| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dimethoate acts as an organophosphorus insecticide by inhibiting acetylcholinesterase, an enzyme essential for nerve function in insects. Inhibition of acetylcholinesterase leads to the accumulation of acetylcholine, causing paralysis and death of the insect.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乐果能抑制乙酰胆碱酯酶的活性，对多种害虫有效。其作用机制已通过多种体外酶活性测定方法得到阐明。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二甲硫醚在体内可通过叶片和根系吸收，提供触杀和内吸双重保护作用。它对农作物和草坪上的多种害虫有效，广泛应用于家庭花园和农田。
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| 酶活实验 |
二甲硫醚的体外酶活性测定通常测量其抑制乙酰胆碱酯酶活性的能力。将酶与其底物（乙酰硫代胆碱）在浓度递增的二甲硫醚存在下进行孵育。使用埃尔曼试剂通过分光光度法测定酶活性，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
针对二甲硫醚的细胞检测方法是将昆虫细胞系或神经元培养物用该化合物处理，然后测量乙酰胆碱酯酶活性和神经元功能。该方法旨在评估该化合物对昆虫神经系统的影响。
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| 动物实验 |
二甲硫醚的体内昆虫研究包括将该化合物施用于目标害虫并评估其死亡率。研究评估了该化合物对各种昆虫的有效性。剂量反应研究确定了半数致死量（LD50）值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
从定性上看，二甲基硫在哺乳动物体内的代谢与昆虫体内基本相同。然而，也存在一些定量上的差异。通常，二甲基硫在哺乳动物体内降解更快，并主要通过尿液排出。例如，牛口服二甲基硫后，24小时内尿液中检测到87-90%的剂量，主要以水解产物的形式存在。大鼠摄入二甲基硫后，24小时内尿液和呼出气体中排出60%的剂量。二甲基硫能迅速渗透小鼠的小肠、结肠和直肠各节段，其中结肠和直肠的渗透率最高。小鼠的年龄对渗透程度没有显著影响。 （未指定初始剂量）空中喷洒38%二甲基硫醚后，动物组织中二甲基硫醚的浓度高于土壤、水或植物。浓度最高的组织是脑组织，其次是肺组织。…… 有关二甲基硫醚（共23种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 ……解毒途径……涉及组织或血浆羧酸酯酶（有时称为酯酶）水解某些农药中的羧酸酯键或羧酰胺键。马拉硫磷和二甲基硫醚就是例子。 兔和鼠的肝微粒体可以将二甲基硫醚转化为氧类似物和去N-甲基衍生物。 给大鼠注射二甲基硫醚后，在尿液中检测到以下化合物：1. 二甲基硫醚，2. 二甲氧基膦，3. 二甲基硫醚羧酸，4. 二甲基二硫代磷酸酯，5. 二甲基硫代磷酸酯，6. 二甲基磷酸酯，7. 单甲基磷酸酯，8. 硫代磷酸酯，9. 甲酸，以及 10. N-甲基-2-葡萄糖醛酸乙酰胺。在兔和小鼠体内，二甲基硫醚的氧化脱硫反应会迅速生成氧类似物。二甲基硫醚及其氧类似物均会经历后续的氧化N-脱烷基化反应，生成N-羟甲基中间体。有关二甲基硫醚代谢物（共28种代谢物）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。已知的二甲基硫醚的人类代谢物包括O-甲基硫醚。有机磷的代谢主要通过氧化、酯酶水解和与谷胱甘肽的反应进行。脱甲基化和葡萄糖醛酸化也可能发生。有机磷农药的氧化可产生中等毒性的产物。通常，硫代磷酸酯本身不具有直接毒性，需要通过氧化代谢转化为近端毒素。谷胱甘肽转移酶反应的产物毒性通常较低。对氧合酶 (PON1) 是有机磷代谢中的关键酶。PON1 可通过水解作用使某些有机磷失活。PON1 可水解多种有机磷农药和神经毒剂（如梭曼、沙林和 VX）中的活性代谢物。PON1 多态性的存在导致该酯酶的酶活性水平和催化效率存在差异，这表明不同个体可能更容易受到有机磷毒素的毒害。二甲硫醚的药代动力学特性是内吸性杀虫剂的特征。该化合物通过叶片和根系吸收，并在植物体内运输。它分布于各个组织中。植物和昆虫体内均可发生该化合物的代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
