| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dobutamine HCl targets adrenergic receptors, specifically acting as a selective agonist of β1-adrenergic receptors (β1-AR). It exhibits weak activity at α1-AR and β2-AR. The β1-AR is primarily located in the heart, where activation increases cardiac contractility and heart rate. At higher concentrations, dobutamine also stimulates β2-AR (causing vasodilation) and α1-AR (causing vasoconstriction), with the net effect depending on the dose and individual patient factors. The compound's primary mechanism involves increasing intracellular cAMP levels through Gs protein activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，盐酸多巴酚丁胺作用于α1-肾上腺素能受体（α1-AR）、β1-肾上腺素能受体（β1-AR）和β2-肾上腺素能受体（β2-AR）。它是一种选择性β1-AR激动剂，对α1-AR和β2-AR的活性相对较弱。该化合物通过刺激β1-AR增强心肌收缩力，导致心肌细胞内cAMP生成增加和钙离子内流增强。使用分离的心肌组织进行的体外实验显示，收缩力呈剂量依赖性增加。该化合物在高浓度下还表现出正性变时性作用。盐酸多巴酚丁胺通过刺激β2-AR增加机械通气大鼠的肺泡液清除率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸多巴酚丁胺起效迅速，半衰期短[2]。在野生型小鼠中，腹腔注射盐酸多巴酚丁胺（0.15–20 mg/kg）可导致左心室功能和心率呈剂量依赖性增加[3]。在野生型小鼠中，高剂量盐酸多巴酚丁胺可引起显著的正性肌力、舒张和正性变时性心脏反应[3]。在Tgαq*44小鼠中，低剂量盐酸多巴酚丁胺可显著改善正性肌力和舒张功能，而不影响正性变时性系统[3]。仅在高剂量下，盐酸多巴酚丁胺才会升高心率，但同时也会导致舒张功能和正性肌力储备的丧失[3]。盐酸多巴酚丁胺通过刺激β2受体改善机械通气大鼠的肺泡液清除[4]。体内研究表明，盐酸多巴酚丁胺起效迅速，半衰期短，适用于急性血流动力学支持。它能增加心输出量，纠正心血管功能障碍患者的低灌注。在动物模型中，多巴酚丁胺通过刺激β2受体增加机械通气大鼠的肺泡液清除。在扩张型心肌病小鼠模型中，磁共振成像研究已阐明了低剂量和高剂量多巴酚丁胺对心脏的影响。该化合物的正性肌力作用呈剂量依赖性，较高剂量还会产生正性变时性和血管舒张作用。
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| 酶活实验 |
多巴酚丁胺盐酸盐的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其对肾上腺素能受体亚型的亲和力。将表达人α1-肾上腺素能受体（α1-AR）、β1-AR或β2-AR的细胞膜与不同浓度的多巴酚丁胺（0.1 nM-100 μM）和固定浓度的放射性标记配体（例如，β-AR使用[3H]-CGP-12177，α1-AR使用[3H]-哌唑嗪）孵育。使用过量的未标记配体测定非特异性结合。计算IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程确定Ki值。功能性试验测量表达β-AR亚型的细胞中cAMP的积累，以确定激动剂的效价和功效。
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| 细胞实验 |
多巴酚丁胺盐酸盐的体外细胞试验通常使用心肌细胞、表达肾上腺素能受体的HEK293细胞或分离的心肌组织。细胞用浓度范围为1 nM至100 μM的化合物处理15至60分钟。cAMP水平采用ELISA或基于HTRF的检测方法测定。细胞内钙离子浓度采用荧光指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）测定。分离的心肌组织收缩力采用力传感器进行评估。β-arrestin募集采用BRET或Tango检测方法测定，以评估受体内化。细胞活力采用MTT或LDH释放试验进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Tgαq*44 小鼠（心力衰竭模型）[3]
剂量： 低剂量 0.15mg/kg、0.5mg/kg，高剂量 1.5mg/kg、5mg/kg、20mg/kg：腹腔注射 (ip) 实验结果：低剂量和高剂量对心力衰竭小鼠的心脏功能产生了不同的反应。 多巴酚丁胺盐酸盐的体内动物研究采用大鼠或小鼠心力衰竭、脓毒性休克或心脏应激模型。该化合物以 1-50 μg/kg/min 的剂量通过静脉输注或腹腔注射给药。使用有创或无创技术测量包括心率、血压、心输出量和每搏输出量在内的血流动力学参数。使用超声心动图评估心脏功能。在呼吸系统研究中，通过对通气大鼠进行肺泡液体清除率测定来评估药物作用。磁共振成像用于表征小鼠模型的心脏反应。药效学研究则评估剂量-反应关系和作用持续时间。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸多巴酚丁胺起效迅速，半衰期短（约2分钟）。它通过静脉注射给药，并在肝脏和其他组织中迅速代谢。该化合物的分子量为337.84，分子式为C18H24ClNO3。它可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。