| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当二硫碳钠（二乙基二硫代氨基甲酸钠）与Cu2+溶液反应形成二乙基二硫代氨基甲酸铜络合物时，胶结率会增加[1]。二硫碳酸钠是一种具有有效抗氧化和螯合特性的化合物[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
免疫反应受到抑制的老年和新生小鼠受益于二硫碳酸钠（二乙基二硫代氨基甲酸钠）。在不降低抗肿瘤活性的情况下，二乙基二硫代氨基甲酸钠可以保护动物免受顺铂肾毒性。二硫卡钠能够提高艾滋病模型的免疫力、延长生存期、减轻淋巴结肿大和高丙种球蛋白血症[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠灌胃给予 500 mg 二硫代氨基脲（溶于 1-2 mL/kg 体重的水中），3 小时内血浆中二硫代氨基脲浓度达到 2 mg/L。 将溶于 2M 磷酸盐缓冲液的 S-二硫代氨基脲以 25 mg/kg 的剂量注射到成年雄性 Wistar 大鼠的小肠腔内，测得其吸收半衰期为 26 分钟。 大鼠腹腔注射 25 mg（222 mol S）/只 S-二硫代氨基脲后 15 分钟内，在血浆（1561 nmol/mL 血浆）和肝脏（3211 nmol/g 肝脏）中检测到非蛋白结合的放射性标记物。研究发现，相当一部分（>45%）放射性物质在给药后15分钟内可逆地与肝脏和血浆中的可溶性蛋白结合。 在腹腔注射25 mg (35)S-二硫代卡巴胺/只大鼠的大鼠尿液中检测到少量（<0.1%）未代谢的二硫代卡巴胺。给药1小时后，尿液中放射性标记代谢物96.1%为S-葡萄糖醛酸苷结合物，3.9%为无机硫酸盐。给药后 1 小时内，7% 的给药 (35)S-二硫代氨基甲酸酯以二硫化碳的形式从呼出气体中回收。 有关二乙基二硫代氨基甲酸钠（共 7 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 在大鼠中，鉴定出四种代谢物：二乙基二硫代氨基甲酸酯、二乙基二硫代氨基甲酸酯-S-葡萄糖醛酸苷、无机硫酸盐和二硫化碳；这些也是双硫仑的代谢物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二乙基二硫代氨基甲酸钠呈无臭白色、微棕色或微粉色晶体。(NTP, 1992)
二乙基二硫代氨基甲酸钠是一种有机分子实体。 二硫卡布钠是二硫卡布的钠盐形式，二硫卡布是双硫仑的活性代谢物，具有潜在的抗肿瘤和化疗增敏活性。给药后，二硫卡布钠可与铜(Cu)形成络合物，铜是一种选择性地在癌细胞中积累的金属。该络合物可抑制由肿瘤缺氧激活的核因子-κB (NF-κB)通路，从而抑制肿瘤细胞生长。它还可能逆转化疗耐药性并增强其他化疗药物的细胞毒性。 一种螯合剂，已被用于从人和实验动物的组织中清除有毒金属。它是双硫仑的主要代谢产物。 作用机制 尽管双硫仑灭活CYP2E1的能力已被发现超过20年，但其机制尚未阐明。双硫仑的代谢产物二乙基二硫代氨基甲酸酯（DDC）经CYP2E1转化为活性中间体，该中间体随后使CYP2E1蛋白失活，从而导致基于机制的失活。对失活的人类CYP2E1蛋白进行质谱分析表明，失活是由于DDC的活性代谢产物与载脂蛋白形成加合物所致。这些数据，以及对与GSH结合的活性中间体的质谱分析，表明分子量为116 Da的活性中间体参与其中。我们的结果表明，这种结合涉及与CYP2E1中八个半胱氨酸残基之一形成二硫键。本研究还考察了野生型CYP2E1及其两种多态性突变体CYP2E12和CYP2E14的失活情况。野生型CYP2E1的K(I)值为12.2 μM，k(inact)值为0.02 min⁻¹。两种多态性突变体CYP2E12和CYP2E14的K(I)值分别为227.6 μM和12.4 μM，k(inact)值分别为0.0061 min⁻¹和0.0187 min⁻¹。这些数据表明，DDC 对 CYP2E1.2 的灭活效率远低于其对野生型或 CYP2E1.4 变体的灭活效率。 ……DDTC 显著抑制了超氧化物歧化酶、γ-谷氨酰转肽酶、谷胱甘肽还原酶和碱性磷酸酶的活性，同时谷胱甘肽过氧化物酶的活性有所增加。II 型肺泡细胞膜受到损伤。 |
| 分子式 |
C5H10NNAS2
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|---|---|
| 分子量 |
171.25
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| 精确质量 |
171.015
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| CAS号 |
148-18-5
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| 相关CAS号 |
Ditiocarb;147-84-2;Ditiocarb-d10 sodium;1261395-23-6
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| PubChem CID |
533728
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.086g/cm3
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| 沸点 |
176.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
95°C
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| 闪点 |
60.5ºC
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| LogP |
1.81
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| tPSA |
60.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
83
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[S-]C(N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=S.[Na+]
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| InChi Key |
IOEJYZSZYUROLN-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NS2.Na/c1-3-6(4-2)5(7)8;/h3-4H2,1-2H3,(H,7,8);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;N,N-diethylcarbamodithioate
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| 别名 |
Ditiocarb sodium NSC-38583 NSC38583NSC 38583
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~583.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8394 mL | 29.1971 mL | 58.3942 mL | |
| 5 mM | 1.1679 mL | 5.8394 mL | 11.6788 mL | |
| 10 mM | 0.5839 mL | 2.9197 mL | 5.8394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00000650 | COMPLETED | Drug: Ditiocarb sodium | HIV Infections | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | 1996-09 | Not Applicable |
| NCT00002069 | COMPLETED | Drug: Ditiocarb sodium | HIV Infections | Merieux Institute | Not Applicable | |
| NCT02715609 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: Disulfiram Drug: Copper Gluconate Procedure: Surgery |
Glioblastoma Multiforme | Washington University School of Medicine | 2016-06-15 | Phase 1 Phase 2 |
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