| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P2Y2 receptor
Diquafosol Tetrasodium is an agonist of the purinergic receptor P2Y₂ (P2Y2 receptor). [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用30%的地夸磷索四钠处理1小时和用10%和20%的地夸磷索四钠处理后6小时后，细胞活力显着降低。单层细胞损伤24小时后，3%的地夸磷索四钠和0.3%HCEC的伤口愈合明显加重[1]。
Diquafosol Tetrasodium（3%浓度）对人角膜上皮细胞（HCECs）的增殖具有显著的时间依赖性抑制作用，与透明质酸处理相比，其细胞毒性增加。用30%稀释的（即最终浓度0.9%？）地夸磷索处理1小时后，以及用10%和20%稀释的地夸磷索处理6小时后，细胞活力显著下降。[1] Diquafosol Tetrasodium 在所有暴露时间（1、6、24小时）均增加了乳酸脱氢酶（LDH）活性（细胞膜损伤的标志物），与透明质酸相比，在24小时后显著增加。[1] 相差显微镜显示，用3%的 Diquafosol Tetrasodium 处理的HCECs比用透明质酸处理的细胞从培养皿中脱落更多。[1] 透射电子显微镜显示，用3% Diquafosol Tetrasodium 处理的HCECs表现出微绒毛减少、大的胞浆空泡形成（可能是由于细胞器肿胀）以及核染色质沿核周边浓缩，表明存在退行性变化。[1] 在划痕伤口愈合实验中，3%的 Diquafosol Tetrasodium 在24小时后显著刺激了划伤的HCECs的再上皮化，尽管其效果不如透明质酸处理明显。[1] 市售的3% Diquafosol Tetrasodium 滴眼液含有0.002%的苯扎氯铵（BAC）作为防腐剂。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在袖珍干眼模型中，发现P2Y2激动地夸磷剂索四钠可修复表面健康，其基础是增加泪液、角膜上皮抵抗力和从杯状细胞中释放含糖蛋白的部分。从第2周开始并持续持续2周，地夸磷索四钠的剂量低至1%时，染料外显着率最大下降约50%[2]。地夸磷索四钠在浓度超过0.1% w/v时可显着着干扰电位损伤[3] 。
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| 细胞实验 |
MTT 测定用于评估人角膜上皮细胞 (HCEC) 的活力。当细胞接近汇合时，将地夸磷索（100%、20% 或 30% 稀释）或 DMEM (100 mL) 添加到对照中。为了去除药物，在一小时、六小时和二十四小时后使用 PBS 将板清洗三次。 24 小时孵育期后，评估细胞活力。接下来，每个孔都添加 MTT。 37°C 暗培养 4 小时后，从培养基中取出样品。将沉淀物在 DMSO 中重构。在 570 nm 处，使用读板器测量吸光度[1]。
使用MTT法评估细胞活力。将HCECs接种于96孔板中，生长至亚汇合状态。然后用3% Diquafosol Tetrasodium 的稀释液（10%、20%、30%稀释，对应终浓度分别为0.3%、0.6%、0.9%？）或透明质酸溶液处理1、6或24小时。处理后洗涤，加入MTT试剂，孵育。生成的甲臜晶体溶解于DMSO中，在570 nm处测量吸光度。[1] 使用乳酸脱氢酶（LDH）渗漏法评估细胞毒性。将HCECs接种于96孔板中并进行类似处理。收集上清液，使用细胞毒性检测试剂盒测量LDH活性。在490 nm处读取吸光度。[1] 用药物处理HCECs 24小时后，使用倒置相差光学显微镜观察细胞形态。[1] 进行透射电子显微镜检查以观察超微结构变化。将生长至汇合的HCECs用药物处理4和8小时，然后固定、后固定、脱水、包埋、切片、染色并观察。[1] 进行划痕伤口愈合实验。将HCECs在胶原包被的腔室载玻片上生长至汇合，用移液器吸头划伤，洗涤，然后用药物孵育24小时。测量孵育前后的划痕宽度，并计算伤口闭合百分比。[1] |
| 动物实验 |
大鼠：在SD大鼠干眼模型中，眶外泪腺切除术后，Schirmer试验评分至少降低了50%。随后，每天六次使用含INS365的滴眼液，持续四周。八周后，浓度范围为0.03%至3.0%，此时角膜上皮通透性已明显增加。在首次用药后1、2和4周，使用改良的前房荧光计测量荧光素渗透率，以评估角膜屏障功能。在应用INS365后，对球结膜和睑结膜的组织切片进行过碘酸-雪夫试剂（PAS）染色，并评估染色面积[2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
3%的二喹福索四钠滴眼液（含0.002%苯扎氯铵）在体外对人角膜内皮细胞（HCECs）表现出显著的细胞毒性。这种细胞毒性具有时间和浓度依赖性，导致细胞活力下降、乳酸脱氢酶（LDH）泄漏增加、细胞脱落以及超微结构损伤（微绒毛消失、空泡化、染色质浓缩）。研究表明，观察到的细胞毒性可能主要归因于制剂中存在的防腐剂苯扎氯铵（BAC）。 [1] 测定了3%二喹福索四钠溶液的电解质组成、pH值和渗透压：Na⁺ 211.8 mEq/L，K⁺ 19.3 mEq/L，Cl⁻ 99 mEq/L，pH 7.0，渗透压297 mOsm/kg。其中一些数值（例如Na⁺、K⁺）超出了细胞外液的理想生理范围。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
地夸福索四钠是一种用于治疗干眼症的眼用溶液。它作为P2Y₂受体激动剂，促进泪液和黏蛋白的分泌，而不仅仅是补充泪液。[1]
