| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of DSP-2230 are the voltage-gated sodium channels Nav1.7 and Nav1.8. These channels are critical for the initiation and propagation of action potentials in neurons. Nav1.7 is predominantly expressed in dorsal root ganglion (DRG) neurons and sympathetic ganglia, where it functions as a threshold channel, amplifying small depolarizations to trigger action potentials. Gain-of-function mutations in Nav1.7 cause inherited pain syndromes like erythromelalgia and paroxysmal extreme pain disorder, while loss-of-function mutations lead to congenital insensitivity to pain, validating it as a key pain target. Nav1.8 is a TTX-resistant channel also expressed in DRG neurons, where it contributes to the upstroke of the action potential. By selectively blocking both channels, DSP-2230 effectively reduces the excitability of pain-sensing neurons.
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| 体外研究 (In Vitro) |
DSP-2230 是一种强效且选择性的 Nav1.7 和 Nav1.8 通道阻滞剂。其活性通常采用电生理技术（例如膜片钳记录）在表达重组通道的细胞上进行表征。在这些实验中，测量的是 DSP-2230 抑制钠离子通道电流的能力。它对 Nav1.7 和 Nav1.8 的选择性优于其他钠离子通道亚型（Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.5、Nav1.6、Nav1.9），这是其关键特性，因为它可以最大限度地减少对肌肉、心脏或中枢神经系统功能的脱靶效应。这种选择性对于开发安全有效的镇痛疗法至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果中并未详细列出DSP-2230的具体体内数据。然而，作为一种选择性阻断Nav1.7和Nav1.8的药物，预计其在动物疼痛模型中将表现出显著的镇痛作用。在体内，阻断这些通道会降低伤害感受器的兴奋性，从而减轻疼痛感知。该化合物正被开发用于治疗神经损伤或功能障碍引起的疼痛，这表明它已在神经性疼痛模型中进行过评估。
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| 酶活实验 |
DSP-2230 的体外活性检测通常采用膜片钳技术进行电生理检测。将编码 Nav1.7 或 Nav1.8 通道的 cDNA 转染至中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞或人胚肾 (HEK) 细胞。在全细胞膜片钳模式下，将细胞膜电位钳制在负值（例如 -100 mV），然后施加电压阶跃以激活钠通道，从而诱发瞬时内向电流。将 DSP-2230 施加于细胞，并测量其对钠电流幅度的影响。将电流抑制百分比与化合物浓度作图，以确定其效力。这是一种高灵敏度且直接的钠通道阻滞剂活性评估方法。
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| 细胞实验 |
DSP-2230 的体外细胞检测方法与上述电生理检测方法相同，因为其功能性指标是钠电流的抑制。由于此类化合物的活性取决于其对离子通道功能的影响，因此目前尚无标准的细胞活力检测方法。所以，DSP-2230 的主要细胞检测方法是对表达靶通道的细胞进行膜片钳记录。
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| 动物实验 |
DSP-2230 是一种选择性 Nav1.7/Nav1.8 阻滞剂，目前正在开发用于治疗疼痛。在体内研究中，DSP-2230 将被应用于疼痛动物模型，例如慢性束缚损伤 (CCI) 神经性疼痛模型或福尔马林试验。在这些模型中，将评估该化合物减轻疼痛相关行为（例如机械性痛觉过敏、热痛觉过敏）的能力。这些研究对于验证其体内疗效以及将体外研究结果转化为有意义的治疗应用至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
搜索结果中未提供DSP-2230的详细药代动力学数据。其分子量为419.40。作为一种小分子药物，它可能具有良好的口服生物利用度，这对于慢性疼痛治疗至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DSP-2230的具体毒性数据尚未公开。作为一种钠通道阻滞剂，其对Nav1.7和Nav1.8相对于其他钠通道亚型的选择性对其安全性至关重要。抑制心脏钠通道Nav1.5可能导致心律失常，而抑制Nav1.4可能导致肌肉无力。其开发需要进行广泛的毒理学研究。目前，DSP-2230被归类为研究工具，不适用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DSP-2230 是一种正在研发中的研究化合物，旨在选择性抑制 Nav1.7 和 Nav1.8 钠通道，用于治疗疼痛。这些通道是已被充分验证的镇痛靶点。该化合物尚未获得 FDA 批准，目前仍处于临床前研究阶段。
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| 分子式 |
C20H20F3N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
419.400314331055
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| 精确质量 |
419.156
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| CAS号 |
1233231-30-5
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| PubChem CID |
129080919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.4
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| tPSA |
95.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
601
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC1C(=C(C=C(C=1)OC1C=CC2=C(N=1)N(C(CN[C@H](C(N)=O)C)=N2)C1CCC1)F)F
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| InChi Key |
HHXCJIMPEJSJTG-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20F3N5O2/c1-10(19(24)29)25-9-16-26-15-5-6-17(27-20(15)28(16)11-3-2-4-11)30-12-7-13(21)18(23)14(22)8-12/h5-8,10-11,25H,2-4,9H2,1H3,(H2,24,29)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[3-cyclobutyl-5-(3,4,5-trifluorophenoxy)imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl]methylamino]propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~298.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3844 mL | 11.9218 mL | 23.8436 mL | |
| 5 mM | 0.4769 mL | 2.3844 mL | 4.7687 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3844 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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