DS1205 (DS-1205b)

别名: DS-1205bDS-1205 DS 1205b DS1205bDS 1205 DS1205 DS-1206b

目录号: V41704 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DS1205 (DS-1205b) 是一种有效的 AXL 激酶抑制剂，具有抗肺癌活性。

DS1205 (DS-1205b) CAS号: 1855860-24-0
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DS1205 (DS-1205b) 是一种有效的 AXL 激酶抑制剂，具有抗肺癌活性。它抑制 AXL，IC50 为 1.3 nM。还抑制 MER、MET 和 TRKA，IC50 分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b 单一疗法在 NIH3T3-AXL 同种异体移植模型中发挥显着的抗肿瘤活性。在 HCC827 异种移植模型中，与单独使用奥希替尼相比，DS-1205b 和奥希替尼联合治疗显着延迟了肿瘤耐药性的发生，其延迟程度与 DS-1205b 成正比。在相同的异种移植模型中，DS-1205b 与厄洛替尼组合也显示出类似的耐药延迟效应。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	DS-1205b（0.3-33 μM；2-24 小时）可抑制 NIH3T3-AXL 细胞 hGAS6 诱导的迁移（EC50=2.7 nM）[1]。在 NIH3T3-AXL 细胞中，DS-1205b（1-10000 μM；2-24 小时）强烈降低 AXL 磷酸化。虽然 DS-1205b 会降低 NIH3T3 细胞增殖，但生长 (GI50>10,000 nM) 并未受到实质性抑制[1]。
体内研究 (In Vivo)	DS-1205b（3.1-50 mg/kg；口服给药 5 天）在小鼠中显示出 pAXL 抑制介导的抗肿瘤作用 [1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： NIH3T3-AXL 细胞测试浓度： 1、10、100、1000、10000 μM 孵育持续时间：2、24小时实验结果：当浓度高于10 nM时，AXL的磷酸化被完全抑制。以剂量依赖性方式轻微抑制 AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶的磷酸化。
动物实验	动物/疾病模型：雌性 NOD/Shi-scid IL-2Rγ KO Jic 小鼠，植入 NIH3T3-AXL 肿瘤细胞 [1] 剂量： 3.1、6.3、13、25、50 mg/kg 给药途径：口服，每日两次，效果持续 5 天：抑制肿瘤生长 39-94%。降低肿瘤中 AXL 和 AKT 的磷酸化水平。
参考文献	[1]. DS-1205b, a novel selective inhibitor of AXL kinase, blocks resistance to EGFR-tyrosine kinase inhibitors in a non-small cell lung cancer xenograft model. Oncotarget. 2019 Aug 27;10(50):5152-5167.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C41H42FN5O7
分子量	735.799893856049
精确质量	735.306
CAS号	1855860-24-0
相关CAS号	1855860-24-0;1855861-49-2 (mesylate);1855861-62-9 (phosphate);1855861-63-0 (2 sulfate); 1855861-64-1 (1.5 sulfate); 2407835-63-4 (X sulfate);
PubChem CID	129110632
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	4.3
tPSA	147
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	54
分子复杂度/Complexity	1330
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1=C(C2C(N)=NC=C(C=2)C2C=CC(=C(C=2)OC)OC[C@H]2COCCO2)C=CC(=C1)NC(C1C(C(C2C=CC(C)=CN=2)=CN(C=1)CC1CCOCC1)=O)=O
InChi Key	ZOEILZXFYPPMTR-SSEXGKCCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C41H42FN5O7/c1-25-3-7-36(44-18-25)33-21-47(20-26-9-11-51-12-10-26)22-34(39(33)48)41(49)46-29-5-6-31(35(42)17-29)32-15-28(19-45-40(32)43)27-4-8-37(38(16-27)50-2)54-24-30-23-52-13-14-53-30/h3-8,15-19,21-22,26,30H,9-14,20,23-24H2,1-2H3,(H2,43,45)(H,46,49)/t30-/m1/s1
化学名	(R)-N-(4-(5-(4-((1,4-dioxan-2-yl)methoxy)-3-methoxyphenyl)-2-aminopyridin-3-yl)-3-fluorophenyl)-5-methyl-4'-oxo-1'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-1',4'-dihydro-[2,3'-bipyridine]-5'-carboxamide
别名	DS-1205bDS-1205 DS 1205b DS1205bDS 1205 DS1205 DS-1206b
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~67.95 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~67.95 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3591 mL	6.7953 mL	13.5906 mL
	5 mM	0.2718 mL	1.3591 mL	2.7181 mL
	10 mM	0.1359 mL	0.6795 mL	1.3591 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。