| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSV-1/2; obesogen; stool softener; sulfated surfactant
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| 体外研究 (In Vitro) |
HSV灭活[1]
将Docusate对HSV的体外灭活作用与另一种表面活性剂SDS进行了比较。将不同浓度的测试药物与HSV-1或HSV-2预先混合,并在37°C下孵育1小时。然后通过噬斑减少试验确定抗病毒效果(图1)。图1A显示了Docusate与SDS一起灭活HSV-1的情况,图1B显示了HSV-2的灭活情况。结果显示,在0.005%的浓度下,多库酯在预混合1小时后完全灭活了HSV-1和HSV-2(EC90-100=0.005%)。相比之下,尽管这种浓度对SDS也有效,但它会导致50%的细胞死亡(对细胞有毒)。在0.01%的浓度下,多库酯和SDS都被证明对细胞有毒,导致50-100%的细胞死亡(数据未显示)。在这些实验中,多库酯对HSV-1的疗效略高于HSV-2,在其他浓度下比SDS的效力略强,毒性也略低(图1)。 Docusate灭活HSV的动力学 为了研究HSV失活的动力学,将不同浓度的多库酯与HSV-2混合,在37°C下孵育一段时间,终点通过噬斑减少试验确定。结果(图2)显示,在培养4小时后,多库酯在0.001和0.0025%的浓度下对HSV-2有轻微的灭活作用。然而,在时间0时失活率达到50%,30分钟后几乎达到90%(EC90),在0.005%的浓度下孵育1小时后达到100%。发现0.01%浓度的多库酯对细胞有毒。 短期和长期培养细胞毒性[1] 表面活性剂如Docusate对包膜病毒的杀菌效果表明,其对细胞膜具有潜在的破坏作用。因此,进行了实验来评估多库酯随时间的相对细胞毒性。将多库酯的细胞毒性与SDS进行比较,并使用Vero细胞进行测量。然后使用台盼蓝排斥(数据未显示)和中性红染料的摄取来确定细胞在用不同浓度的多库酯和SDS孵育后的存活率。两次测定的结果一致(数据未显示)。对于短期培养,细胞暴露于多库酯1小时(图3A)和6小时(数据未显示),而对于长期培养,细胞接触多库酯2天(数据未示出)和3天(图3B)。从这些图中可以看出,在接触多库酯和SDS 1小时后,即使在0.01%的浓度下,多库酯对Vero细胞的细胞毒性也很小。暴露6小时后细胞毒性增加(数据未显示)。在孵育3天后,再次发现0.01%的浓度对Vero细胞有毒。因此,多库酯的细胞毒性具有时间和剂量依赖性。此外,多库酯的细胞毒性略低于SDS。孵育2天后,多库酯的CC50(细胞毒性浓度导致50%的细胞死亡)约为0.01%,SDS的CC50约为0.005%。 通过预处理细胞测定Docusate的抗病毒活性[1] 一些化合物可以内化到细胞中或结合到细胞膜上以发挥抗病毒作用。本实验旨在研究Docusate对预处理细胞的影响。采用了两种方法。首先,我们用多库酯预孵育Vero细胞,然后用HSV感染这些细胞。在第二个实验中,我们用多库酯预孵育细胞,然后用PBS洗涤三次。表1总结了结果以及SDS的比较。用浓度为0.005%的多库酯预处理的细胞显示病毒感染减少了45%,三次洗涤去除多库酯后减少了35%。然而,这种浓度并不能完全阻止病毒感染。 Docusate对HSV感染细胞的影响[1] 为了研究多库酯对HSV感染细胞的影响,首先用HSV-2感染细胞,然后用不同浓度的多库酯处理,然后通过包埋在甲基纤维素覆盖层中进行吸附。结果(表2)表明,多库酯对HSV感染的细胞只有轻微的抑制作用,在0.005%的浓度下,斑块减少了约30%。 多库酯对HSV耐药突变体的影响[1] 为了测试多库酯对耐药HSV毒株的抗病毒作用,将δ333病毒与不同剂量的多库酯在37°C下预混合1小时。随后通过空斑减少试验测定抗病毒作用。结果表明,浓度为0.005%的多库酯在37°C下孵育1小时后可以完全灭活δ333(表3)。尽管SDS在该试验中的效果稍差,但它也能够灭活耐药菌株delta 333。[1] 通过在37°C下将不同剂量的多库酯与615.8病毒预混合1小时,检查了多库酯对聚合酶突变病毒的影响。然后通过噬斑减少试验测定对聚合酶突变病毒的抗病毒活性。结果表明,浓度为0.005%的多库酯在37°C下孵育1小时后,可以灭活约98%的聚合酶突变体615.8(表4),而SDS在该浓度下效果较差。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
