| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The benzodiazepine binding site on the GABAA receptor. DMCM hydrochloride is a benzodiazepine receptor inverse agonist. It binds to the benzodiazepine site on the GABAA receptor complex and allosterically modulates the receptor, reducing the efficacy of GABA-mediated chloride channel opening. This results in decreased inhibitory neurotransmission.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DMCM盐酸盐是一种强效且选择性的苯二氮卓类反向激动剂。它能高亲和力地与GABAA受体上的苯二氮卓结合位点结合。体外活性可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验以[3H]-氟硝西泮为示踪剂，测定其结合亲和力。其功能效应可通过测定其对卵母细胞或表达GABAA受体的细胞中GABA诱导的氯离子内流的调节作用来研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DMCM在体内具有强烈的致焦虑、促惊厥和致惊厥作用。在γ2I77小鼠中，DMCM（20–60 mg/kg；腹腔注射）具有轻微的抗焦虑样作用[2]。
体内DMCM盐酸盐的作用与苯二氮卓类药物相反。它具有致焦虑作用，可在动物模型中诱发焦虑样行为，并具有促惊厥作用，可降低癫痫发作阈值。它还会影响记忆和学习。这些作用使其成为研究GABAA受体在这些过程中作用的有用工具。 |
| 酶活实验 |
DMCM盐酸盐的体外受体结合试验采用脑组织膜或表达GABAA受体的细胞膜制备物进行。将该化合物与固定浓度的放射性标记苯二氮卓类配体（例如[3H]-氟硝西泮）孵育。使用苯二氮卓类激动剂（例如地西泮）测定非特异性结合。IC50或Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
DMCM盐酸盐的体外细胞实验采用表达GABAA受体的细胞进行。该化合物对GABA诱导的氯离子内流的影响可通过电生理技术（膜片钳）或荧光氯离子指示剂进行测量。该化合物的反向激动剂活性可通过其降低GABA反应的能力来证明。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性γ2I77小鼠[2]
剂量：20 mg/kg和60 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip) 实验结果：产生中等程度的抗焦虑样作用。 对DMCM盐酸盐进行了体内动物研究，以研究其对焦虑、癫痫易感性和记忆的影响。将该化合物给予啮齿动物，并进行行为学测试，例如高架十字迷宫（用于评估焦虑）、戊四唑癫痫试验（用于评估癫痫阈值）或莫里斯水迷宫（用于评估记忆）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
DMCM盐酸盐的分子量为342.65，分子式为C15H13Cl2N3·HCl。作为盐酸盐，其水溶性预计会得到改善。应以粉末形式储存于-20℃。体内给药时，可将其溶解于生理盐水或其他合适的溶剂中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的资料中未记录DMCM盐酸盐的具体毒性数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅：……查看更多……
DMCM 盐酸盐是一种苯二氮卓类反向激动剂。它用于研究 GABAA 受体及其在焦虑、癫痫和记忆中的作用。其作用与苯二氮卓类激动剂相反。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C17H19CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
350.796763658524
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| 精确质量 |
350.103
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| CAS号 |
1215833-62-7
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| PubChem CID |
45261899
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| 外观&性状 |
Light green to green solid powder
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| LogP |
3.884
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| tPSA |
73.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
433
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC1=C2C3=CC(=C(C=C3NC2=CN=C1C(=O)OC)OC)OC.Cl
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| InChi Key |
FHCRBVQGMZUJKY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N2O4.ClH/c1-5-9-15-10-6-13(21-2)14(22-3)7-11(10)19-12(15)8-18-16(9)17(20)23-4;/h6-8,19H,5H2,1-4H3;1H
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| 化学名 |
methyl 4-ethyl-6,7-dimethoxy-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~71.27 mM)
DMSO : ~10 mg/mL (~28.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8506 mL | 14.2531 mL | 28.5063 mL | |
| 5 mM | 0.5701 mL | 2.8506 mL | 5.7013 mL | |
| 10 mM | 0.2851 mL | 1.4253 mL | 2.8506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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