| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当通过流式细胞术评估时，Diminazene aceturate 不会改变巨噬细胞和树突状细胞上的不同 TLR，包括 TLR2、TLR4 和 TLR9，这表明它实际上可能对 LPS、CpG 诱导的促炎细胞因子的产生产生负面影响。和 Poly I:C。另一方面，Diminazene aceturate 显着降低 NFκB p65 亚基、STAT（STAT1 和 STAT3）和 MAPK（ERK、p38 和 JNK）的磷酸化，这些是参与合成的重要信号分子和前因子。促炎细胞因子[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Diminazene aceturate（14 mg/kg；腹腔注射；雌性 BALB/c 和 C57BL/6 小鼠）显着降低调节性 (CD4+Foxp3+) T 细胞总数和 CD25+ 细胞总数。血清中疾病促进炎症细胞因子水平，包括 TNF、IFN-γ、IL-6 和 IL-12 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性balb/c（Bagg白化）小鼠和C57BL/6小鼠（6-8周龄）感染刚果锥虫变异抗原TC1型[1]
剂量：14 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：CD25+细胞和调节性（CD4+Foxp3+）T细胞的百分比显著降低，血清中包括IL-6、IL-12、TNF和IFN-γ在内的多种促炎细胞因子水平显著降低。 |
| 参考文献 |
[1]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil) modulates the host cellular and inflammatory responses to Trypanosoma congolense infection. PLoS One. 2012;7(11):e48696.
[2]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil), a new use for an old compound? Int Immunopharmacol. 2014 Aug;21(2):342-5. [3]. Castardeli C, et al. The ACE 2 activator diminazene aceturate (DIZE) improves left ventricular diastolic dysfunction following myocardial infarction in rats. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:212-218. |
| 其他信息 |
二乙酰二甲脒盐是二甲脒与2摩尔当量N-乙酰甘氨酸反应生成的N-乙酰甘氨酸盐。它可用作抗寄生虫药和锥虫杀灭药。它含有二甲脒(2+)基团。
另见：二甲脒（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C14H15N7.2C4H7NO3
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|---|---|
| 分子量 |
515.52
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| 精确质量 |
515.224
|
| CAS号 |
908-54-3
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| 相关CAS号 |
536-71-0;908-54-3 (diaceturate);15114-96-2 (monoaceturate);31384-83-5 (2HCl);
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| PubChem CID |
5284544
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
463.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
234ºC
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| LogP |
3.234
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| tPSA |
269.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CNC(C)=O)O.N=C(C1C=CC(N=NNC2C=CC(C(N)=N)=CC=2)=CC=1)N
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| InChi Key |
OKQSSSVVBOUMNZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H15N7.2C4H7NO3/c15-13(16)9-1-5-11(6-2-9)19-21-20-12-7-3-10(4-8-12)14(17)18;2*1-3(6)5-2-4(7)8/h1-8H,(H3,15,16)(H3,17,18)(H,19,20);2*2H2,1H3,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
2-acetamidoacetic acid;4-[2-(4-carbamimidoylphenyl)iminohydrazinyl]benzenecarboximidamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~96.99 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~48.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9398 mL | 9.6989 mL | 19.3979 mL | |
| 5 mM | 0.3880 mL | 1.9398 mL | 3.8796 mL | |
| 10 mM | 0.1940 mL | 0.9699 mL | 1.9398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03755752 | COMPLETED | Procedure: Phacoemulsification with and without Trypan Blue capsule staining |
Cataract Diabetic | Assiut University | 2018-01-01 | Not Applicable |
| NCT01621789 | COMPLETED | Other: dye of lutein, zeaxanthin, trypan blue | Cataract | Federal University of São Paulo | 2012-06 | Phase 3 |
| NCT00757380 | COMPLETED | Procedure: Trypan Blue Procedure: Brillant Blue |
Idiopathic Epiretinal Membranes | The Ludwig Boltzmann Institute of Retinology and Biomicroscopic Laser Surgery |
2008-07 | Not Applicable |
| NCT00419185 | COMPLETED | Procedure: Delamination of the Internal limiting membrane | Idiopathic Macular Hole | University of Luebeck | 2003-04 | Not Applicable |
| NCT01385878 | UNKNOWN STATUS | Procedure: Microcoaxial Phacoemulsification Procedure: Microcoaxial Phacoemulsification |
Cataract | Iladevi Cataract and IOL Research Center | 2011-01 | Not Applicable |
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