有证据表明,化学“肥胖原”会促进肥胖,导致肥胖、饥饿、炎症和抑制新陈代谢。Docusate/磺基琥珀酸二辛酯钠(DOSS)是一种脂质乳化剂和体外候选肥胖素,广泛用于加工食品、化妆品和怀孕期间常用的大便软化剂。在成人肥胖模型的发育起源中进行了Docusate/DOSS的体内测试。妊娠小鼠口服载体对照或Docusate/DOSS,时间和剂量与人类妊娠期间使用粪便软化剂相当。所有断奶的后代只食用标准饮食。DOSS处理的母鼠的成年雄性后代(而非雌性后代)的体重、整体和内脏脂肪量显著增加,骨面积减少。他们表现出血浆脂联素显著降低,瘦素、葡萄糖不耐受和高胰岛素血症增加。炎症性IL-6升高,脂肪Cox2和Nox4基因表达也升高,这可能与启动子DNA甲基化变化有关。多种显著的磷脂/固醇脂质增加与长期高脂肪饮食诱导的男性肥胖相似。总的来说,发育性DOSS暴露会导致喂食标准饮食的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加,这表明人类怀孕期间服用的药物和其他来源的DOSS可能会导致后代长期肥胖相关的健康问题[2]。
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| 酶活实验 |
病毒斑减少试验[1]
Docusate的抗病毒作用是通过改良的噬斑减少试验确定的。用PBS洗涤汇合的细胞,随后在37°C下用HSV感染1小时。去除病毒接种物后,用PBS洗涤感染的细胞,并在培养基中用0.5%甲基纤维素覆盖。细胞在37°C下孵育2天用于HSV-2感染,3天用于HSV-1感染。当斑块大小足够时,用10%福尔马林固定细胞,随后用0.5%结晶紫染色。[1] 所有数据均来自两到三个独立实验中的重复或三个重复的井。平均斑块计数如表和图所示。不同浓度化合物的影响以对照百分比表示(药物处理孔中的平均斑块计数/对照孔中的均值斑块计数)。 多库酯对HSV耐药菌株的影响[1] Docusate对HSV-2胸苷激酶突变体Delta 333和HSV-1 DNA聚合酶突变体615.8的抗病毒作用以与上述类似的方式进行(见第2.4节) Docusate对HSV的灭活作用 HSV G和F菌株分别用5%MEM稀释至200pfu/ml。用5%MEM将Docusate和SDS稀释至2倍终浓度(终浓度分别为0、0.0005、0.001、0.0025、0.005和0.01%)。将等体积的稀释病毒和药物混合,在37°C水浴中孵育1小时。然后用1毫升混合物在37°℃下感染6孔板中的融合Vero细胞1小时。感染后,取出病毒接种物,用PBS洗涤细胞。随后,在培养基中用1.5ml 0.5%甲基纤维素覆盖细胞以进行空斑测定。[1] 为了研究多库酯灭活HSV的动力学,将200 pfu/ml的HSV-2与2倍终浓度的多库酯(终浓度分别为0、0.001、0.0025、0.005和0.01%)在5%MEM中预混合,并在37°C下孵育0、15、30、60、120和240分钟。在每个时间点,使用处理过的混合物感染融合的Vero细胞。去除病毒接种物后,用甲基纤维素覆盖细胞进行空斑测定。 |
| 细胞实验 |
Docusate母液(1%,w/v)通过将其溶解在无菌去离子蒸馏水中制备,并在室温下储存。
多库酯的细胞毒性[1] 采用Schmidt和Korba(2000)描述的中性红摄取试验,使用Vero细胞检测了Docusate的细胞毒性。从24孔板中的融合Vero细胞中取出培养基。然后用PBS洗涤细胞一次。向每个孔中加入1毫升含有浓度为0、0.001、0.0025、0.005和0.01%的Docusate或SDS的培养基。细胞在37°C下孵育1小时、6小时、2天和3天。在每个时间点,移除培养基,用PBS洗涤细胞。向每个孔中加入500微升0.01%中性红(在PBS中),将样品在37°C下孵育30分钟。然后去除染料,用每孔1ml PBS洗涤细胞两次。通过向每个孔中加入500μl 50%乙醇/1%冰醋酸的PBS溶液来提取染料,并在室温下以120-150rpm的速度轻轻摇晃15分钟。