| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite does not have a specific biological target as a drug; rather, it is a synthetic building block used in oligonucleotide synthesis. When incorporated into oligonucleotides, the LNA modification enhances the stability and binding affinity of the oligonucleotide to complementary RNA or DNA sequences. LNA oligonucleotides have improved thermal stability (higher Tm), increased nuclease resistance, and enhanced target specificity. These properties make LNA-modified oligonucleotides valuable tools for antisense therapy, siRNA, miRNA inhibition, and diagnostic applications. The compound's primary function is to serve as a monomer for the synthesis of LNA-containing oligonucleotides.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺的体外研究主要集中于其作为寡核苷酸合成的结构单元，而非作为药理活性化合物。该化合物用于固相寡核苷酸合成，以将LNA修饰引入寡核苷酸中。LNA修饰的寡核苷酸表现出对互补RNA和DNA更高的结合亲和力、更强的核酸酶抗性和更高的靶标特异性。这些特性通过测定熔解温度（Tm）、核酸酶稳定性测定和结合亲和力研究进行评估。化合物的纯度和稳定性通过高效液相色谱（HPLC）和质谱分析进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺的体内研究是在LNA修饰的寡核苷酸而非其自身结构单元的背景下进行的。LNA修饰的寡核苷酸已在多种动物模型中评估了其在反义疗法、siRNA和其他核酸疗法中的治疗潜力。这些修饰增强了寡核苷酸在体内的稳定性和疗效。体内实验方案通常包括通过静脉、皮下或腹腔注射给药LNA修饰的寡核苷酸。药效学终点包括评估靶基因敲低、蛋白质表达和治疗效果。
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| 酶活实验 |
在寡核苷酸合成中，DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺用于固相合成，采用标准的亚磷酰胺化学方法。该化合物溶解于无水乙腈中，并与固相载体（例如，可控孔径玻璃）上正在延伸的寡核苷酸链偶联。偶联反应在活化剂（例如，四唑或5-乙基硫代四唑）存在下进行。偶联后，使用碘或其他氧化剂将亚磷酸三酯氧化为磷酸酯。用酸（例如，三氯乙酸）处理去除DMTr基团，以允许链的进一步延伸。合成后，将寡核苷酸从载体上切割下来并脱保护。最终产物通过高效液相色谱（HPLC）或聚丙烯酰胺凝胶电泳（PAGE）纯化，并通过质谱进行表征。
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| 细胞实验 |
在细胞研究中，使用DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺合成的LNA修饰寡核苷酸用于研究基因表达和功能。将细胞培养于合适的培养基中，并使用脂质体转染或其他转染方法将LNA修饰的寡核苷酸转染至细胞内。通过qRT-PCR和Western blot检测靶基因表达。评估细胞摄取、细胞内定位和生物活性。LNA修饰增强了寡核苷酸在细胞实验中的稳定性和效力。
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| 动物实验 |
在体内研究中，将LNA修饰的寡核苷酸通过静脉注射、皮下注射或腹腔注射给药于动物体内。评估其组织分布、药代动力学和药效学。采用qRT-PCR和Western blot检测不同组织中靶基因的敲低情况。在疾病模型中评估其治疗效果。LNA修饰可提高寡核苷酸在体内的稳定性和生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺是一种用于寡核苷酸合成的结构单元，而非治疗药物，因此其药代动力学数据不适用。LNA修饰的寡核苷酸的药代动力学性质取决于寡核苷酸的序列、长度和修饰模式，而非结构单元本身。LNA修饰通常能提高寡核苷酸在体内的稳定性和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺是一种用于寡核苷酸合成的研究试剂，因此其毒理学数据有限。通常认为，在合成所用浓度下，该化合物毒性较低。目前尚未有关于其急性毒性、致突变性或致癌性的报道。与所有化学试剂一样，在处理DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备并在通风良好的区域操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-亚磷酰胺（CAS 206055-75-6）是一种核苷结构单元，用于合成寡核苷酸-脂质缀合物。它是一种修饰的结构单元，用于增强稳定性和结合亲和力。该化合物的分子式为C₄₁H₄₉N₄O₉P，分子量为772.82。它包含一个5-甲基尿苷碱基、一个DMTr保护基和一个CED亚磷酰胺基团。LNA修饰的寡核苷酸具有更高的稳定性、核酸酶抗性和靶向特异性。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C41H49N4O9P
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|---|---|
| 分子量 |
772.823
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| 精确质量 |
772.323
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| CAS号 |
206055-75-6
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| PubChem CID |
11343250
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.8
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| tPSA |
141
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
55
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| 分子复杂度/Complexity |
1350
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)N(C(C)C)P(OCCC#N)O[C@@H]([C@@H](OC1)[C@H](N2C(NC(C(C)=C2)=O)=O)O3)[C@@]31COC(C4=CC=C(OC)C=C4)(C5=CC=CC=C5)C6=CC=C(OC)C=C6
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| InChi Key |
STPXOEPMLLHUDQ-ZRCIEBSPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H49N4O9P/c1-27(2)45(28(3)4)55(52-23-11-22-42)54-36-35-38(44-24-29(5)37(46)43-39(44)47)53-40(36,25-50-35)26-51-41(30-12-9-8-10-13-30,31-14-18-33(48-6)19-15-31)32-16-20-34(49-7)21-17-32/h8-10,12-21,24,27-28,35-36,38H,11,23,25-26H2,1-7H3,(H,43,46,47)/t35-,36+,38-,40-,55?/m1/s1
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| 化学名 |
3-[[(1R,3R,4R,7S)-1-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-3-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-2,5-dioxabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl]oxy-[di(propan-2-yl)amino]phosphanyl]oxypropanenitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~323.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2940 mL | 6.4698 mL | 12.9396 mL | |
| 5 mM | 0.2588 mL | 1.2940 mL | 2.5879 mL | |
| 10 mM | 0.1294 mL | 0.6470 mL | 1.2940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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