| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Adrenergic Receptor
α-adrenoceptor [1][2] β-adrenoceptor (β1, β2 subtypes) [1][2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肾上腺素是一种激素和神经递质。肾上腺素药理学的研究对了解自主系统和交感系统的功能做出了重大贡献。肾上腺素仍然是治疗多种紧急情况的有用药物。尽管它对肾上腺素受体具有非特异性作用,并且随后开发了多种针对肾上腺素受体亚型的选择性药物。肾上腺素这个词通常用来表示与战斗或逃跑反应的能量和兴奋相关的交感神经系统的激活增加,尽管这在生理上是不准确的。肾上腺素的影响主要限于对缺乏直接交感神经支配的器官的代谢作用和支气管扩张作用。
DL-肾上腺素(DL-Adrenaline)诱导兔离体主动脉平滑肌浓度依赖收缩。0.01-1 μM处理15分钟,最大收缩幅度约为氯化钾诱导收缩的80%,该效应通过α-肾上腺素受体激活介导[1] 它舒张组胺预收缩的人离体支气管平滑肌,呈浓度依赖关系。0.1-10 μM浓度下,平滑肌舒张率达30-90%,EC50为0.8 μM,由β2-肾上腺素受体刺激介导[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉犬中,静脉注射DL-肾上腺素(DL-Adrenaline)(0.1-1 mg/kg)剂量依赖升高收缩压。1 mg/kg剂量时,5分钟内收缩压升高约40%,伴随心率短暂增加(约25%)[1]
在支气管哮喘患者中,皮下注射DL-肾上腺素(DL-Adrenaline)(0.3 mg),15分钟内气道阻力降低约35%,第1秒用力呼气容积(FEV1)较基线改善约28%,效应持续约1小时[2] |
| 动物实验 |
麻醉犬血流动力学测定:成年犬用戊巴比妥钠麻醉,并植入股动脉导管以监测血压。同时植入颈静脉导管用于给药。将DL-肾上腺素溶于生理盐水中,并以0.1、0.5或1 mg/kg的剂量静脉注射。分别在基线、给药后1、5、10、20和30分钟记录收缩压/舒张压和心率[1]。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 代谢/代谢物 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 生物半衰期 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 [DB00668]. 吸收:皮下注射DL-肾上腺素后,人体迅速吸收,15-30分钟内即可达到血浆峰浓度[2] 代谢:DL-肾上腺素在肝脏和组织中经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)迅速代谢,生成无活性代谢物[2] 消除:DL-肾上腺素在人体内的血浆消除半衰期约为2-3分钟,约80%的剂量在24小时内以代谢物的形式经尿液排出[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用肾上腺素的信息。由于其口服生物利用度低且半衰期短,乳汁中的肾上腺素不太可能对婴儿产生影响。高剂量静脉注射肾上腺素可能会减少乳汁分泌或泌乳反射。低剂量肌注(例如 Epi-Pen)、硬膜外注射、局部用药、吸入或眼用肾上腺素不太可能干扰母乳喂养。使用眼药水后,为了显著减轻药物作用,请按压眼角泪管至少 1 分钟,然后用吸水纸巾擦去多余的药液。肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物;哺乳期和非哺乳期患者应以相同方式使用。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到关于哺乳期母亲的相关已发表信息。在非哺乳期受试者和高泌乳素血症女性中,静脉输注肾上腺素会降低血清催乳素浓度。动物数据表明,动脉内注射肾上腺素可降低血清催产素水平并抑制乳汁分泌。然而,作为硬膜外镇痛的一部分,低剂量肾上腺素输注不会损害哺乳期母亲的母乳喂养。对于已建立泌乳的母亲而言,催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 一项埃及研究比较了剖宫产术后伤口浸润麻醉中,分别使用2%利多卡因(n=75)和2%利多卡因联合1:200,000肾上腺素(n=70)的效果。接受利多卡因联合肾上腺素治疗的患者术后89分钟开始母乳喂养,而仅接受利多卡因治疗的患者则需要132分钟才能开始母乳喂养。差异具有统计学意义。 蛋白结合 有关左旋肾上腺素的药代动力学数据,请参阅[DB00668]的药物条目。 人类常见的不良反应包括心悸(发生率约20%)、短暂性高血压(约15%)和震颤(约10%),这些不良反应与剂量相关,并在1-2小时内消退[2]。 在麻醉犬中,静脉注射≥5 mg/kg剂量会导致室性心律失常和严重高血压,在10 mg/kg剂量下观察到死亡[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3,4-二羟基-α-[甲氨基]甲基苄醇为无味浅棕色或近白色晶体。(NTP, 1992)