然后将200μl从每个孔中提取的染料放入96孔板中,在ELISA阅读器上读取550nm处的吸光度。[1] 还使用台盼蓝排斥试验检测了多库酯的长期细胞毒性。用PBS洗涤融合的Vero细胞,并在37°C下用含有不同浓度Docusate或SDS的培养基孵育3天。去除培养基后,用PBS洗涤细胞一次,用Versene/1×胰蛋白酶胰蛋白酶消化,并重新悬浮在1ml 5%MEM培养基中。将100微升细胞悬浮液与500μl台盼蓝溶液混合。使用血细胞计数器对活细胞进行计数。 细胞的预处理[1] 用PBS洗涤6孔板中的融合Vero细胞。向每个孔中加入一毫升含有不同浓度Docusate或SDS的培养基,并在37°C下孵育细胞1小时。在用Docusate预孵育细胞后,进行了两次处理,一组平板直接感染每孔100 pfu的HSV-2;用PBS洗涤另一组板三次然后用每孔100pfu的HSV-2感染。两种感染均在37°C下孵育1小时,每10分钟倾斜一次。取出病毒接种物后,用甲基纤维素覆盖感染细胞进行空斑试验。 Docusate对HSV感染细胞的影响[1] 用PBS洗涤融合的Vero细胞,然后在37°C下用每孔100 pfu的HSV-2感染1小时。去除病毒接种物后,用PBS洗涤感染的细胞一次,并用0.5%的甲基纤维素覆盖,其中含有不同浓度的Docusate或SDS,用于空斑测定。 |
| 动物实验 |
从妊娠第11.5天(E11.5)到断奶,每组3-6只怀孕母鼠分别饮用含有赋形剂(0.5%羧甲基纤维素;CMC)或CMC加31.25 μg/mL多库酯钠/DOSS的水瓶,两种溶液均用高压灭菌的18MΩ水配制,以模拟人类妊娠期间使用DOSS的情况。大便软化剂(例如多库酯钠、Colace等)主要成分为多库酯钠/DOSS,被公认为安全的处方药,并被医学界用作治疗妊娠期和哺乳期便秘的标准疗法。CMC用于提高DOSS溶液的适口性,并且已在其他致肥胖药物剂量研究中用作赋形剂对照。CMC也是含DOSS的大便软化剂的常见成分。 DOSS剂量(31.25 μg/mL)与孕妇(平均体重88.5 kg,每日服用5.6 mg/kg多库酯钠软便剂,相当于500 mg DOSS)的摄入量相对应,假设一只体重25 g的成年小鼠每日饮用约4 mL溶液。给予妊娠母鼠的DOSS剂量(31.25 μg/mL)比先前针对小鼠和大鼠设定的母体DOSS毒性和致畸性未观察到不良反应水平(NOAEL,400 mg/kg)低70倍以上。给药时间的选择基于妊娠中期开始女性便秘发生率升高这一事实。每种溶液的储备瓶均根据需要配制(通常每周一次)。配制浓度为1%的CMC溶液(溶于高压灭菌水中)和浓度为62.5 μg/mL的DOSS溶液(溶于高压灭菌水中),然后按1:1的比例混合,得到最终所需的处理浓度。使用高压灭菌水将1%的CMC溶液以1:1的比例稀释,得到浓度为0.5%的CMC溶液,作为溶剂对照组。仅使用每窝产仔5-8只的幼崽进行分析,以控制子宫内营养供应情况以及DOSS对产仔数的潜在影响。既往研究表明,使用剂量高70倍以上的DOSS不会对产仔数产生不良影响。给药实验重复三次,并将不同实验的对照组和处理组动物分组进行分析。研究人员对对照组和处理组的样本不知情。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
孕期和哺乳期用药的影响
◈ 什么是多库酯钠? 多库酯钠是一种大便软化剂,用于治疗便秘(每周排便少于三次或排便困难)。许多产品中都含有多库酯钠。一些品牌名称包括 Colace®、Correctol®、Docusate®、Surfak® 和 Soflax®。有时,当人们发现自己怀孕时,她们会考虑改变服药方式,甚至完全停药。然而,在改变服药方式之前,务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及孕期未治疗疾病的风险。 ◈ 我服用多库酯钠。服用多库酯钠会影响怀孕吗? 目前尚不清楚多库酯钠是否会影响怀孕。 ◈ 服用多库酯钠会增加流产的风险吗? 流产很常见,任何妊娠都可能发生,原因多种多样。目前尚无研究表明多库酯钠会增加流产的风险。一般来说,预计只有极少量的多库酯钠会进入血液,进而到达发育中的胎儿。 ◈ 服用多库酯钠会增加胎儿出生缺陷的风险吗? 每次妊娠都有3-5%的胎儿出生缺陷风险。这被称为背景风险。现有信息表明,按说明使用时,多库酯钠不太可能使出生缺陷的发生率高于背景风险。 ◈ 孕期服用多库酯钠会增加其他妊娠相关问题的风险吗? 按推荐剂量使用时,多库酯钠不太可能在孕期引起问题,例如早产(妊娠37周前分娩)或低出生体重(出生时体重低于5磅8盎司[2500克])。使用超过推荐剂量的多库酯钠会降低人体血液中的镁含量。曾有一例新生儿低镁血症的报道,与孕妇过量使用多库酯钠有关。婴儿的主要症状是烦躁不安,在出生第二天消失。目前尚无关于孕期服用推荐剂量多库酯钠相关问题的报道。 ◈ 孕期服用多库酯钠是否会影响孩子未来的行为或学习能力? 目前尚无研究探讨多库酯钠是否会导致孩子出现行为或学习问题。 ◈ 服用多库酯钠期间哺乳: 目前尚无关于哺乳期服用多库酯钠的研究。多库酯钠不易被胃肠道吸收,因此不太可能大量存在于母乳中。曾有一例婴儿因母乳中同时含有多库酯钠和另一种名为丹蒽酮的药物而出现腹泻的报告。目前尚无其他关于哺乳期儿童因母乳中含有多库酯钠而出现问题的报道。如果您怀疑婴儿出现任何症状(例如腹泻),请联系孩子的医疗保健提供者。请务必就所有关于母乳喂养的问题咨询您的医疗保健提供者。 ◈ 如果男性服用多库酯钠,是否会影响生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷的风险? 目前尚无研究探讨多库酯钠是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险(高于背景风险)。一般来说,父亲或精子捐赠者接触到的药物不太可能增加怀孕的风险。更多信息,请参阅 MotherToBaby 的“父亲暴露”情况说明书,网址为 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。 23673837trattLD50toralt1900 mg/kgtt化妆品化学家协会杂志,13(469),1962 23673837trattLD50tintraperitonealt590 mg/kgt血管:STRICTIRA; CJAMGES OM VESSE;StBromatologia i Cheemia Toksykologiczna., 7(161), 1974 23673837tmousetLD50toralt2643 mg/kgtBEHAVIORAL: SOMNOLENCE (GENERAL DEPESSED Activity)tDrug and Chemical Toxicology., 1(89), 1977/1978 23673837tmousetLD50tintravenoust60 mg/kgttJournal of the American Pharmaceutical Association, Scientific Edition., 38(428), 1949 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
多库酯钠是一种有机钠盐。
多库酯钠是多库酯的钠盐,多库酯是一种二辛基盐,具有软化粪便的润肤泻药作用。多库酯能降低粪便的表面张力和乳化作用,使水能够渗透并与粪便混合,从而软化粪便。 它是一种用途广泛的表面活性剂、润湿剂和增溶剂,广泛应用于制药、化妆品和食品工业。它也曾用于泻药和耵聍溶解剂。通常以钙盐、钾盐或钠盐的形式给药。 另见:多库酯(含有活性成分);多库酯钠;番泻苷(成分之一);苯佐卡因;多库酯钠(成分之一)……查看更多…… 预防性传播感染(STI)是公共卫生控制这些疾病的关键。一种有效的阴道杀微生物剂可以局部广谱地预防多种性传播感染病原体的传播。多库酯钠是一种硫酸化表面活性剂,因此,它可能通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。因此,本研究评估了多库酯钠(二辛基磺基琥珀酸钠;Zorex;Meditech Pharmaceuticals, Inc.,亚利桑那州斯科茨代尔)体外对抗单纯疱疹病毒(HSV)的功效和毒性。体外实验表明,多库酯钠对1型和2型HSV的野生型和耐药株均有效,其EC(90-100)(病毒产量降低90-100%的有效浓度)约为0.005% (w/v)。十二烷基硫酸钠 (SDS) 与多库酯钠 (docusate) 的效力相当,但与 SDS 相比,孵育 2 天后,多库酯钠对未感染的 Vero 细胞的毒性略低(多库酯钠 CC(50) 约为 0.01%,而 SDS 约为 0.005%)。