| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TS/thymidine synthase
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过显着降低 VEGF 表达，多西氟尿苷 (1–10 μM) 可防止 FU-MMT-1 细胞中的血管生成 [1]。在低剂量 (1 μM) 下，多西氟尿苷 (1-100 μM) 会轻微增加 FU-MMT-1 细胞中的 TSP-1 表达，而在高剂量 (100 μM) 下，它会抑制 TSP-1 表达 [1]。在 HUVEC 细胞中，dosifluridine (100 μM) 可以阻止细胞分裂 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 BALB cA Jcl-nu 小鼠中，多西氟尿苷（61.55 mg/kg；强饲法；单剂量）表现出抗癌作用。与 TNP-470 联合使用时，这种抗癌活性可以显着增强 [1]。单次腹腔注射 200 mg/kg 剂量即可抑制 DMH 诱导的导管癌中心的导管酸合酶活性 [2]。
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| 酶活实验 |
体外微管形成测定。[1]
根据制造商的说明，使用血管生成试剂盒在24孔培养皿中一式三份测定管的形成，并稍作修改。FU-MMT-1细胞（1 × 105 细胞/孔）与人脐静脉内皮细胞（HUVEC）和成纤维细胞共培养，作为肿瘤血管生成的体外模型，在存在或不存在所述药物的情况下。在该测定中使用了多昔福林、替加富尔、5-FU或TNP-470。[1] VEGF的酶免疫测定。[1] 如前所述，使用特异性酶免疫测定法测定培养基中VEGF的浓度。在第9天获得每种培养物的培养基。所有实验均独立重复三次，每次处理至少两个样品。 |
| 细胞实验 |
人TSP-1基因在FU-MMT-1细胞和HUVEC中的表达。[1]
低剂量多昔福瑞定（1 μM）略微增加TSP-1的表达（P = 0.272），而高剂量多西福鲁定（100 μM）降低TSP-1的表达。低剂量多昔福瑞定（1和10 μM）显著增加FU-MMT-1细胞中TSP-1的表达（1 μM，P = 0.041; 10 μM，P = 0.0089).[1] HUVEC的细胞毒性测定。[1] 多昔呋啶（100 μM）对HUVEC增殖的抑制作用（P = 0.079). 同时，TNP-470（10和100 μM）显著抑制HUVEC的增殖（10 μM，P = 0.041; 100 μM，P = 0.011). 然而，较低浓度的多昔福瑞定（10 μM）对HUVEC没有细胞毒性。 |
| 动物实验 |
In vivo treatments.[1]
The mice were injected subcutaneously with 2 × 105 FU-MMT-1 cells in 0.2 mL of vehicle. Mice that developed tumors measuring 5–10 mm in diameter by day 7 were randomly separated into five groups (n = 5–6/group) and were treated as follows: (i) doxifluridine alone at the MTD of 184.65 mg/kg (the MTD was calculated by referring to the initial in vivo study of doxifluridine, which was administered by gavage); (ii) metronomic doxifluridine at a dose of 61.55 mg/kg; (iii) TNP-470 alone; (iv) metronomic doxifluridine in combination with TNP-470; and (v) control (untreated). Treatments were continued for 8 weeks. Doxifluridine was administered by gavage once daily for 5 consecutive days/week with no prolonged breaks. TNP-470 was injected subcutaneously at a dose of 30 mg/kg three times per week. Tumor growth was monitored by measuring the size of the tumor twice/week, and was calculated as V = length × width2/2. Bodyweight of the mice was measured weekly. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Doxifluridine is a pyrimidine 5'-deoxyribonucleoside that is 5-fluorouridine in which the hydroxy group at the 5' position is replaced by a hydrogen. It is an oral prodrug of the antineoplastic agent 5-fluorouracil. Designed to circumvent the rapid degradation of 5-fluorouracil by dihydropyrimidine dehydrogenase in the gut wall, it is converted into 5-fluorouracil in the presence of pyrimidine nucleoside phosphorylase. It has a role as an antimetabolite, an antineoplastic agent and a prodrug. It is an organofluorine compound and a pyrimidine 5'-deoxyribonucleoside.
Doxifluridine has been investigated for the treatment of Stomach Cancer. Doxifluridine is a fluoropyrimidine derivative and oral prodrug of the antineoplastic agent 5-fluorouracil (5-FU) with antitumor activity. Doxifluridine, designed to circumvent the rapid degradation of 5-FU by dihydropyrimidine dehydrogenase in the gut wall, is converted into 5-FU in the presence of pyrimidine nucleoside phosphorylase. 5-FU interferes with DNA synthesis and subsequent cell division by reducing normal thymidine production and interferes with RNA transcription by competing with uridine triphosphate for incorporation into the RNA strand. |
| 分子式 |
C9H11FN2O5
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|---|---|
| 分子量 |
246.19
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| 精确质量 |
246.065
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| 元素分析 |
C, 43.91; H, 4.50; F, 7.72; N, 11.38; O, 32.49
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| CAS号 |
3094-09-5
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| 相关CAS号 |
Doxifluridine-d2;84258-25-3
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| PubChem CID |
18343
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
188-192 °C(lit.)
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
-0.96
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| tPSA |
104.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
399
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(NC(C(F)=C2)=O)=O)O1)O)O
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| InChi Key |
ZWAOHEXOSAUJHY-ZIYNGMLESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11FN2O5/c1-3-5(13)6(14)8(17-3)12-2-4(10)7(15)11-9(12)16/h2-3,5-6,8,13-14H,1H3,(H,11,15,16)/t3-,5-,6-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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| 别名 |
Flutron; Furtulon; doxifluridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~406.19 mM)
DMF : 100 mg/mL (~406.19 mM) H2O : ~20 mg/mL (~81.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 27.5 mg/mL (111.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0619 mL | 20.3095 mL | 40.6190 mL | |
| 5 mM | 0.8124 mL | 4.0619 mL | 8.1238 mL | |
| 10 mM | 0.4062 mL | 2.0310 mL | 4.0619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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