Diosmin 中文名称: 地奥司明

别名: diosmin; 520-27-4; Barosmin; Diosmine; Venosmine; Flebosten; Tovene; Ven-Detrex; 地奥司明;地奥斯明；香叶木甙;洋芫荽苷;洋芫荽甙

目录号: V13161 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Diosmin (Barosmin) 是一种从各种柑橘类水果、牛膝草和迷迭香中分离出来的天然黄酮苷，作为芳基烃受体 (AhR) 的激动剂。

Diosmin CAS号: 520-27-4
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: =99.46%

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产品描述

地奥司明 (Barosmin) 是一种天然存在的黄酮苷，从各种柑橘类水果、牛膝草和迷迭香中分离出来，作为芳基烃受体 (AhR) 的激动剂。 ,

生物活性&实验参考方法

靶点	Aryl hydrocarbon receptor (AhR) [1]
体外研究 (In Vitro)	加合物形成随着地奥司明治疗的增加而增加，且呈剂量依赖性（5 μM 地奥司明时加合物形成增加至 7 倍）。 5 μM 地奥司明会增加 7,12-二甲基苯并(a)蒽的细胞毒性，导致 IC50 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在研究浓度下，地奥司明本身不具有细胞毒性。在 MCF-7 细胞中，地奥司明以剂量和时间依赖性方式增加 CYPIAI 活性。孵育 24 小时后，地奥司明会产生剂量依赖性的 CYPIAI mRNA 升高，从而导致 CYPIAI mRNA 积累持续增加，并在孵育 48 小时后达到峰值[1]。对致癌物激活途径的影响：在MCF - 7人乳腺上皮癌细胞中，用地奥司明处理后，乳腺致癌物7,12 - 二甲基苯并(a)蒽（DMBA）的代谢呈剂量依赖性增加。这通过DMBA - DNA加合物形成的增加以及DMBA诱导的细胞毒性来评估。地奥司明还使完整细胞中细胞色素P450 1A1（CYP1A1）的活性呈剂量和时间依赖性增加，与DMBA或芳基烃苯并(a)芘诱导的效果相当。它增加了CYP1A1基因的转录，通过CYP1A1 mRNA水平的升高来衡量，并激活了AhR对CYP1A1的外源性反应元件的DNA结合能力 [1]
体内研究 (In Vivo)	在大鼠视网膜中，与缺血组相比，地奥司明显着提高了谷胱甘肽过氧化物酶（GSH）和总超氧化物歧化酶（T-SOD）水平，并显着降低了丙二醛（MDA）水平。 P<0.05）、过氧化氢酶（CAT）活性以及缺血/再灌注（I/R）引起的视网膜电图（ERG）a波和b波振幅的降低均受到抑制。 I/R损伤后整个视网膜厚度、内核层、内丛状层、视网膜外层和神经节细胞层细胞数量均显着减少(P<0.05)，地奥辛显着改善了这些改变。视网膜的形状。在大鼠视网膜中，地奥司明还可以减少I/R引起的视网膜神经节细胞（RGC）的损失（P<0.05）[2]。对视网膜缺血/再灌注损伤的保护作用：在大鼠视网膜缺血/再灌注损伤模型中，地奥司明对大鼠视网膜具有保护作用。它降低了氧化应激标志物丙二醛（MDA）的水平，增加了抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）的活性。它还降低了细胞凋亡关键酶半胱天冬酶 - 3的表达，并减少了视网膜中TUNEL阳性凋亡细胞的数量 [2]
酶活实验	CYP1A1活性测定：从DMBA处理的MCF - 7细胞中分离微粒体。通过乙氧基试卤灵 - O - 脱乙基酶活性测定CYP1A1的活性。用地奥司明处理完整的MCF - 7细胞，导致CYP1A1活性呈剂量和时间依赖性增加。然而，与它的糖苷配基形式地奥司亭不同，地奥司明在微粒体中不直接抑制CYP1A1的活性 [1]
动物实验	视网膜缺血/再灌注损伤模型：将大鼠麻醉。通过增加眼内压诱导视网膜缺血。缺血一段时间后，降低眼内压以恢复视网膜灌注。将地奥司明溶解于合适的溶剂中（文献中未详细说明），并以一定剂量（文献中未明确说明）每日一次，连续给药特定天数（文献中未明确说明）的方式灌胃给予大鼠。治疗结束后，处死大鼠，收集视网膜进行进一步分析，包括MDA、SOD、GPx、caspase-3的测定以及TUNEL染色[2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄地奥司明在胃肠道内迅速吸收。一项采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 的研究表明，健康志愿者单次口服 900 mg 地奥司明后，Cmax 为 4.2±3.8 ng·mL-1，Tmax 为 18.7±9.9 小时，AUC0~96 为 185.4±166.2 ng·mL-1。另一项针对 5 名成年人的药代动力学研究显示，Cmax 为 417±94.1 ng/dL。药代动力学数据显示，地奥司明及其苷元地奥司明不经尿液排泄。次要代谢物以葡萄糖醛酸结合物的形式经尿液排出。一项针对5名成年人的药代动力学研究显示，分布容积为62.1±7.9 L。代谢/代谢物地奥司明的降解产物，例如烷基酚酸，证实其代谢模式与其他黄酮类化合物相似。生物半衰期地奥司明的半衰期为26至43小时。一项采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）的研究显示，健康志愿者单次服用900 mg地奥司明后，其半衰期为60.2±85.7小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合地奥司明与血清白蛋白结合。
参考文献	[1]. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60. [2]. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.