二甲基硫醚是一种胆碱酯酶抑制剂，也称为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。胆碱酯酶抑制剂（或“抗胆碱酯酶”）抑制乙酰胆碱酯酶的活性。由于乙酰胆碱酯酶在生理过程中发挥着至关重要的作用，因此干扰其活性的化学物质是强效神经毒素；即使是低剂量也会导致唾液分泌过多和流泪，随后出现肌肉痉挛，最终导致死亡。神经毒气和许多杀虫剂中使用的物质已被证实通过与乙酰胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基结合而发挥作用，从而完全抑制该酶的活性。乙酰胆碱酯酶分解神经递质乙酰胆碱，乙酰胆碱在神经肌肉接头处释放，导致肌肉或器官松弛。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制是导致乙酰胆碱的积累和持续作用，从而引起持续的神经冲动传递和无法停止的肌肉收缩。最常见的乙酰胆碱酯酶抑制剂是含磷化合物；这些化合物通过与酶的活性位点结合发挥作用。其结构要求为：一个磷原子连接两个亲脂基团、一个离去基团（例如卤素或硫氰酸根）和一个末端氧原子。 毒性数据 LC50 = 1,680 mg/m3 LD50：60 至 387 mg/kg（口服，大鼠） LD50：60 mg/kg（口服，小鼠） LD50：400 mg/kg（口服，犬） LD50：200 mg/kg（口服，仓鼠） LD50：300 mg/kg（口服，兔） LD50：350 mg/kg（口服，豚鼠） LD50：100 mg/kg（口服，猫） LD50：1000 mg/kg（皮肤，兔） LD50：353 mg/kg（皮肤，大鼠） LC50：1.2 mg/L（大鼠） 相互作用 本研究探讨了多种杀虫剂对小鼠肝酶催化二甲基亚硝胺 (DMN) 的影响。 N-去甲基化作用的影响。有机氯农药可增强二甲基亚硝胺去甲基酶 I 和 II 的活性。二甲基硫醚（一种有机磷化合物）是唯一一种被测试的能抑制二甲基亚硝胺 N-去甲基化的农药，尤其对二甲基亚硝胺去甲基酶 I 的影响更为显著。有机磷农药通常与其他农药和工业污染物一起存在于环境中，可能导致多种物质的共同暴露，而这些物质之间的相互作用尚不明确。在本研究中，雌性 Wistar 大鼠分别灌胃给予 1/25 LD50 的乐果，同时灌胃给予相同 LD50 剂量的丙氧脲和氯氰菊酯，或同时灌胃给予砷（6.66 mg/kg）。给药时间为妊娠第5至15天、哺乳期第5至15天、断奶后第5至15天以及雄性后代哺乳期第4周，或雄性后代断奶后第8周。对照组大鼠灌胃给予蒸馏水。在雄性后代12周龄时进行电生理记录。测量了体感皮层、视觉皮层和听觉皮层的自发活动和诱发电位，以及尾神经的传导速度、绝对不应期和相对不应期。总体趋势是皮层自发活动频率增加，诱发电位潜伏期延长。研究结果表明，多种环境毒素联合暴露可能比单一物质暴露危害更大…… 二硫化碳预处理增强了硫代磷酸鏻和EPN的抗胆碱酯酶活性，但抑制了二甲硫磷和二嗪磷的抗胆碱酯酶活性。二硫化碳对其他化合物无显著影响或仅有轻微抑制作用。部分研究结果与苯巴比妥预处理后毒性的反复变化进行了比较。 非人类毒性值 雌性大鼠口服LD50：240-336 mg/kg（活性药物成分）/ 出自表格 / 小鼠皮下注射LD50：60 mg/kg（活性药物成分）/ 出自表格 / 雄性仓鼠皮下注射LD50：60 mg/kg（活性药物成分）/ 出自表格 / 兔子口服LD50：300 mg/kg（活性药物成分）/ 出自表格 / 有关二甲基硫醚（共20种）更完整的非人类毒性数据，请访问HSDB记录页面。 乐果对人类和动物剧毒。它是一种有机磷杀虫剂，可抑制哺乳动物的乙酰胆碱酯酶活性。处理时应极其小心。应使用适当的个人防护装备。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二甲基硫醚是一种白色结晶固体，具有樟脑般的气味；工业级二甲基硫醚为白色至灰白色晶体。它是一种触杀型和内吸型有机磷杀虫剂，对多种昆虫和螨虫有效，适用于多种作物。自1982年以来，美国已停止生产该物质（EPA，1998）。二甲基硫醚是一种单羧酸酰胺，其结构为N-甲基乙酰胺，其中与羰基相连的甲基上的氢原子被（二甲氧基硫代磷酸酯）硫代二酰基取代。它是一种EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂、农用化学品、杀螨剂、EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂、杀虫剂、外源物质和环境污染物。它是一种有机硫代磷酸酯和单羧酸酰胺。其作用类似于N-甲基-2-硫代乙酰胺。二甲基硫醚是一种合成的有机硫代磷酸酯化合物，也是一种有机磷酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂，用作杀虫剂。它是一种易挥发的白色至灰色结晶固体，具有类似樟脑的气味，可通过吸入、摄入或接触引起疾病。二甲基硫醚是一种有机磷酸酯类杀虫剂，用于系统性防治螨虫和昆虫，也可用于触杀。它可用于防治多种昆虫，包括观赏植物、苜蓿、苹果、玉米、棉花、柚子、葡萄、柠檬、甜瓜、橙子、梨、山核桃、红花、高粱、大豆、烟草、番茄、西瓜、小麦和其他蔬菜上的蚜虫、蓟马、飞虱和粉虱。它还可以用作农舍墙壁的残留喷剂，以防治家蝇。二甲基硫醚曾被用于牲畜身上防治虻。二甲基硫醚具有中等毒性；严重中毒可影响中枢神经系统。(L1188) 一种有机硫代磷酸胆碱酯酶抑制剂，用作内吸性和触杀性杀虫剂。作用机制：有机磷酸酯衍生物通过与乙酰胆碱酯酶 (AChE) 结合并使其失活而发挥作用。……胆碱酯酶抑制剂使胆碱酯酶失活，导致大量乙酰胆碱积累，从而产生广泛的作用，可分为四类：(1) 增强节后副交感神经活性。……(2) 骨骼肌持续去极化……(3) 中枢神经系统细胞抑制后的初始刺激……(4) 不同程度的神经节兴奋或阻滞……/胆碱酯酶抑制剂/ 它们主要通过抑制胆碱能突触处的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 发挥作用。有机磷酸酯类中毒的症状是由乙酰胆碱的积累引起的，导致副交感神经系统过度兴奋。这些症状通常分为三类：毒蕈碱样症状、烟碱样症状和中枢神经系统相关症状。毒蕈碱样症状包括流涎、流泪、出汗和鼻涕；瞳孔缩小、呼吸困难、呕吐、腹泻和尿频。烟碱样症状包括肌束颤动、虚弱和瘫痪。中枢神经系统相关症状包括紧张、焦虑、共济失调、抽搐和昏迷。死亡原因是呼吸衰竭，有时是心脏骤停。不同有机磷酸酯类化合物引起的症状差异不大，但其吸收途径对不同系统的影响可能不同。 /有机磷化合物/
