| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DRF-1042 targets DNA topoisomerase I. By inhibiting this enzyme, it stabilizes the cleavable complex between topoisomerase I and DNA, leading to DNA damage and ultimately cell death. This mechanism is particularly effective in rapidly dividing cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DRF-1042 针对一系列人类癌细胞系（包括具有多药耐药 (MDR) 表型的细胞系）表现出良好的体外抗癌活性以及优异的内酯稳定性 [2]。
体外实验表明，DRF-1042 对一系列人类癌症/肿瘤细胞系（包括具有多药耐药 (MDR) 表型的细胞系）具有良好的抗癌效果。它展现出良好的抗癌活性，使其成为治疗实体瘤的潜在候选药物。其对 MDR 细胞的活性是其优于其他一些化疗药物的显著优势。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DRF-1042治疗在利用人、犬和鼠骨髓细胞进行的克隆形成实验中显示出骨髓抑制作用降低，表明未来临床和实验研究中可能可以采用更长的给药方案[2]。
在体内，DRF-1042正被研究作为一种潜在的实体瘤治疗方法。作为一种口服活性化合物，与传统的静脉化疗相比，它具有给药方便的优势。然而，目前公共数据库中尚缺乏详细的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
DRF-1042 的体外酶活性测定旨在检测其对 DNA 拓扑异构酶 I 活性的抑制作用。通常采用质粒 DNA 松弛测定法，监测不同浓度抑制剂存在下酶松弛超螺旋 DNA 的能力。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用一系列人癌细胞系。将细胞用不同浓度的DRF-1042处理一定时间（例如72小时）。使用MTT、CCK-8或ATP-lite法检测细胞活力。比较该化合物对耐多药（MDR）细胞系和对非耐多药（non-MDR）细胞系的活性。
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| 动物实验 |
DRF-1042的体内动物研究将采用免疫缺陷小鼠的人类肿瘤异种移植模型。该化合物采用口服给药。通过测量肿瘤体积随时间的变化来评估疗效。此外，还将测定口服生物利用度和半衰期等药代动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DRF-1042 的分子量为 408.40 g/mol，分子式为 C22H20N2O6。它是一种口服活性化合物。通常以粉末形式储存于 -20°C，可溶于 DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DRF-1042 的临床前毒性将通过标准毒理学研究进行评估。作为一种拓扑异构酶 I 抑制剂，其潜在不良反应可能包括骨髓抑制和胃肠道毒性，这些都是喜树碱类似物的类效应。目前公共数据库中尚无全面的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DRF-1042 是一种口服有效的喜树碱类似物，也是一种强效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显示出良好的抗癌活性，包括对多药耐药癌细胞的活性。目前它是一种研究性化合物。
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| 分子式 |
C22H20N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
408.41
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| 精确质量 |
408.132
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| CAS号 |
200619-13-2
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| PubChem CID |
23631031
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
844.6±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
464.6±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.726
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| LogP |
0.6
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| tPSA |
110.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
822
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3C(C4=CC5=CC=CC=C5N=C4C3=C2)OCCO)O
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| InChi Key |
XAKLYHGHEFMDAP-IAXKEJLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20N2O6/c1-2-22(28)15-10-17-18-13(9-12-5-3-4-6-16(12)23-18)20(29-8-7-25)24(17)19(26)14(15)11-30-21(22)27/h3-6,9-10,20,25,28H,2,7-8,11H2,1H3/t20?,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-12-(2-hydroxyethoxy)-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
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| 别名 |
DRF1042; DRF 1042; DRF-1042
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~122.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4485 mL | 12.2426 mL | 24.4852 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4485 mL | 4.8970 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2243 mL | 2.4485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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