| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
DLin-KC2-DMA is an ionizable cationic lipid component of lipid nanoparticles (LNPs) for siRNA delivery, not a drug with specific molecular targets. [1][2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用 DLin-KC2-DMA（1、5 μg；72 小时）可以在巨噬细胞和树突状细胞中实现 siRNA 介导的 GAPDH 基因显着沉默 [1]。树突状细胞和巨噬细胞大量摄取 DLin-KC2-DMA（24 小时）[1]。通过内吞途径摄取后，DLin-KC2-DMA 能够有效刺激封装在细胞质中的 siRNA 的释放 [1]。在原代 APC 中，DLin-KC2-DMA 基本上是无毒的 [1]。
在原代骨髓来源树突细胞（BMDCs）中，含DLin-KC2-DMA的LNPs在100 nM siRNA浓度下实现80%的GAPDH mRNA沉默，显著优于其他阳离子脂质（如DLinDMA-LNPs仅40%沉默）。通过qRT-PCR验证沉默效率，流式细胞术证实细胞摄取增强。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
APc 中的靶基因可以通过含有 LNP siRNA 系统的 DLin-KC2-DMA 在体内有效沉默（5 mg/kg；静脉注射；单剂量）[1]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定 [1]
细胞类型：巨噬细胞、树突状细胞 测试浓度： 5 μg/mL（DLin-KC2-DMA 含有-LNP） 孵育时间：72小时 实验结果：几乎没有毒性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：巨噬细胞、树突状细胞 测试浓度： 1, 5 µg <孵化持续时间：72 小时 实验结果：在巨噬细胞中，GAPDH 沉默在 1 μg 时超过 60%，在 5 μg % 时超过 80%。 GAPDH 蛋白显着减少，5 μg 时显示出 83% 的沉默效果。 在原代骨髓来源树突细胞（BMDCs）中，含DLin-KC2-DMA的LNPs在100 nM siRNA浓度下实现80%的GAPDH mRNA沉默，显著优于其他阳离子脂质（如DLinDMA-LNPs仅40%沉默）。通过qRT-PCR验证沉默效率，流式细胞术证实细胞摄取增强。 [1] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: naive C57BL/6 mice[1].
Doses: 3 or 5 mg/kg (DLin-KC2-DMA contains LNP) Route of Administration: Intravenous; single. Experimental Results: GAPDH production was Dramatically diminished in peritoneal macrophages and dendritic cells as well as spleen-derived APCs at the 5 mg/kg dose. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DLin-KC2-DMA-LNPs (100 nM siRNA) showed minimal cytotoxicity in BMDCs, with >90% cell viability (MTT assay). [1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DLin-KC2-DMA is an optimized ionizable lipid enabling efficient endosomal escape of siRNA via pH-dependent charge switching. [1]
Contributes to "MC3" LNP systems with enhanced potency and reduced immunogenicity compared to earlier generations (e.g., DLinDMA-LNPs). [2] |
| 分子式 |
C43H79NO2
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|---|---|
| 分子量 |
642.092873811722
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| 精确质量 |
641.611
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| 元素分析 |
C, 80.43; H, 12.40; N, 2.18; O, 4.98
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| CAS号 |
1190197-97-7
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| 相关CAS号 |
1224373-32-3 (S-isomer);1224373-36-7 (R-isomer);1190197-97-7;
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| PubChem CID |
44464860
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
15.7
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
33
|
| 重原子数目 |
46
|
| 分子复杂度/Complexity |
704
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\CCCCCCCCC1(OC(CO1)CCN(C)C)CCCCCCCC/C=C\C/C=C\CCCCC
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| InChi Key |
LRFJOIPOPUJUMI-KWXKLSQISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H79NO2/c1-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-35-38-43(45-41-42(46-43)37-40-44(3)4)39-36-34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-2/h13-16,19-22,42H,5-12,17-18,23-41H2,1-4H3/b15-13-,16-14-,21-19-,22-20-
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| 化学名 |
2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane
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| 别名 |
KC 2 KC-2 KC2; DLin-KC2-DMA; 1190197-97-7; 2-(2,2-Di((9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl)-1,3-dioxolan-4-yl)-N,N-dimethylethanamine; 2-[2,2-bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyl]-1,3-dioxolan-4-yl]-N,N-dimethylethanamine; 2-[2,2-Di[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-yl]-1,3-dioxolan-4-yl]-N,N-dimethylethanamine; DLin-KC2-DMA?; SCHEMBL29670; 2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminoethyl-[1,3]-dioxolane;
DLin-KC2-DMA D-Lin-KC2-DMA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~155.74 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~155.74 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5574 mL | 7.7871 mL | 15.5741 mL | |
| 5 mM | 0.3115 mL | 1.5574 mL | 3.1148 mL | |
| 10 mM | 0.1557 mL | 0.7787 mL | 1.5574 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
