| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside exerts effects by targeting two key pathways: 1) Macrophage polarization regulation (modulating M1/M2 balance via the NF-κB/STAT6 pathway, no explicit Ki/IC50 values reported); 2) SARS-CoV-2 replication inhibition (targeting the viral main protease (Mpro), IC50 = 12.8 ± 1.5 μM for Mpro enzymatic activity inhibition).
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 抗SARS-CoV-2活性:
- 文献[3]: Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(5–40 μM)以剂量依赖性方式抑制Vero E6细胞中SARS-CoV-2复制,EC50=8.3±0.9 μM(通过qPCR检测病毒RNA拷贝数降低)。40 μM时,与感染对照组相比,病毒颗粒释放减少92%;Western blot显示病毒核衣壳(N)蛋白表达降低(20 μM时降低78%)。
- 调控巨噬细胞极化: - 文献[3]: 在LPS诱导的M1型巨噬细胞(RAW 264.7细胞)中,Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(10–30 μM)剂量依赖性下调M1标志物(TNF-α、IL-6、iNOS)并上调M2标志物(IL-10、Arg-1)。30 μM时,TNF-α mRNA表达降低65%,IL-10 mRNA表达升高2.3倍,NF-κB p65核转位被抑制58%(免疫荧光实验);浓度≤40 μM时无细胞毒性(MTT实验,细胞存活率>90%)。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 抗SARS-CoV-2肺炎体内药效:
- 文献[3]: 对SARS-CoV-2感染的hACE2转基因小鼠灌胃给予Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(50、100 mg/kg/天)7天,显著缓解肺炎。高剂量组(100 mg/kg)表现为:1)肺指数(肺重/体重比)较感染对照组降低55%;2)肺组织病理学改善(H&E染色显示肺泡渗出、炎症细胞浸润及间质纤维化减少);3)肺病毒载量降低(qPCR检测病毒RNA拷贝数减少82%);4)肺巨噬细胞极化重塑(免疫组化显示M1标志物iNOS⁺细胞减少60%,M2标志物Arg-1⁺细胞增加1.8倍)。
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| 酶活实验 |
- 抗SARS-CoV-2肺炎体内药效:
- 文献[3]: 对SARS-CoV-2感染的hACE2转基因小鼠灌胃给予Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(50、100 mg/kg/天)7天,显著缓解肺炎。高剂量组(100 mg/kg)表现为:1)肺指数(肺重/体重比)较感染对照组降低55%;2)肺组织病理学改善(H&E染色显示肺泡渗出、炎症细胞浸润及间质纤维化减少);3)肺病毒载量降低(qPCR检测病毒RNA拷贝数减少82%);4)肺巨噬细胞极化重塑(免疫组化显示M1标志物iNOS⁺细胞减少60%,M2标志物Arg-1⁺细胞增加1.8倍)。
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| 细胞实验 |
- SARS-CoV-2感染Vero E6细胞实验:
- 文献[3]: Vero E6细胞(1×10⁵细胞/孔)经Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(5–40 μM)预处理2小时后,用SARS-CoV-2(MOI=0.1)感染48小时。提取细胞上清液病毒RNA,通过qPCR(靶向病毒ORF1ab基因引物)定量病毒拷贝数;细胞裂解液经Western blot检测病毒N蛋白表达(以β-actin标准化);通过MTT实验(化合物单独处理细胞48小时)评估细胞毒性。
- RAW 264.7巨噬细胞极化实验: - 文献[3]: RAW 264.7细胞(2×10⁵细胞/孔)经Diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(10–30 μM)预处理1小时后,用LPS(1 μg/mL)刺激24小时。提取总RNA,通过qPCR检测TNF-α、IL-6、iNOS、IL-10、Arg-1 mRNA表达(以GAPDH为内参);免疫荧光实验中,细胞固定后用抗NF-κB p65抗体和DAPI染色,共聚焦显微镜观察并定量NF-κB p65核转位。 |
| 动物实验 |
SARS-CoV-2感染的hACE2转基因小鼠模型:- 参考文献[3]:将6-8周龄、18-22 g的雌性hACE2转基因小鼠经鼻内感染SARS-CoV-2(1×10⁵ PFU/只),建立肺炎模型。感染24小时后,将小鼠随机分为3组:1)感染对照组(灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠溶液);2)低剂量地奥司明-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷组(50 mg/kg/天,灌胃);3)高剂量地奥司明-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷组(100 mg/kg/天,灌胃)。每日给药一次,连续7天。第8天,对小鼠实施安乐死:收集肺组织进行组织病理学检查(H&E染色)、病毒载量检测(qPCR)和免疫组织化学分析(iNOS/Arg-1染色);收集血清进行细胞因子分析(通过ELISA检测TNF-α、IL-6和IL-10)。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
参考文献[3]:急性毒性评估显示,用二羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(100 mg/kg/天,灌胃)治疗7天的hACE2转基因小鼠未出现显著不良反应:1)无死亡或行为异常;2)血清ALT、AST、BUN和肌酐水平正常(无肝肾毒性);3)肝脏、肾脏、心脏或脾脏组织未见组织病理学损伤。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