该研究比较了市售含防腐剂的3%地夸福索四钠滴眼液（含0.002%苯扎氯铵）与不含防腐剂的透明质酸滴眼液。结果表明，防腐剂苯扎氯铵的存在可能是导致观察到的上皮毒性的重要原因。作者建议，不含防腐剂的地夸福索制剂对于长期使用而言更为安全。[1] |
| 分子式 |
C18H22N4O23P4-4.4[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
878.234680000001
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| 精确质量 |
877.92
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| 元素分析 |
C, 24.62; H, 2.53; N, 6.38; Na, 10.47; O, 41.90; P, 14.11
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| CAS号 |
211427-08-6
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| 相关CAS号 |
211427-08-6 (tetrasodium); 59985-21-6
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| PubChem CID |
148196
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
405
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1460
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)COP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OP(=O)([O-])OC[C@@H]3[C@H]([C@H]([C@@H](O3)N4C=CC(=O)NC4=O)O)O)O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
OWTGMPPCCUSXIP-FNXFGIETSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H26N4O23P4.4Na/c23-9-1-3-21(17(29)19-9)15-13(27)11(25)7(41-15)5-39-46(31,32)43-48(35,36)45-49(37,38)44-47(33,34)40-6-8-12(26)14(28)16(42-8)22-4-2-10(24)20-18(22)30;;;;/h1-4,7-8,11-16,25-28H,5-6H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,36)(H,37,38)(H,19,23,29)(H,20,24,30);;;;/q;4*+1/p-4/t7-,8-,11-,12-,13-,14-,15-,16-;;;;/m1..../s1
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| 化学名 |
tetrasodium;[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] [[[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxy-oxidophosphoryl] phosphate
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| 别名 |
INS-365; DE-089; KPY-998; INS 365; DE 089; KPY 998; INS365; DE089; KPY998; Diquas
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~113.9 mM)
DMSO: ~1 mg/mL (~1.1 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (113.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1387 mL | 5.6933 mL | 11.3865 mL | |
| 5 mM | 0.2277 mL | 1.1387 mL | 2.2773 mL | |
| 10 mM | 0.1139 mL | 0.5693 mL | 1.1387 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Evaluation of efficacy of diquafosol sodium ophthalmic solution and sodium hyaluronate ophthalmic solution on treatment of dry eye (multicenter study).
CTID: UMIN000009071
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2012-11-01
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Rp-UTP-α-S tetrasodium
Rp-dUTPαS tetrasodium
MRS2690 disodium
P2Y1 antagonist 4
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
