| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) antagonist. Dimiracetam modulates neurotransmission through interactions with glutamatergic and cholinergic systems.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
二米拉西坦在体外可抑制过敏反应和神经系统改变。它通过与谷氨酸能和胆碱能系统相互作用来调节神经递质传递，而谷氨酸能和胆碱能系统对学习和记忆过程至关重要。该化合物在治疗神经性疼痛和认知障碍方面显示出良好的应用前景。
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| 体内研究 (In Vivo) |
地米拉西坦口服有效，具有抗神经性疼痛活性。它能抑制索拉非尼诱导的冷刺激大鼠模型神经病变。该化合物可抑制过敏反应和神经系统改变。它在治疗神经性疼痛、认知障碍和抑郁症方面显示出良好的应用前景。
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| 酶活实验 |
地米拉西坦的活性通常通过靶向N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）的受体结合试验进行评估。采用标准放射性配体结合技术，利用脑组织膜制备物或表达重组NMDAR的细胞以及放射性标记的NMDAR配体，来确定结合亲和力和拮抗活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了二米拉西坦在神经元细胞培养物中的神经保护和抗神经病变作用。在有或无该化合物存在的情况下，将原代神经元或神经元细胞系暴露于神经毒性或神经病变刺激物（例如化疗药物）中。评估神经元存活率、神经突生长情况以及神经元损伤标志物。
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| 动物实验 |
已在化疗诱导神经病变的大鼠模型中开展了二米拉西坦的体内动物研究。研究中使用索拉非尼诱导神经病变，然后口服二米拉西坦以评估其保护作用。冷刺激试验用于评估过敏反应，作为主要终点。此外，还使用了其他神经性疼痛和认知障碍模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
地米拉西坦口服有效，分子量约为226.23 g/mol。现有文献中未详细报道其药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于二米拉西坦的具体毒性数据报道不多。作为一种属于吡拉西坦类化合物的分子，根据其他吡拉西坦类化合物已知的安全性，预计其安全性相对较好。该化合物被归类为研究级化学品，不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
地米拉西坦曾被用于研究艾滋病、神经病变和获得性免疫缺陷综合征的治疗。
地米拉西坦（CAS号：126100-97-8）是一种口服有效的促智药，属于吡拉西坦类药物，具有抗神经病变活性。它作为NMDAR拮抗剂，靶向NMDAR，并调节谷氨酸能和胆碱能神经传递。该化合物可抑制过敏反应和神经系统改变，并抑制索拉非尼诱导的冷刺激大鼠模型神经病变。它在治疗神经性疼痛、认知障碍和抑郁症方面显示出一定的潜力。但尚未获得FDA批准。 |
| 分子式 |
C6H8N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
140.14
|
| 精确质量 |
140.059
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| CAS号 |
126100-97-8
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| PubChem CID |
65955
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4g/cm3
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| 沸点 |
460.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
232.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.16E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
-0.9
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| tPSA |
52.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
202
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XTXXOHPHLNROBN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8N2O2/c9-5-3-8-4(7-5)1-2-6(8)10/h4H,1-3H2,(H,7,9)
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| 化学名 |
tetrahydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole-2,5(3H)-dione
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| 别名 |
ISF-4185 BND-11624 BND11624 ISF4185 NT 11624NT-11624NT-11624 BND-11624 ISF-4185 NT11624 BND 11624 ISF 4185
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~891.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1357 mL | 35.6786 mL | 71.3572 mL | |
| 5 mM | 1.4271 mL | 7.1357 mL | 14.2714 mL | |
| 10 mM | 0.7136 mL | 3.5679 mL | 7.1357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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