其他信息	地奥司明是一种黄酮糖苷。人们研究了它对癌细胞中芳烃受体（AhR）介导的致癌物活化途径的影响，以及它对视网膜缺血/再灌注损伤的保护作用。它是AhR的天然膳食激动剂，可以增加CYP1A1的转录和活性，从而可能影响致癌物的代谢。在视网膜缺血/再灌注损伤方面，它通过抗氧化和抗凋亡机制发挥保护作用[1][2]。地奥司明是一种二糖衍生物，由地奥司明在7位通过糖苷键被6-O-(α-L-鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖基取代而成。它具有抗氧化和抗炎作用。它是一种糖基氧基黄酮、芸香糖苷、二糖衍生物、单甲氧基黄酮和二羟基黄烷酮。其功能与地奥司明相关。慢性静脉功能不全在西方人群中很常见。加压疗法和药物疗法常用于治疗慢性静脉功能不全，改善血液循环和静脉疾病症状。地奥司明是一种从多种植物中分离或由橙皮苷合成的生物类黄酮。它用于改善毛细血管脆性或静脉功能不全，包括慢性静脉功能不全（CVI）和痔疮。地奥司明是一种广泛使用的非处方药，具有良好的安全性。据报道，地奥司明存在于当归、肾冷杉和其他一些有相关数据的生物体中。它是一种生物类黄酮，能够强化血管壁。另见：桦叶（部分）。药物适应症地奥司明可单独使用，或与橙皮苷和地奥司明等成分联合使用，用于支持静脉和毛细血管功能。作用机制地奥司明有助于维持循环系统的结构和功能，特别是静脉的强度和通畅性。地奥司明的分子作用机制尚未明确。一些研究表明，地奥司明与芳烃受体结合，但其对血管功能的临床意义尚不清楚。一项研究表明，口服地奥司明可影响静脉曲张细胞对去甲肾上腺素的体外代谢，从而可能对血管健康有益。药效学地奥司明是一种静脉活性药物，通过对血管的多种作用来支持循环系统健康；它能促进淋巴引流，改善微循环，同时增强静脉张力和弹性。因此，慢性静脉疾病患者经常服用地奥司明来支持血管健康，并且已被证实可以改善生活质量。除了上述作用外，地奥司明还具有抗氧化活性，能够清除氧自由基，降低通常通过前列腺素和异前列烷前体等生物标志物检测到的氧化应激水平。在一项临床研究中，地奥司明治疗后，TNF-α、VEGF-C、VEGF-A、IL-6 和 FGF2 的平均含量均有所降低；这些结果具有统计学意义。此外，一项临床研究观察到，服用地奥司明三个月的患者水肿和平均腿围均有所减轻。地奥司明已被证实能够增强糖尿病患者的葡萄糖代谢。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H32O15
分子量	608.54
精确质量	608.174
元素分析	C, 55.26; H, 5.30; O, 39.44
CAS号	520-27-4
PubChem CID	5281613
外观&性状	Light yellow to light brown solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	926.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	277-278°C
闪点	305.2±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.712
LogP	2.05
tPSA	238.2
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	995
定义原子立体中心数目	10
SMILES	C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=CC(=C4C(=C3)OC(=CC4=O)C5=CC(=C(C=C5)OC)O)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key	GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H32O15/c1-10-21(32)23(34)25(36)27(40-10)39-9-19-22(33)24(35)26(37)28(43-19)41-12-6-14(30)20-15(31)8-17(42-18(20)7-12)11-3-4-16(38-2)13(29)5-11/h3-8,10,19,21-30,32-37H,9H2,1-2H3/t10-,19+,21-,22+,23+,24-,25+,26+,27+,28+/m0/s1
化学名	5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one
别名	diosmin; 520-27-4; Barosmin; Diosmine; Venosmine; Flebosten; Tovene; Ven-Detrex;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~164.33 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.11 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~164.33 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.11 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6433 mL	8.2164 mL	16.4328 mL
	5 mM	0.3287 mL	1.6433 mL	3.2866 mL
	10 mM	0.1643 mL	0.8216 mL	1.6433 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Study of Diosmin for the Treatment of Digital Ulcers in Systemic Sclerosis
CTID: NCT06256575
Phase: N/A
Status: Recruiting
Date: 2025-07-10