这些毒素几乎不可逆地磷酸化组织中不同量的乙酰胆碱酯酶，导致乙酰胆碱在胆碱能效应器连接处（毒蕈碱样作用）、骨骼肌神经肌肉接头和自主神经节（尼古丁样作用）积聚。/有机磷农药/ 有关二甲基硫醚（6种类型）作用机制的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 药物（兽用）：该药物已通过多种途径（喷洒、口服、皮下注射、肌肉注射、灌服等）在多种动物中进行过实验性应用，并对牛和驯鹿幼虫（安全限量分别为 10 和 30 mg/kg）以及发情期的绵羊（皮下注射 25 mg/kg - 避免用于高温或疲劳的动物）显示出特别的有效性。较早的配方可能对动物毒性更大。 二甲硫醚是一种用于农业的内吸性有机磷杀虫剂和杀螨剂。它未获准用于治疗用途。该化合物是研究杀虫剂作用机制和害虫防治的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C5H12NO3PS2
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|---|---|
| 分子量 |
229.24
|
| 精确质量 |
228.999
|
| CAS号 |
60-51-5
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| 相关CAS号 |
Dimethoate-d6;1219794-81-6
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| PubChem CID |
3082
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| 外观&性状 |
White crystalline solid
Colorless crystals (Tech., white solid pellets) |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
310.3±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
52-52.5°C
|
| 闪点 |
141.4±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.548
|
| LogP |
1.32
|
| tPSA |
114.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
191
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNC(CSP(OC)(OC)=S)=O
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| InChi Key |
MCWXGJITAZMZEV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H12NO3PS2/c1-6-5(7)4-12-10(11,8-2)9-3/h4H2,1-3H3,(H,6,7)
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| 化学名 |
2-dimethoxyphosphinothioylsulfanyl-N-methylacetamide
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| 别名 |
L-395; Lurgo; Dimethoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10.42 mg/mL (~45.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (43.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3622 mL | 21.8112 mL | 43.6224 mL | |
| 5 mM | 0.8724 mL | 4.3622 mL | 8.7245 mL | |
| 10 mM | 0.4362 mL | 2.1811 mL | 4.3622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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