| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Diphenylpyraline hydrochloride targets the histamine H1 receptor. By binding to these receptors, it prevents histamine from exerting its effects, which include vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction. It also has anticholinergic activity, targeting muscarinic acetylcholine receptors. Additionally, it acts as a dopamine reuptake inhibitor, targeting the dopamine transporter.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠伏隔核切片中，二苯基吡咯啉盐酸盐 (10 μM) 可显著抑制多巴胺的摄取 [2]。
体外实验表明，二苯基吡咯啉盐酸盐能高亲和力地与组胺 H1 受体结合，并具有抗胆碱能活性。其抑制多巴胺再摄取的能力已在神经递质摄取实验中得到证实。此外，二苯基吡咯啉盐酸盐在不同的溶剂体系中溶解度存在显著差异。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射盐酸二苯吡咯啉（5–10 mg/kg）可激活小鼠的运动能力，并使伏隔核细胞外多巴胺水平升高约200% [2]。
在体内，盐酸二苯吡咯啉因其抗组胺特性而被用于治疗过敏性疾病。由于其具有抗胆碱能和抑制多巴胺再摄取的作用，它也被用于治疗帕金森病。其治疗作用是通过阻断组胺和乙酰胆碱受体以及提高脑内多巴胺水平来实现的。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定盐酸二苯基吡咯啉与组胺H1受体、毒蕈碱型乙酰胆碱受体和多巴胺转运蛋白的亲和力。放射性配体结合试验用于测定其对这些靶点的结合亲和力（Ki）。
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| 细胞实验 |
通常不进行二苯基吡咯啉盐酸盐的体外细胞活性测定。其活性特征主要通过受体结合谱和在动物模型中的功能效应来表征。其对神经递质摄取的影响可在突触体制备物中进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠 [2]
剂量： 5-10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 它具有精神兴奋作用。 已在过敏和帕金森病模型中进行了盐酸二苯基吡咯啉的体内动物实验。通过测量其抑制组胺诱导反应的能力来评估其抗组胺作用。在帕金森病模型中评估其抗帕金森病作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后吸收良好。代谢/代谢物：肝脏 盐酸二苯基吡咯啉的分子量为317.85，分子式为C19H24ClNO。它是一种白色至类白色粉末。可溶于DMSO（61 mg/mL）。其精确质量为317.1546。通常在室温下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合
99% 人血清白蛋白 盐酸二苯基吡咯啉是一种安全性已知的药物。作为第一代抗组胺药，它可引起镇静、嗜睡以及抗胆碱能副作用，例如口干和视力模糊。它是一种研究用化合物，未经授权不得用于人体。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
二苯基吡咯啉是一种哌啶类化合物，是1-甲基-4-羟基哌啶的二苯基甲基醚衍生物。它是一种镇静抗组胺药；其盐酸盐用于缓解过敏症状，包括鼻炎和花粉症，以及治疗皮肤瘙痒。它也可作为复方制剂的成分，用于缓解咳嗽和普通感冒症状。它既是H1受体拮抗剂，也是胆碱能拮抗剂。它属于哌啶类化合物，也是一种叔胺。二苯基吡咯啉是一种抗组胺药。用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。抗组胺药可以预防，但不能逆转仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。过敏原是指引起过敏反应的物质。另见：盐酸二苯基吡咯烷（注：已移至此处）。药物适应症：用于治疗过敏性鼻炎、花粉症和过敏性皮炎。作用机制：用于治疗过敏的抗组胺药，例如盐酸二苯基吡咯烷，通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。这会降低组胺的作用，从而暂时缓解过敏症状。药效学：盐酸二苯基吡咯烷是一种抗组胺药，可预防但不能逆转组胺介导的反应。二苯基吡咯烷可拮抗组胺的大部分药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，二苯基吡咯烷可能具有抗胆碱能作用（与大多数抗组胺药一样），因此可能导致鼻黏膜干燥。
盐酸二苯基吡咯烷是一种具有抗胆碱能作用的第一代抗组胺药。它是组胺H1受体拮抗剂。它还具有多巴胺再摄取抑制剂的作用，曾用于治疗帕金森病。它属于二苯基哌啶类抗组胺药。 |
| 分子式 |
C19H24CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
317.86
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| 精确质量 |
317.155
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| CAS号 |
132-18-3
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| 相关CAS号 |
132-18-3 (hydrochloride)
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| PubChem CID |
3103
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
378.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
203-205ºC(lit.)
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| 闪点 |
111.6ºC
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| 蒸汽压 |
6.18E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
4.626
|
| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
268
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OWQUZNMMYNAXSL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO/c1-20-14-12-18(13-15-20)21-19(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18-19H,12-15H2,1H3
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| 化学名 |
4-benzhydryloxy-1-methylpiperidine
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| 别名 |
Diaphen; Diafen hydrochloride; Diphenylpyraline hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~314.61 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~314.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (314.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1460 mL | 15.7302 mL | 31.4604 mL | |
| 5 mM | 0.6292 mL | 3.1460 mL | 6.2921 mL | |
| 10 mM | 0.3146 mL | 1.5730 mL | 3.1460 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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