,后者发生广泛的葡萄糖醛酸化(99%的地洛沙尼以葡萄糖醛酸苷形式存在于体循环中,1%以游离地洛沙尼形式存在)。 生物半衰期 3小时 |
| 参考文献 |
[1]. DB08792
[2]. D K Chatterjee, et al. Antiamoebic activity of chonemorphine, a steroidal alkaloid, in experimental models. Parasitol Res. 1987;74(1):30-3. |
| 其他信息 |
地洛沙尼(以糠酸地洛沙尼的形式存在)是一种抗原生动物药物,用于治疗溶组织内阿米巴和其他一些原虫感染。虽然目前尚未获得美国批准,但美国疾病控制与预防中心(CDC)的一项研究批准其用于治疗1977年至1990年间4371例溶组织内阿米巴感染病例。
药物适应症 地洛沙尼可单独作为一线药物用于治疗由溶组织内阿米巴引起的无症状(包囊排出者)肠道阿米巴病。地洛沙尼也可与其他药物(例如硝基咪唑类药物,如甲硝唑)联合或序贯使用,用于治疗侵袭性或肠外阿米巴病。 作用机制 尚不明确。地洛沙尼可能抑制蛋白质合成。 药效学 地洛沙尼是一种肠腔阿米巴杀灭剂,但其作用机制尚不明确。地洛沙尼可破坏溶组织内阿米巴的滋养体,这些滋养体最终会形成包囊。无症状阿米巴病患者会将这些包囊排出体外。地洛沙尼糠酸盐是一种前药,在胃肠道内水解生成活性成分地洛沙尼。 |
| 分子式 |
C9H9CL2NO2
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|---|---|
| 分子量 |
234.0793
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| 精确质量 |
233.001
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| CAS号 |
579-38-4
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| PubChem CID |
11367
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.439g/cm3
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| 沸点 |
356.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
175°
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| 闪点 |
169.2ºC
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
2.158
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| tPSA |
40.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
203
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC(C(N(C1C=CC(OC(C2=CC=CO2)=O)=CC=1)C)=O)Cl
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| InChi Key |
GZZZSOOGQLOEOB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H9Cl2NO2/c1-12(9(14)8(10)11)6-2-4-7(13)5-3-6/h2-5,8,13H,1H3
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| 化学名 |
2,2-dichloro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-methylacetamide
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| 别名 |
RD3803; RD-3803; RD 3803
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~142.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2720 mL | 21.3602 mL | 42.7204 mL | |
| 5 mM | 0.8544 mL | 4.2720 mL | 8.5441 mL | |
| 10 mM | 0.4272 mL | 2.1360 mL | 4.2720 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。