该化合物通常储存在室温下，置于密封容器中避光保存。在血浆中，多巴酚丁胺的分布半衰期和消除半衰期均约为2分钟。它经儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢为无活性代谢物。约95%的药物在24小时内经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸多巴酚丁胺的毒理学数据显示，在治疗剂量下，其耐受性通常良好。常见不良反应包括心动过速、心律失常、高血压和胸痛。高剂量时，该化合物可引起过度心脏兴奋、心肌缺血和室性心律失常。嗜铬细胞瘤、特发性肥厚型主动脉瓣下狭窄和严重低血容量患者禁用。该化合物仅供在医疗监督下进行研究和临床使用。用于研究时，应遵循标准安全预防措施。该化合物未获准作为非处方药出售。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸多巴酚丁胺是多巴酚丁胺的盐酸盐形式，多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺，具有直接的正性肌力作用。盐酸多巴酚丁胺模拟多巴胺的作用，刺激位于心肌的β1-肾上腺素能受体。这会导致心率和收缩力增加，从而增加心输出量。它是β1-肾上腺素能受体特异性的儿茶酚胺衍生物。它常用于心脏手术后和多巴酚丁胺负荷超声心动图检查期间作为强心剂。另见：多巴酚丁胺（含活性部分）。
盐酸多巴酚丁胺（也称为多巴酚丁胺）是一种合成儿茶酚胺，CAS号为49745-95-1。其分子式为C18H24ClNO3，分子量为337.84。该化合物是一种选择性β1-肾上腺素能受体激动剂，临床上用作正性肌力药物以增加心输出量。该药物通过静脉注射用于治疗急性心力衰竭和进行心脏负荷试验。其作用机制涉及β1-肾上腺素能受体（β1-AR）的刺激，从而导致cAMP水平升高、钙离子内流增强和心肌收缩力增强。该化合物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于临床，且必须凭处方才能获得。 |
| 分子式 |
C18H24CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
337.8411
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| 精确质量 |
337.144
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| CAS号 |
49745-95-1
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| 相关CAS号 |
Dobutamine;34368-04-2;Dobutamine tartrate;101626-66-8;(rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride;1246815-74-6;(rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride;1246818-96-1
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| PubChem CID |
65324
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 沸点 |
527.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
184-186ºC(lit.)
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| 闪点 |
169.8ºC
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| LogP |
4.149
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| tPSA |
72.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
305
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BQKADKWNRWCIJL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23NO3.ClH/c1-13(2-3-14-4-7-16(20)8-5-14)19-11-10-15-6-9-17(21)18(22)12-15;/h4-9,12-13,19-22H,2-3,10-11H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-[2-[4-(4-hydroxyphenyl)butan-2-ylamino]ethyl]benzene-1,2-diol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 33 mg/mL (~97.68 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~59.20 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (49.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9600 mL | 14.7999 mL | 29.5998 mL | |
| 5 mM | 0.5920 mL | 2.9600 mL | 5.9200 mL | |
| 10 mM | 0.2960 mL | 1.4800 mL | 2.9600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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