| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DOTAP chloride targets the cell membrane, where its cationic headgroup interacts with the negatively charged cell surface. This interaction facilitates the uptake of nucleic acid-DOTAP complexes via endocytosis. The compound's two oleoyl chains provide hydrophobic interactions that stabilize the liposomal structure and promote fusion with the cell membrane. Once inside the cell, the nucleic acid is released from the complex and can be expressed or exert its function. DOTAP chloride is a versatile and efficient transfection reagent for a wide range of cell types.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
DOTAP门控结构与DNA结合并发生重组。门控结构的大小和zeta电位对转染效率影响甚微，但门控结构组成和细胞类型则有影响[1]。
在体外，DOTAP氯化物可用于将质粒DNA、siRNA或其他核酸转染至多种哺乳动物细胞系。通常将该化合物与中性辅助脂质（例如DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺））混合，配制成阳离子脂质体，以提高转染效率。将DOTAP/核酸复合物添加到培养细胞中，并通过检测报告基因的表达或靶基因的敲低来评估核酸的递送情况。DOTAP氯化物以其高转染效率和低细胞毒性而著称。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DOTAP氯化物已被研究用于基因治疗应用。含有DOTAP氯化物的阳离子脂质体可用于将治疗性基因或siRNA递送至动物模型中的靶组织。该化合物能够与核酸形成稳定的复合物，且具有良好的生物相容性，使其成为一种很有前景的体内基因递送载体。然而，基于DOTAP的制剂的体内疗效可能受到血清稳定性和组织靶向性等因素的限制。
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| 酶活实验 |
由于DOTAP氯化物是一种转染试剂，而非靶向特定酶或受体的药理活性化合物，因此体外酶/受体结合试验并不适用于它。然而，可以使用凝胶阻滞试验研究其与核酸的相互作用。将该化合物与核酸按不同电荷比混合，并通过琼脂糖凝胶电泳评估复合物的形成。此外，还可以评估这些复合物保护核酸免受核酸酶降解的能力。
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| 细胞实验 |
DOTAP氯化物的体外细胞实验包括评估其转染效率和细胞毒性。将细胞与DOTAP氯化物复合的报告质粒（例如，编码GFP或荧光素酶）进行转染。转染效率通过流式细胞术或发光法测定。细胞毒性采用MTT或LDH释放法进行评估。DOTAP氯化物与核酸的最佳电荷比和最佳孵育时间需针对每种细胞类型通过实验确定。
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| 动物实验 |
DOTAP氯化物的体内动物研究采用小鼠或大鼠模型进行。DOTAP氯化物/核酸复合物可通过静脉注射、瘤内注射或肌肉注射给药。组织中靶基因的表达或敲低情况通过qPCR、Western blot或免疫组织化学进行评估。复合物的生物分布通过荧光或放射性探针标记核酸进行评估。治疗效果通过测量预期的治疗结果进行评价。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DOTAP氯化物/核酸复合物的药代动力学特征是其从循环系统中快速清除。这些复合物通常被肝脏和脾脏吸收，这限制了它们向其他组织的递送。通过聚乙二醇化或引入靶向配体可以延长复合物在循环中的半衰期。核酸有效载荷从复合物中释放到细胞内，并在细胞内发挥其功能。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DOTAP氯化物的毒性已在体外和体内进行评估。该化合物在用于转染的浓度下通常被认为具有较低的细胞毒性。然而，高浓度会导致细胞膜破坏和细胞毒性。在体内，高剂量的DOTAP氯化物制剂可引起炎症反应和肝毒性。DOTAP氯化物的安全性已通过其在研究中的广泛应用以及在基因治疗临床试验中的评估得到证实。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化DOTAP是一种广泛用于将核酸转染至哺乳动物细胞的阳离子脂质体。其阳离子头基和两条油酰链使其能够与核酸形成稳定的复合物，并促进核酸进入细胞。氯化DOTAP以其高转染效率和低细胞毒性而著称，是分子生物学中的标准试剂。由于其能够在体内递送治疗性基因和siRNA，氯化DOTAP也被用于基因治疗应用的研究。该化合物的安全性和有效性已通过广泛的研究和临床评估得到证实。
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| 分子式 |
C42H80NO4+
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|---|---|
| 分子量 |
663.0889
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| 精确质量 |
662.609
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| CAS号 |
132172-61-3
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| 相关CAS号 |
132172-61-3 (chloride);113669-21-9 (cation);
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| PubChem CID |
11636182
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| 外观&性状 |
White to off-white <35°C powder,>38°C liquid
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| 熔点 |
35-38ºC
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| LogP |
12.222
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
754
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCC/C=C\CCCCCCCC(=O)OCC(C[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC/C=C\CCCCCCCC.[Cl-]
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| InChi Key |
KSXTUUUQYQYKCR-LQDDAWAPSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H80NO4.ClH/c1-6-8-10-12-14-16-18-20-22-24-26-28-30-32-34-36-41(44)46-39-40(38-43(3,4)5)47-42(45)37-35-33-31-29-27-25-23-21-19-17-15-13-11-9-7-2;/h20-23,40H,6-19,24-39H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1/b22-20-,23-21-;
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| 化学名 |
2,3-bis[[(Z)-octadec-9-enoyl]oxy]propyl-trimethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~130 mg/mL (~186.10 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~35.79 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.58 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5081 mL | 7.5405 mL | 15.0809 mL | |
| 5 mM | 0.3016 mL | 1.5081 mL | 3.0162 mL | |
| 10 mM | 0.1508 mL | 0.7540 mL | 1.5081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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