Vasculera in Participants With Lipedema
CTID: NCT05616962
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2024-12-12

Safety and Efficacy of Vasculera® in the Healing of Diabetic Skin Ulcers
CTID: NCT02361437
Phase: N/A
Status: Withdrawn
Date: 2024-04-19

the Efficacy and Safety of Diosmin on Non-diabetic Patients With Non-alcoholic Steatohepatitis.
CTID: NCT05942547
Phase: Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2023-07-12

the Efficacy and Safety of Diosmin in Patients With Ulcerative Colitis
CTID: NCT05626166
Phase: Phase 3
Status: Unknown status
Date: 2023-04-12

The efficacy and safety of a single dose Flebavena® (Diosmin) of 1000 mg per day in patients with chronic venous disease (LIGHTEN-UP)
EudraCT: 2017-004804-23
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2018-06-15

A phase III, double-blind, placebo-controlled, randomized, three-arm parallel, study assessing efficacy and safety of 4 months of diosmin administration for the treatment of lower extremity teleangiectasias and gynoid lipodystrophy (edematous fibrosclerotic panniculopathy commonly known as cellulite)
EudraCT: 2013-004539-57
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2014-01-30

A multicenter, randomized, parallel patients’ group, comparative clinical trial for the assessement of efficacy and safety of Pelethrocin®/HELP 500 mg (generic diosmin & hesperidin MPFF) versus Daflon®/Servier 500 mg (original diosmin & hesperidin MPFF) in the treatment of chronic venous insufficiency patients (a therapeutic equivalence trial).
EudraCT: 2007-001947-23
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2007-11-28

生物数据图片

Changes in the level of MDA and the activities of T-SOD, GSH-Px, and CAT in the retina 24 h after I/R (n=8). The level of MDA in the MV group was significantly higher than that in both SV and SD groups (P<0.05); the level of MDA in the MD group was significantly lower than that in the MV group (P<0.05) (A). The activities of T-SOD, GSH-Px, and CAT in the MV group were significantly lower than those in both SV and SD groups (P<0.05); the activities in the MD group was significantly higher than those in the MV group (P<0.05) (B–D). *P<0.05. I/R, ischemia/reperfusion; MDA, malondialdehyde; T-SOD, total-superoxide dismutase; GSH-Px, glutathione peroxidase; CAT, catalase; SV, sham+vehicle; MV, model+vehicle; MD, model+diosmin; SD, sham+diosmin.[2]. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.