| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DIPQUO targets the bone marker alkaline phosphatase (ALP), an enzyme that is essential for bone mineralization and is a key marker of osteoblast differentiation. The compound promotes osteoblast differentiation by activating p38 MAPK-beta, a member of the mitogen-activated protein kinase family. DIPQUO also modulates Wnt/beta-catenin signaling, a critical pathway in bone metabolism and osteogenic differentiation. The compound promotes the expression of osteogenic markers including Runx2, Osterix, and Osteocalcin. By activating these signaling pathways, DIPQUO mediates osteogenesis and promotes bone formation. Its mechanism of action involves the activation of p38-beta and modulation of Wnt signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DIPQUO在体外表现出强效的碱性磷酸酶激活和成骨细胞分化促进活性。该化合物在C2C12细胞（一种可分化为成骨细胞的小鼠成肌细胞系）中的EC50值为6.27 uM。DIPQUO显著促进成骨细胞分化，包括Runx2、Osterix和骨钙素的表达，并通过激活p38-β介导成骨作用。该化合物通过激活p38 MAPK-β促进小鼠和人成骨细胞的分化。DIPQUO的活性呈浓度依赖性，在微摩尔浓度下即可观察到其作用。其促进成骨分化的能力使其成为研究骨形成和代谢的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DIPQUO在体内已被研究其对骨形成和成骨分化的影响。作为一种Wnt/β-catenin信号通路调节剂，DIPQUO能够促进成骨分化和骨形成，因此在骨再生和骨骼疾病治疗方面具有潜在的应用价值。该化合物能够促进小鼠和人体内成骨细胞的分化。DIPQUO的全面体内疗效数据已发表在相关研究论文中。该化合物激活p38 MAPK-β并促进成骨分化的能力，支持了其在骨骼相关治疗应用方面的潜力。DIPQUO可作为一种有价值的化学探针，用于探索骨代谢和Wnt驱动的组织再生过程的分子机制。
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| 酶活实验 |
DIPQUO的体外酶活性测定包括测量碱性磷酸酶的活性。碱性磷酸酶活性采用比色法测定，以对硝基苯磷酸酯为底物。将酶与不同浓度的待测化合物孵育，并通过分光光度法测定对硝基苯酚的生成量。EC50值通过非线性回归分析，根据剂量-反应曲线计算得出。该化合物在C2C12细胞中的EC50值为6.27 uM。此外，还可以使用C2C12细胞或原代成骨细胞进行成骨细胞分化测定，并将ALP活性作为分化标志物进行测定。每个浓度通常进行重复或三次测试。实验中会设置阳性对照（已知的成骨剂）和溶剂对照。
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| 细胞实验 |
DIPQUO的体外细胞活性测定采用成骨细胞前体细胞（如C2C12细胞）或原代成骨细胞。细胞在成骨分化培养基中培养，并用不同浓度的DIPQUO处理7-14天。采用比色法测定碱性磷酸酶活性。通过茜素红染色或冯·科萨染色评估矿化情况。采用qRT-PCR分析成骨标志物（Runx2、Osterix、骨钙素）的基因表达。该化合物在C2C12细胞中的EC50为6.27 μM。通过Western blot检测磷酸化p38 MAPK来评估信号通路激活情况。同时采用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性，以确保观察到的效应并非由细胞死亡引起。结果以ALP活性或标志物基因表达相对于载体对照组的倍数变化表示。
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| 动物实验 |
DIPQUO 的体内动物研究采用啮齿动物骨形成和骨疾病模型进行。该化合物通过腹腔注射、皮下注射或灌胃给药，剂量和给药方案各不相同。采用微型 CT 成像评估骨形成情况，测量骨体积、骨小梁厚度和骨矿物质密度。对未脱钙的骨切片进行组织形态计量学分析，以评估成骨细胞数量、骨形成率和矿化程度。检测血清中骨形成标志物（P1NP）和骨吸收标志物（CTX-1）。药代动力学研究评估血浆和骨组织中的药物浓度。监测动物的临床症状和体重。疗效以与载体对照组相比的骨参数改善情况表示。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DIPQUO 的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。该化合物的分子式为 C20H17N3O，分子量为 315.37 g/mol。它可溶于 DMSO（5 mg/mL，需超声加热或加热至 60℃）。在动物模型中，已对其包括半衰期、分布容积、清除率和口服生物利用度在内的全面药代动力学参数进行了表征。该化合物的药代动力学特征支持其用于骨形成和代谢的临床前研究。详细的药代动力学数据可从已发表的研究论文中获取。该化合物到达骨组织的能力是其疗效的关键因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DIPQUO仅供实验室研究使用，尚未进行全面的毒理学测试。作为一种骨形成调节剂，该化合物预计会对骨代谢产生影响。通常会在进行疗效研究的同时，进行标准的体外细胞毒性试验（细胞系），以排除非特异性毒性。在体内试验中，会监测动物的毒性迹象，包括体重变化、行为异常和临床表现。目前尚未公开报道包括遗传毒性和重复给药毒性研究在内的全面毒理学特征。该化合物未获准用于人体，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DIPQUO 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂，在 C2C12 细胞中的 EC50 值为 6.27 μM。它通过激活 p38 MAPK-β 促进成骨细胞分化。DIPQUO 可促进 Runx2、Osterix 和骨钙素的表达。它是一种 Wnt/β-catenin 信号通路调节剂，可促进成骨分化和骨形成。该化合物的分子式为 C20H17N3O，分子量为 315.37 g/mol。DIPQUO 尚未进入临床试验，也未获得监管部门批准，仅供研究用途。DIPQUO 是研究骨代谢和开发骨疾病新疗法的重要研究工具。
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| 分子式 |
C20H17N3O
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|---|---|
| 分子量 |
315.368484258652
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| 精确质量 |
315.137
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| CAS号 |
1269365-82-3
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| PubChem CID |
50950764
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
57.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
511
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C2=C(C3C=CC=CC=3)N=CN2)=CC2C=C(C)C=C(C)C=2N1
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| InChi Key |
KTMBLNYSLKFCIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H17N3O/c1-12-8-13(2)17-15(9-12)10-16(20(24)23-17)19-18(21-11-22-19)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,1-2H3,(H,21,22)(H,23,24)
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| 化学名 |
6,8-dimethyl-3-(4-phenyl-1H-imidazol-5-yl)-1H-quinolin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~15.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1709 mL | 15.8544 mL | 31.7088 mL | |
| 5 mM | 0.6342 mL | 3.1709 mL | 6.3418 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5854 mL | 3.1709 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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