| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Dinotefuran targets insect nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It acts as an agonist for nAChRs, blocking neural signaling and inducing neural dysfunction in insects. The compound binds to [³H]epibatidine in the neural cord membrane of American cockroach with an IC50 of 890 nM and to [³H]α-bungarotoxin with an IC50 of 36.1 μM.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，呋虫胺能竞争性抑制[³H]EPI与美洲大蠊神经索膜上nAChR的结合。它对德国大蠊具有敲低活性（KD50=0.351 nmol/g）和致死活性（LD50=0.173 nmol/g）。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，呋虫胺（0.1、2.0 mg/kg；混入人工土壤；处理28天）可诱导赤子爱胜蚓体内活性氧（ROS）过度产生，导致抗氧化酶活性改变和DNA损伤。动物实验还发现，呋虫胺会导致F0和F1代蚯蚓的活动时间延长、繁殖力下降以及其他不良反应。
|
| 酶活实验 |
体外呋虫胺受体结合试验通常使用昆虫神经组织膜制备物。通过增加化合物浓度，将放射性标记的依匹巴汀或α-银环蛇毒素置换出来，从而测定结合亲和力（Ki）。非特异性结合则在过量未标记配体存在下测定。
|
| 细胞实验 |
针对呋虫胺的细胞检测方法包括用该化合物处理昆虫细胞系或原代神经元培养物，并测量nAChR介导的离子流或钙离子内流。该化合物激活或抑制nAChR的能力可通过荧光染料或电生理学方法进行评估。
|
| 动物实验 |
对呋虫胺的体内昆虫研究包括通过食物或局部涂抹的方式将该化合物施用于各种昆虫。研究评估其死亡率、击倒活性和神经功能障碍。剂量反应研究确定半数致死量（LD50）和半数致死剂量（KD50）值。环境毒理学研究评估其对蚯蚓等非目标生物的影响。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
呋虫胺的药代动力学特性是新烟碱类杀虫剂的典型特征。该化合物可经口服吸收，并通过昆虫肠道进入体内。吸收后，呋虫胺分布至组织，并与烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）结合。其代谢途径包括氧化和结合。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
呋虫胺对兔子的皮肤无刺激性，对眼睛有轻微刺激性，且不具有皮肤致敏性。反复接触后，哺乳动物的神经毒性并不显著。然而，它可诱导蚯蚓产生氧化应激和生殖神经毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(E)-氟虫腈是氟虫腈的一种。
呋虫胺是一种新烟碱类杀虫剂，用于农业害虫防治，主要针对蚜虫和飞虱等刺吸式和咀嚼式害虫。它未获准用于人类治疗。该化合物是研究nAChR功能和开发害虫防治策略的重要工具。 |
| 分子式 |
C7H14N4O3
|
|---|---|
| 分子量 |
202.2111
|
| 精确质量 |
202.106
|
| CAS号 |
165252-70-0
|
| 相关CAS号 |
Dinotefuran-d3;(R)-Dinotefuran;406466-53-3;(S)-Dinotefuran;322639-07-6
|
| PubChem CID |
135418283
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
334.5±34.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
107.5ºC
|
| 闪点 |
156.1±25.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.596
|
| LogP |
-0.7
|
| tPSA |
91.47
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
226
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN/C(=N\[N+](=O)[O-])/NCC1CCOC1
|
| InChi Key |
YKBZOVFACRVRJN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H14N4O3/c1-8-7(10-11(12)13)9-4-6-2-3-14-5-6/h6H,2-5H2,1H3,(H2,8,9,10)
|
| 化学名 |
1-methyl-2-nitro-3-(oxolan-3-ylmethyl)guanidine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~247.27 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (123.63 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9454 mL | 24.7268 mL | 49.4535 mL | |
| 5 mM | 0.9891 mL | 4.9454 mL | 9.8907 mL | |
| 10 mM | 0.4945 mL | 2.4727 mL | 4.9454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
