| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DMP-543 targets KV7 (KCNQ) potassium channels. By blocking these channels, it enhances neuronal excitability and promotes neurotransmitter release. It specifically enhances the release of acetylcholine, dopamine, and glutamate. This mechanism is relevant to cholinergic signaling and cognition.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DMP-543 的 EC50 值为 700 nM，可增加大鼠脑片中 [³H]ACh 的释放 [2]。
体外实验表明，DMP-543 可增强 K⁺ 刺激的大鼠海马切片中 [³H]-ACh 的释放，EC50 值为 700 nM。它还能增加多巴胺和谷氨酸的释放，EC50 值分别为 0.25 μM 和 0.22 μM。这些作用与其作为神经递质释放增强剂的功能相符。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DMP-543 具有口服活性。动物模型已观察到其增强神经递质释放和抗惊厥作用的能力。然而，现有资料中并未提供具体的体内疗效数据。
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| 酶活实验 |
由于DMP-543的主要靶点是KV7钾离子通道，因此体外受体/酶结合试验不适用于该化合物。其活性通过测量离子流经该通道的功能性试验进行评估。膜片钳电生理技术用于直接测量该化合物对表达KV7通道的细胞中钾离子电流的抑制作用。
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| 细胞实验 |
DMP-543 的体外细胞实验包括测量其对神经递质释放的影响。将大鼠海马切片预先加载 [³H]-胆碱，胆碱被摄取并转化为 [³H]-乙酰胆碱 (ACh)。然后在化合物存在的情况下用高钾刺激切片，并通过闪烁计数法测量释放到培养基中的 [³H]-ACh 的量。该实验可量化化合物增强神经递质释放的能力。
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| 动物实验 |
DMP-543 的体内动物研究是在认知障碍或癫痫啮齿动物模型中进行的。该化合物经口服给药，并测量其对认知功能、癫痫发作阈值或脑内神经递质水平的影响。现有资料中未详细说明具体模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DMP-543是一种口服活性化合物。其在体内增强神经递质释放的能力表明其具有良好的生物利用度和脑渗透性。其药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DMP-543的毒理学数据尚未广泛发表。作为一种研究化合物，其安全性已在动物模型中进行评估。现有文献中未报道其具有显著毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
10,10-双[(2-氟-4-吡啶基)甲基]-9-蒽酮属于蒽类化合物。
DMP-543 又名 XR-543。它是一种 KV7 通道阻滞剂和神经递质释放增强剂。人们曾对其治疗认知障碍的潜力进行研究。它目前尚未获批上市。 |
| 分子式 |
C26H18F2N2O
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|---|---|
| 分子量 |
412.4398
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| 精确质量 |
412.139
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| 元素分析 |
C, 75.72; H, 4.40; F, 9.21; N, 6.79; O, 3.88
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| CAS号 |
160588-45-4
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| PubChem CID |
9887884
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.319g/cm3
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| 沸点 |
593.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
312.5ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.643
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| LogP |
5.07
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| tPSA |
42.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
591
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C=C(CC2(CC3C=CN=C(F)C=3)C3C(=CC=CC=3)C(=O)C3=C2C=CC=C3)C=CN=1
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| InChi Key |
MUJBUUDUXGDXLW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H18F2N2O/c27-23-13-17(9-11-29-23)15-26(16-18-10-12-30-24(28)14-18)21-7-3-1-5-19(21)25(31)20-6-2-4-8-22(20)26/h1-14H,15-16H2
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| 化学名 |
10,10-bis[(2-fluoropyridin-4-yl)methyl]anthracen-9-one
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| 别名 |
DMP543; XR-543; DMP-543
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~242.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.06 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.06 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4246 mL | 12.1230 mL | 24.2460 mL | |
| 5 mM | 0.4849 mL | 2.4246 mL | 4.8492 mL | |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2123 mL | 2.4246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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