| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TS/thymidine synthase
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过显着降低 VEGF 表达,多西氟尿苷 (1–10 μM) 可防止 FU-MMT-1 细胞中的血管生成 [1]。在低剂量 (1 μM) 下,多西氟尿苷 (1-100 μM) 会轻微增加 FU-MMT-1 细胞中的 TSP-1 表达,而在高剂量 (100 μM) 下,它会抑制 TSP-1 表达 [1]。在 HUVEC 细胞中,dosifluridine (100 μM) 可以阻止细胞分裂 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 BALB cA Jcl-nu 小鼠中,多西氟尿苷(61.55 mg/kg;强饲法;单剂量)表现出抗癌作用。与 TNP-470 联合使用时,这种抗癌活性可以显着增强 [1]。单次腹腔注射 200 mg/kg 剂量即可抑制 DMH 诱导的导管癌中心的导管酸合酶活性 [2]。
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| 酶活实验 |
体外微管形成测定。[1]
根据制造商的说明,使用血管生成试剂盒在24孔培养皿中一式三份测定管的形成,并稍作修改。FU-MMT-1细胞(1 × 105 细胞/孔)与人脐静脉内皮细胞(HUVEC)和成纤维细胞共培养,作为肿瘤血管生成的体外模型,在存在或不存在所述药物的情况下。在该测定中使用了多昔福林、替加富尔、5-FU或TNP-470。[1] VEGF的酶免疫测定。[1] 如前所述,使用特异性酶免疫测定法测定培养基中VEGF的浓度。在第9天获得每种培养物的培养基。所有实验均独立重复三次,每次处理至少两个样品。 |
| 细胞实验 |
人TSP-1基因在FU-MMT-1细胞和HUVEC中的表达。[1]
低剂量多昔福瑞定(1 μM)略微增加TSP-1的表达(P = 0.272),而高剂量多西福鲁定(100 μM)降低TSP-1的表达。低剂量多昔福瑞定(1和10 μM)显著增加FU-MMT-1细胞中TSP-1的表达(1 μM,P = 0.041; 10 μM,P = 0.0089).[1] HUVEC的细胞毒性测定。[1] 多昔呋啶(100 μM)对HUVEC增殖的抑制作用(P = 0.079). 同时,TNP-470(10和100 μM)显著抑制HUVEC的增殖(10 μM,P = 0.041; 100 μM,P = 0.011). 然而,较低浓度的多昔福瑞定(10 μM)对HUVEC没有细胞毒性。 |
| 动物实验 |
体内治疗。[1]
将 2 × 10⁵ 个 FU-MMT-1 细胞溶于 0.2 mL 载体中,皮下注射到小鼠体内。第 7 天,肿瘤直径达到 5–10 mm 的小鼠被随机分为五组(每组 n = 5–6),并接受以下治疗:(i)单独使用多西氟啶,剂量为最大耐受剂量 (MTD) 184.65 mg/kg(MTD 参考多西氟啶的初始体内研究计算得出,该研究采用灌胃给药);(ii)节律性多西氟啶,剂量为 61.55 mg/kg;(iii)单独使用 TNP-470;(iv)节律性多西氟啶联合 TNP-470;以及(v)对照组(未治疗)。治疗持续 8 周。多西氟啶每日灌胃一次,每周连续 5 天,期间无长时间停药。 TNP-470以30 mg/kg的剂量皮下注射,每周三次。每周两次测量肿瘤大小,监测肿瘤生长情况,肿瘤体积V的计算公式为V = 长 × 宽²/2。每周测量小鼠体重。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
多西氟啶是一种嘧啶5'-脱氧核苷,是5-氟尿苷的一种衍生物,其5'位羟基被氢原子取代。它是抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的口服前药。多西氟啶的设计旨在避免5-氟尿嘧啶在肠壁中被二氢嘧啶脱氢酶快速降解,它在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶。它具有抗代谢、抗肿瘤和前药的多重作用。它是一种有机氟化合物,也是一种嘧啶5'-脱氧核苷。多西氟啶已被研究用于治疗胃癌。多西氟啶是一种氟嘧啶衍生物,也是具有抗肿瘤活性的抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)的口服前药。多西氟尿苷旨在避免5-氟尿嘧啶在肠壁中被二氢嘧啶脱氢酶快速降解,它在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶通过减少正常的胸苷生成来干扰DNA合成和随后的细胞分裂,并通过与尿苷三磷酸竞争RNA链的掺入位置来干扰RNA转录。
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| 分子式 |
C9H11FN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
246.19
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| 精确质量 |
246.065
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| 元素分析 |
C, 43.91; H, 4.50; F, 7.72; N, 11.38; O, 32.49
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| CAS号 |
3094-09-5
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| 相关CAS号 |
Doxifluridine-d2;84258-25-3
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| PubChem CID |
18343
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
188-192 °C(lit.)
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
104.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
399
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(NC(C(F)=C2)=O)=O)O1)O)O
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| InChi Key |
ZWAOHEXOSAUJHY-ZIYNGMLESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11FN2O5/c1-3-5(13)6(14)8(17-3)12-2-4(10)7(15)11-9(12)16/h2-3,5-6,8,13-14H,1H3,(H,11,15,16)/t3-,5-,6-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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| 别名 |
Flutron; Furtulon; doxifluridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~406.19 mM)
DMF : 100 mg/mL (~406.19 mM) H2O : ~20 mg/mL (~81.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 27.5 mg/mL (111.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0619 mL | 20.3095 mL | 40.6190 mL | |
| 5 mM | 0.8124 mL | 4.0619 mL | 8.1238 mL | |
| 10 mM | 0.4062 mL | 2.0310 mL | 4.0619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。