| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| 200g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DL-Norvaline targets arginase, a metalloenzyme that catalyzes the hydrolysis of L-arginine to urea and L-ornithine in the urea cycle. As a non-competitive inhibitor of arginase, it reduces the conversion of L-arginine to urea, thereby increasing the availability of L-arginine for nitric oxide synthase (NOS) and enhancing NO production. It is also an endogenous metabolite involved in various metabolic pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-正缬氨酸是一种精氨酸酶的非竞争性抑制剂，由DL-正缬氨酸衍生而来[1]。体外实验表明，DL-正缬氨酸是一种精氨酸酶的非竞争性抑制剂。它通过与核糖体结合并阻止蛋白质合成（细菌细胞分裂所必需的过程）来抑制细菌生长。DL-正缬氨酸的抗菌活性可能与其干扰细菌蛋白质合成的能力有关。L-正缬氨酸由DL-正缬氨酸衍生而来，是一种精氨酸酶的非竞争性抑制剂，据报道其对溶组织内阿米巴精氨酸酶（EhArg）的IC50值为17.9 mM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DL-正缬氨酸已被用于研究精氨酸酶抑制剂对糖尿病相关高血压的影响。精氨酸酶抑制剂可缓解高血压，并改善动物模型中的内皮依赖性舒张和NO生成。DL-正缬氨酸可能通过增加NOS所需的L-精氨酸的可用性，增强NO介导的血管舒张，从而改善血管功能。
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| 酶活实验 |
DL-正缬氨酸的体外精氨酸酶抑制试验采用纯化或重组精氨酸酶进行。酶活性通过定量测定L-精氨酸生成尿素的量来评估，采用比色法，例如二乙酰单肟-硫代氨基脲法。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并根据剂量-反应曲线计算IC50值。通过Lineweaver-Burk作图分析确定抑制作用是否为非竞争性。
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| 细胞实验 |
DL-正缬氨酸的细胞活性测定采用巨噬细胞系，例如表达精氨酸酶和一氧化氮合酶（NOS）的RAW264.7细胞系。用脂多糖（LPS）刺激细胞以诱导精氨酸酶表达，然后用不同浓度的DL-正缬氨酸处理细胞。在细胞裂解液中测定精氨酸酶活性，并通过Griess反应测定培养上清液中亚硝酸盐的积累来评估NO的生成。
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| 动物实验 |
DL-正缬氨酸的体内动物研究在啮齿动物高血压、糖尿病或炎症模型中进行。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。血压采用尾套法或遥测法测量。内皮功能通过评估离体主动脉环对乙酰胆碱的血管舒张反应来评价。血清NO水平和精氨酸酶活性用于确认靶点结合情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DL-正缬氨酸的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为117.15，分子式为C₅H₁₁NO₂。作为一种氨基酸类似物，预计口服后可通过氨基酸转运蛋白吸收并分布至组织。它经氨基酸分解代谢途径代谢，并最终经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DL-正缬氨酸在研究环境中通常被认为毒性较低。尚未有明显的急性毒性报告。该化合物仅供研究使用，不得用于人类消费。标准的毒性筛选包括对啮齿动物进行急性毒性和重复剂量试验，并评估临床症状、体重、血液学、临床化学和组织病理学指标。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-氨基戊酸是一种α-氨基酸，由戊酸2位氨基取代而成。其功能与戊酸相关。DL-缬氨酸已在拟南芥和维罗尼气单胞菌中被发现，并有相关数据。DL-正缬氨酸（2-氨基戊酸）是尿素循环中精氨酸酶的非竞争性抑制剂。它是一种内源性代谢物，可增加L-精氨酸的可用性，从而促进NO的生成。人们已对其在高血压、糖尿病和抗菌活性方面的作用进行了研究。它并非药物，也未获得临床批准。
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| 分子式 |
C5H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
117.146341562271
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| 精确质量 |
117.078
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| CAS号 |
760-78-1
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| PubChem CID |
824
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
222.9±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
≥300 °C (dec.)
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| 闪点 |
88.6±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.464
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| LogP |
0.38
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
82.5
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SNDPXSYFESPGGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H11NO2/c1-2-3-4(6)5(7)8/h4H,2-3,6H2,1H3,(H,7,8)
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| 化学名 |
2-aminopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~426.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (170.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.5361 mL | 42.6803 mL | 85.3606 mL | |
| 5 mM | 1.7072 mL | 8.5361 mL | 17.0721 mL | |
| 10 mM | 0.8536 mL | 4.2680 mL | 8.5361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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