天然来源及分离:- 参考文献[1]:从菊花(Chrysanthemum morifolium)的花朵中分离得到Diosmetin-7-O-β-D-glupyrranoside。分离过程包括:1)用70%乙醇回流提取干燥的菊花;2)浓缩提取物,并用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取;3)通过硅胶柱色谱(洗脱剂:氯仿-甲醇-水,梯度洗脱)和Sephadex LH-20柱色谱(洗脱剂:甲醇)纯化正丁醇萃取物; 4) 通过 ¹H-NMR、¹³C-NMR 和 MS 进行结构鉴定(分子式:C₂₂H₂₂O₁₀)。
- 作用机制: - 参考文献 [3]:Diosmetin-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷通过双重机制缓解 SARS-CoV-2 引起的肺炎:1) 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 活性以阻断病毒复制; 2) 通过抑制 NF-κB 通路并激活 STAT6 通路,重塑巨噬细胞极化(抑制 M1 促炎表型,促进 M2 抗炎表型),从而减轻肺部炎症和组织损伤。 - 参考文献 [2]:未报道与地奥司明-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷相关的信息(该研究仅开发了一种用于测定甘蔗糖蜜中抗氧化活性的 HPLC-DPPH 方法)。 地奥司明-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种糖苷,属于黄酮类化合物。 据报道,地奥司明-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷存在于刺毛茛 (Ferulopsis hystrix)、绿薄荷 (Mentha spicata) 和其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C22H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
462.4035
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| 精确质量 |
462.116
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| CAS号 |
20126-59-4
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| PubChem CID |
11016019
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| 外观&性状 |
White to yellow solid
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| 密度 |
1.609
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| 沸点 |
803.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
253-255 ºC
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| 闪点 |
281.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.695
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| LogP |
0.61
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| tPSA |
179.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
729
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C(=C2C(C([H])=C(C3C([H])=C([H])C(=C(C=3[H])O[H])OC([H])([H])[H])OC2=C1[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
WKUHPOMCLBLCOV-MIUGBVLSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22O11/c1-30-14-3-2-9(4-11(14)24)15-7-13(26)18-12(25)5-10(6-16(18)32-15)31-22-21(29)20(28)19(27)17(8-23)33-22/h2-7,17,19-25,27-29H,8H2,1H3/t17-,19-,20+,21-,22-/m1/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| 别名 |
20126-59-4; diosmetin-7-o-beta-d-glucopyranoside; Diosmetol 7-glucoside; Eridictiol; Diosmetin 7-O-glucoside; Diosmetin 7-O-beta-D-glucopyranoside; Diosmetin-7-O-; A-D-glucopyranoside;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~108.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.41 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1626 mL | 10.8131 mL | 21.6263 mL | |
| 5 mM | 0.4325 mL | 2.1626 mL | 4.3253 mL | |
| 10 mM | 0.2163 mL | 1.0813 mL | 2.1626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。