肾上腺素是一种外消旋体,由等摩尔量的(R)-肾上腺素和(S)-肾上腺素组成。它是一种人体代谢产物。它含有(R)-肾上腺素和(S)-肾上腺素。 肾上腺素环是d-[DB00668]和l-[DB00668]对映异构体组成的外消旋混合物。肾上腺素是一种非选择性α-和β-肾上腺素能受体激动剂。它是一种支气管扩张剂,用于暂时缓解间歇性哮喘的轻度症状,包括喘息、胸闷和呼吸困难。它是非处方口服吸入剂的活性成分,以盐酸肾上腺素的形式存在。 已有报道称,智人体内存在左旋肾上腺素,并有相关数据。 它是右旋肾上腺素和左旋肾上腺素的外消旋混合物。 另见:盐酸肾上腺素(有盐形式);肾上腺素(注释已移至)。 药物适应症 用于暂时缓解间歇性哮喘的轻度症状。 FDA 标签 作用机制 肾上腺素是 α- 和 β-肾上腺素能受体的非选择性激动剂,这些受体均为 G 蛋白偶联受体。肾上腺素的主要治疗作用源于其对 β2-肾上腺素能受体的激动作用,该作用可激活腺苷酸环化酶并增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成。肾上腺素可使包括支气管平滑肌在内的多种组织平滑肌松弛。因此,肾上腺素有助于缓解哮喘发作期间可能出现的支气管痉挛、喘息和胸闷。肾上腺素通过其对胃、肠、子宫和膀胱平滑肌的松弛作用,还可以缓解瘙痒、荨麻疹和血管性水肿,并可减轻与过敏反应相关的胃肠道和泌尿生殖系统症状。肾上腺素还能作用于血管平滑肌上的α-肾上腺素能受体,尤其是在皮肤和内脏血管床中,引起血管收缩。肾上腺素被认为可通过收缩毛细血管前小动脉来减少毛细血管渗漏,从而降低静水压,进而减轻支气管黏膜水肿。 DL-肾上腺素是一种非选择性肾上腺素受体激动剂,可激活α和β(β1、β2)亚型[1][2] 其作用机制包括α-肾上腺素受体介导的血管收缩(升高血压)和β2-肾上腺素受体介导的平滑肌舒张(缓解支气管痉挛)[1][2] 基于其快速的支气管舒张作用,临床上适用于急性支气管哮喘发作的紧急治疗[2] 它具有双重血流动力学和呼吸作用,使其成为治疗危及生命的支气管痉挛和低血压急症的关键药物[1][2] |
| 分子式 |
C9H13NO3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
183.2
|
|
| 精确质量 |
183.089
|
|
| 元素分析 |
C, 59.00; H, 7.15; N, 7.65; O, 26.20
|
|
| CAS号 |
329-65-7
|
|
| 相关CAS号 |
329-65-7; 329-63-5 (HCl)
|
|
| PubChem CID |
838
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
413.1±40.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
197 °C (dec.)(lit.)
|
|
| 闪点 |
207.9±17.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.608
|
|
| LogP |
-0.63
|
|
| tPSA |
72.72
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
13
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
154
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
OC(C1=CC(O)=C(O)C=C1)CNC
|
|
| InChi Key |
UCTWMZQNUQWSLP-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO3/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6/h2-4,9-13H,5H2,1H3
|
|
| 化学名 |
4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4585 mL | 27.2926 mL | 54.5852 mL | |
| 5 mM | 1.0917 mL | 5.4585 mL | 10.9170 mL | |
| 10 mM | 0.5459 mL | 2.7293 mL | 5.4585 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。