| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Extracellular signal-regulated kinase (ERK) signaling pathway activator (indirectly, by increasing phosphorylation). The mechanism may involve activation of the Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR), but this is speculative based on the discussion of similar flavonoids.[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
血竭素高氯酸盐 (DP) 以浓度依赖性方式促进 NIH/3T3 成纤维细胞增殖。在 0.625 至 10 μg/mL 浓度范围内处理 24 小时可显著提高细胞活力，其中 2.5 μg/mL 的效果最显著。浓度高于 20 μg/mL 时抑制成纤维细胞增殖。[1]
用 2.5 μg/mL DP 处理 NIH/3T3 成纤维细胞，可在时间依赖性（0 至 120 分钟）上显著提高磷酸化 ERK (p-ERK) 的水平，而不改变总 ERK 蛋白水平。[1] 使用 siRNA 敲低 ERK1/2 表达的 RNA 干扰实验完全阻断了 DP 诱导的成纤维细胞增殖，证实了 ERK 通路的关键作用。[1] 同样，用 ERK1/2 抑制剂 PD98059 预处理可显著降低 DP 诱导的 ERK 磷酸化并减弱 DP 诱导的成纤维细胞增殖。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠全层皮肤缺损模型中，与对照组（凡士林）和溶剂组（DMSO）相比，局部外用血竭素高氯酸盐 (DP) 软膏（浓度分别为 2.5、5 和 10 μg/mL），每日两次，能以剂量依赖性方式显著加速伤口愈合。第 7 天时愈合率显著提高，高剂量组（10 μg/mL）的伤口在第 14 天时愈合程度最大。[1]
在第 7 天使用 SERPINH1（一种成纤维细胞标记物）抗体对伤口组织进行免疫组化染色，结果显示，与对照组相比，DP 治疗组的成纤维细胞密度呈显著、剂量依赖性增加。[1] 在第 7 天对伤口组织进行的 Western blot 分析证实，与对照组相比，DP 治疗组的磷酸化 ERK (p-ERK) 水平呈显著、剂量依赖性上调。[1] |
| 细胞实验 |
对于细胞活力和增殖实验，将 NIH/3T3 成纤维细胞接种于 96 孔板中。血清饥饿 3 小时后，用不同浓度的血竭素高氯酸盐 (DP)（0 至 40 μg/mL）或 50 ng/mL EGF（阳性对照）处理不同时间（6、12、24、36 小时）。使用 CCK-8 法通过测量 450 nm 处的吸光度来评估细胞活力。[1]
对于检测 ERK 磷酸化的 Western blot 分析，用 2.5 μg/mL DP 处理 NIH/3T3 成纤维细胞不同时间（0、15、30、60、120 分钟）。裂解细胞，通过 SDS-PAGE 分离蛋白，转膜至 PVDF 膜，并用 p-ERK、总 ERK 和 GAPDH 抗体进行检测。使用 Image J 软件量化条带密度。[1] 对于 RNA 干扰实验，使用转染试剂将 ERK 特异性 siRNA（终浓度 100 nM）或对照 siRNA 转染 NIH/3T3 成纤维细胞。48 小时后，用或不用 2.5 μg/mL DP 处理转染后的细胞。120 分钟后通过 Western blot 分析 ERK 表达，24 小时后通过 CCK-8 评估细胞活力。[1] 为了进行药理学抑制，成纤维细胞在加入 2.5 μg/mL DP 处理 120 分钟之前，先用 ERK 抑制剂 PD98059 预处理 24 小时。随后评估 p-ERK 水平和细胞活力。[1] |
| 动物实验 |
本研究采用100只Wistar大鼠（6-8周龄）建立大鼠全层皮肤创伤愈合模型。麻醉后，在每只大鼠剃毛后的背部制造两个直径为10 mm的圆形全层皮肤创伤。[1]
高氯酸龙胆碱（DP）软膏的制备方法为：首先将DP溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，然后将该溶液与凡士林（矿脂）混合。最终软膏中DP的浓度分别为2.5、5和10 μg/mL。对照组仅接受凡士林或凡士林与DMSO的混合物（溶剂对照）。[1] 大鼠随机分为若干组（每组n=20）：对照组（凡士林）、溶剂对照组（凡士林中加入DMSO）、低剂量DP组（2.5 μg/mL）、中剂量DP组（5 μg/mL）和高剂量DP组（10 μg/mL）。每日两次将药膏涂抹于伤口。[1] 分别于第0、3、7和14天拍摄伤口照片，并使用图像分析软件计算伤口愈合率。于第7天采集皮肤组织样本，用于SERPINH1（成纤维细胞标志物）的免疫组织化学分析和p-ERK的Western blot分析。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
高氯酸龙血素 (DP) 是龙血素的稳定盐形式，龙血素是一种活性化合物，提取自传统药物“龙血”树脂。[1] 研究表明，DP 可通过激活 ERK 信号通路促进成纤维细胞增殖，从而促进伤口愈合，这一作用在体外和体内均得到证实。[1] 根据文献讨论，DP 作为一种黄酮类化合物，可能首先激活细胞表面受体（如 EGFR），进而触发包括 ERK 在内的下游通路，从而发挥其作用。[1]
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| 分子式 |
C17H15O3+.CH4
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|---|---|
| 分子量 |
283.34166
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| 精确质量 |
366.05
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| CAS号 |
125536-25-6
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| 相关CAS号 |
Dracorhodin;643-56-1
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| PubChem CID |
74787691
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| LogP |
4.617
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| tPSA |
116.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
409
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KRTYZFUODYMZPG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O3.ClHO4/c1-11-14(18)10-16-13(17(11)19-2)8-9-15(20-16)12-6-4-3-5-7-12;2-1(3,4)5/h3-10H,1-2H3;(H,2,3,4,5)
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| 化学名 |
5-methoxy-6-methyl-2-phenylchromenylium-7-ol;perchlorate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~272.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.82 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5293 mL | 17.6466 mL | 35.2933 mL | |
| 5 mM | 0.7059 mL | 3.5293 mL | 7.0587 mL | |
| 10 mM | 0.3529 mL | 1.7647 mL | 3.5293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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