多库酯钠的细胞毒性具有时间和剂量依赖性,因此与使用频率相关。通过预先混合病毒和药物进行时间进程实验,研究了灭活动力学,结果表明多库酯钠可在 30 分钟内达到其 EC(90-100)。尽管经过三次洗涤,多库酯钠预处理仍可使细胞的感染性降低 45%。感染后,经治疗可使噬斑减少约 30%。[1] 表面活性剂/洗涤剂是控制性传播感染的重要阴道杀微生物剂。这些产品通过溶解微生物的外膜来破坏微生物,从而降低其感染性。本文所述研究旨在检验多库酯钠(Docusate)的杀病毒活性及其作为局部用杀菌剂在预防性传播感染或局部治疗单纯疱疹病毒引起的病变方面的潜在作用。近期一项关于壬苯醇醚-9作为潜在阴道杀菌剂的研究报告(van Damme L.,《局部杀菌剂的进展》,发表于2000年7月9日至14日在南非德班举行的第十三届国际艾滋病大会)引发了人们对表面活性剂临床应用价值的担忧,因为壬苯醇醚-9使用者的传播率明显增加了50%,且使用频率与HIV传播风险之间存在直接相关性。此前对该研究的分析并未发现该药物存在显著的临床毒性问题。然而,必须考虑细胞毒性可能增强HIV传播的可能性。 SDS可灭活多种病毒和性传播感染(Howett等,1999;Krebs等,1999;Krebs等,2000),并被认为是一种潜在的局部用杀微生物剂。因此,我们平行研究了SDS的疗效。 我们发现,浓度为0.005% (w/v)的多库酯对HSV-1和HSV-2感染均具有高效杀灭作用,包括对阿昔洛韦和福斯卡奈特耐药的突变株,其EC90-100值约为0.005%。虽然该浓度的SDS也有效,但SDS对细胞具有毒性,导致50%的细胞死亡。该结果表明,多库酯的毒性低于SDS。如图2所示,该浓度的多库酯在HSV-2灭活动力学曲线中,可在30分钟至1小时内达到EC90-100值。此前已有研究发现,多库酯钠对多种其他微生物有效,例如呼吸道合胞病毒、流感病毒、细菌和真菌(Meditech Pharmaceuticals, Inc. 未发表数据)。我们推测,它应该对所有包膜病毒有效,并且可能对无包膜病毒也有效,因为表面活性剂可以使蛋白质变性/解离,正如十二烷基硫酸钠(SDS)能够灭活无包膜人乳头瘤病毒(Howett 等,1999)所证明的那样。我们证实,即使经过三次洗涤去除多库酯钠后,它仍然能够有效灭活 HSV-2,并阻断病毒在预处理细胞中的吸附/或复制。虽然细胞与药物之间的相互作用机制尚不清楚,但我们推测,部分多库酯钠可能结合/吸附到细胞表面或被细胞吸收。在已感染HSV的细胞中观察到多库酯钠的轻微抗病毒作用,提示细胞对多库酯钠的摄取可能有限。由于表面活性剂对细胞膜和病毒包膜缺乏选择性,因此用作局部杀菌剂的表面活性剂普遍存在细胞毒性问题。这与使用频率相关。我们已证明,多库酯钠和十二烷基硫酸钠(SDS)均表现出时间和剂量依赖性。我们证实,体外培养细胞的活力取决于杀菌剂的浓度和暴露时间。在短期暴露(1小时)期间,所测试浓度的多库酯钠和SDS的毒性均极低。在长期暴露期间,随着浓度的增加,多库酯钠会导致细胞活力下降。浓度为0.01%的多库酯钠在Vero细胞中孵育3天后,毒性达到50-100%。多库酯钠的细胞毒性低于SDS。多库酯钠孵育2天的CC50约为0.01%,而SDS的CC50约为0.005%。Krebs等人(1999)的研究表明,在N-9、C31G和SDS中,SDS的毒性最低。这可能提示多库酯钠的毒性低于N-9和C31G。 我们的研究表明,多库酯钠具有良好的体外特性,值得考虑用作预防性传播感染的强效局部杀微生物剂。表面活性剂在此方面的毒性潜力对临床的影响仍有待确定。[1] 总之,这项工作提供了DOSS在体内作为发育性肥胖原的证据。本研究强调了开发有效的人体生物样本DOSS检测方法以及进一步研究人群中DOSS暴露相关健康影响的必要性。多库酯钠(DOSS)处理后,雄性后代的结果差异很大,一些动物表现出更明显的脂肪堆积效应,而另一些动物则表现出更高/更低的脂肪含量,包括循环瘦素水平。个体间的自然差异(例如社会等级)可能是造成观察到的差异的重要因素。其他可能导致差异的因素包括:母体饮水量的差异导致有效DOSS剂量水平的改变、幼崽的食物摄入量和身体活动的差异,以及后代出生的季节性。需要进行更多研究来确定每个因素对差异的影响。然而,鉴于观察到接受DOSS处理的母鼠所产雄性后代的代谢紊乱,应进一步审查妊娠期间使用多库酯钠(一种软便剂)的安全性和处方,以及DOSS可能的重要膳食来源。[2] |
