| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary mechanism of action of Dodecyl alcohol, ethoxylated (polidocanol) as a sclerosing agent involves its detergent effect on the vascular endothelium. When injected into a vein, it disrupts the cell membrane of the endothelial cells lining the blood vessel, leading to local inflammation, damage to the vessel wall, and subsequent thrombosis. This process results in the fibrosis and eventual obliteration of the treated vein. As a surfactant, it also functions by reducing surface tension and interacting with lipid membranes, which facilitates its detergent properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，乙氧基化十二醇具有表面活性剂活性，能有效降低表面张力，促进膜蛋白的溶解。作为一种非离子型去污剂，它能够在不使蛋白质变性的情况下分离功能性细胞膜复合物，因此在生物化学研究中具有应用价值。其表面活性剂活性与浓度相关，临界胶束浓度（CMC）值随环氧乙烷链长度的变化而变化。该化合物还与多种溶剂相容，包括水、乙醇和甲苯。
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| 体内研究 (In Vivo) |
四环素对粘连的抑制作用强于聚多卡醇（0.5%、1% 和 2%），而聚多卡醇对胸膜粘连的抑制作用与四环素相当。对于胸膜固定术，浓度较高的聚多卡醇（0.5%、1% 和 2%）比四环素或导向聚多卡醇效果更好[1]。体内研究评估了聚多卡醇（十二醇乙氧基化）在胸膜固定术动物模型中的疗效。大鼠研究表明，浓度为 0.5%、1% 和 2% 的聚多卡醇对胸膜固定术有效，且浓度越高，疗效越好。在这些模型中，聚多卡醇可诱导粘连形成和胸膜纤维化。此外，四环素对粘连的抑制作用强于聚多卡醇，而聚多卡醇对胸膜粘连的抑制作用与四环素相当。这些研究支持将其作为硬化剂应用于临床。
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| 酶活实验 |
十二醇乙氧基化物的非细胞生化活性可通过表面张力测量和临界胶束浓度 (CMC) 测定进行评估。在典型的测定中，将该化合物溶解于不同浓度的水性缓冲液中，并使用张力计或 Wilhelmy 板法测量表面张力。CMC 定义为表面张力达到平台期时的浓度，表明胶束已形成。此外，可通过监测模型亲脂性染料在不同表面活性剂浓度下的表观溶解度来评估其增溶疏水性化合物的能力。这些测定均在无细胞条件下进行，以表征表面活性剂的固有理化性质。
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| 细胞实验 |
十二醇乙氧基化物的细胞活性检测通常包括评估其对细胞膜完整性和活力的影响。在典型的实验方案中，将培养的内皮细胞或其他相关细胞系用不同浓度的化合物处理一定时间（例如24-48小时）。然后使用MTT或LDH释放等标准检测方法评估细胞活力，分别用于检测线粒体活性和细胞膜损伤。该化合物的去污剂特性会导致剂量依赖性的细胞膜破坏，在高浓度下会导致细胞裂解。这些实验有助于确定有效硬化浓度和细胞毒性浓度之间的治疗窗口。
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| 动物实验 |
十二醇乙氧基化物（聚多卡醇）的体内动物实验通常采用啮齿动物模型来评估其硬化疗效。在一项代表性研究中，通过胸膜内注射向大鼠施用不同浓度（例如0.5%、1%和2%）的聚多卡醇。随后监测动物的粘连形成、胸膜纤维化以及总体治疗反应。通过对胸膜组织进行组织学检查来评估疗效，以判断纤维化和粘连的程度。对照组可能接受四环素或生理盐水注射。这些研究表明，较高浓度的聚多卡醇可产生更显著的硬化作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
十二醇乙氧基化物的药代动力学(PK)特性主要体现在其表面活性剂的特性上。作为一种大型两亲性分子（分子量约为450至626 g/mol），其局部外用或注射时全身吸收有限。作为硬化剂使用时，它主要局限于注射部位，极少分布到全身循环。该化合物主要通过肝脏代谢，并通过肾脏排泄清除。其logP值为-2.83，表明其具有高度亲水性，这限制了其穿过脂质膜的能力，并促成了其局部作用而非全身作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
十二醇乙氧基化物的毒理学数据显示，其作为硬化剂使用时具有相对良好的安全性。据报道，小鼠口服给药的LD50为1170 mg/kg，静脉注射给药的LD50为125 mg/kg。常见的不良反应包括局部疼痛、灼烧感和注射部位的短暂肿胀。如果发生外渗，可能出现更严重但罕见的并发症，例如深静脉血栓形成、肺栓塞或皮肤坏死。作为一种表面活性剂，它直接接触黏膜和皮肤可能会引起刺激。长期安全性数据支持其作为FDA批准的硬化剂使用。
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| 参考文献 |
[1]. Cetin B, et al. Polidocanol at different concentrations for pleurodesis in rats. Surg Today. 2005;35(12):1066-9.
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| 其他信息 |
十二醇乙氧基化物（聚多卡醇）是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的硬化剂，以 Asclera、Aethoxysklerol 和 Varithena 等品牌名称销售。它适用于治疗下肢的蜘蛛痣（毛细血管扩张）和网状静脉。该化合物还以 Brij 35 的名称用作生物化学研究中的表面活性剂，用于分离膜蛋白。在化妆品中，它用作表面活性剂和乳化剂。其安全性和有效性已通过大量临床试验得到证实，并且仍然是血管医学中广泛使用的治疗药物。该化合物在室温下短期内稳定，长期保存应储存在 -20°C 的低温环境中。
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| 分子式 |
(C2H4O)N.C12H26O
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|---|---|
| 分子量 |
450 - 626
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| 精确质量 |
1198.801
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| CAS号 |
9002-92-0
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| 外观&性状 |
White to light yellow <48°C solid powder,>48°C liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
960.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
41-45 °C(lit.)
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| 闪点 |
534.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.465
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| LogP |
-2.83
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| tPSA |
232.52
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| SMILES |
C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCCCCCCCCCCC)COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL
DMSO : ~50 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 120 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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