| 分子式 |
C20H37NAO7S
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|---|---|
| 分子量 |
444.5584
|
| 精确质量 |
444.215
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| 元素分析 |
C, 54.04; H, 8.39; Na, 5.17; O, 25.19; S, 7.21
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| CAS号 |
577-11-7
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| 相关CAS号 |
10041-19-7 (acid);128-49-4 (calcium);577-11-7 (sodium);7491-09-0 (potassium); 15968-85-1 (aluminum);
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| PubChem CID |
23673837
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1
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| 熔点 |
173-179 °C(lit.)
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| 闪点 |
199ºC
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| LogP |
4.89
|
| tPSA |
118.18
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
546
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC(CC)COC(=O)CC(C(=O)OCC(CC)CCCC)S(=O)(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H38O7S.Na/c1-5-9-11-16(7-3)14-26-19(21)13-18(28(23,24)25)20(22)27-15-17(8-4)12-10-6-2;/h16-18H,5-15H2,1-4H3,(H,23,24,25);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;1,4-bis(2-ethylhexoxy)-1,4-dioxobutane-2-sulfonate
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| 别名 |
Docusate sodium; Dioctylal; Diotilan; Disonate; Molatoc; Regutol; Velmol; ...; 577-11-7; Dioctyl sodium sulfosuccinate (DOSS)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 20 mg/mL (~44.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (112.47 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2494 mL | 11.2471 mL | 22.4942 mL | |
| 5 mM | 0.4499 mL | 2.2494 mL | 4.4988 mL | |
| 10 mM | 0.2249 mL | 1.1247 mL | 2.2494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。