| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg | |||
| Other Sizes |
| 靶点 |
- DSP-4 hydrochloride (N-(2-chloroethyl)-N-ethyl-2-bromobenzylamine hydrochloride) is a selective neurotoxin targeting noradrenergic neurons, acting via the norepinephrine transporter (NET) to induce neuronal damage[1,2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
尽管如此，DSP-4 盐酸盐（腹腔注射；50 mg/kg；单剂量）会破坏 LC 纤维和神经元 [1]。
- 损伤成年大鼠蓝斑核（LC）-下丘（IC）去甲肾上腺素能投射：成年Sprague-Dawley大鼠单次腹腔注射DSP-4盐酸盐（50 mg/kg）。处理后7天，免疫组化染色显示IC区酪氨酸羟化酶（TH，去甲肾上腺素能神经元标志物）阳性纤维减少75%；高效液相色谱（HPLC）分析显示，IC区去甲肾上腺素（NE）含量较溶媒对照组（注射生理盐水）降低80%[1] - 对成年和发育中大鼠的神经毒性：成年Wistar大鼠腹腔注射DSP-4盐酸盐（25–50 mg/kg），去甲肾上腺素能投射区（如大脑皮层、海马、IC）NE含量呈剂量依赖性降低。50 mg/kg剂量在处理后14天使皮层NE减少70%、海马NE减少65%。发育中大鼠（1–7日龄）对毒素更敏感，低剂量（10 mg/kg，腹腔注射）即可诱导显著NE耗竭（脑干NE减少55%）和TH阳性神经元丢失，敏感性高于成年大鼠[2] - 对去甲肾上腺素能神经元的选择性：DSP-4盐酸盐（成年大鼠50 mg/kg）对脑内多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）含量无显著影响（HPLC分析），也不减少TH阳性多巴胺能神经元或色氨酸羟化酶（TPH）阳性5-羟色胺能神经元，证实其对去甲肾上腺素能神经元的选择性毒性[2] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Rat[1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneally (ip) (ip), single dose Experimental Results: Large projection neurons and optical fibers of LC were not observed. - Adult rat LC-IC projection impairment model: Adult male Sprague-Dawley rats (250–300 g) were randomly divided into 2 groups (n=6/group): 1) Vehicle control: single intraperitoneal injection of sterile saline (1 mL/kg); 2) DSP-4 hydrochloride group: single intraperitoneal injection of DSP-4 hydrochloride (50 mg/kg, dissolved in sterile saline, 1 mL/kg). Seven days after injection, rats were deeply anesthetized, transcardially perfused with 4% paraformaldehyde, and brains were harvested for immunohistochemical staining (TH antibody) and HPLC analysis of NE content in the IC[1] - Adult and developing rat neurotoxicity model: 1) Adult male Wistar rats (200–250 g): divided into 4 groups (n=5/group) receiving single intraperitoneal injections of saline, 10 mg/kg, 25 mg/kg, or 50 mg/kg DSP-4 hydrochloride. 2) Developing rats (1, 3, 7 days old): divided into 2 groups (n=5/group) receiving saline or 10 mg/kg DSP-4 hydrochloride (intraperitoneal). Rats were sacrificed 1, 7, or 14 days post-treatment; brains were dissected into regions (cortex, hippocampus, brainstem, IC), and NE, DA, and 5-HT contents were measured by HPLC[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- Selective neurotoxicity: DSP-4 hydrochloride specifically damages noradrenergic neurons without affecting dopaminergic or serotonergic neurons at therapeutic doses (10–50 mg/kg, intraperitoneal)[2]
- Age-dependent toxicity: Developing rats (neonatal to 1-week-old) are 3–5 times more sensitive to DSP-4 hydrochloride than adult rats; a 10 mg/kg dose induces significant NE depletion in neonates, while adult rats require ≥25 mg/kg for similar effects[2] - Systemic toxicity: Adult rats treated with DSP-4 hydrochloride (up to 50 mg/kg, intraperitoneal) showed no obvious systemic toxicity (e.g., weight loss <5%, no lethargy or organ damage) during the 14-day observation period[1,2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
See also: Dsp 4 (annotation moved to).
- DSP-4 hydrochloride is a widely used research tool to study the function of the central noradrenergic system, particularly LC-derived projections, by selectively ablating noradrenergic neurons[1,2] - Its neurotoxic mechanism is thought to involve uptake into noradrenergic neurons via the NET, followed by the formation of cytotoxic metabolites that induce oxidative stress and neuronal apoptosis[2] |
| 分子式 |
C11H15NCLBR.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
313.06144
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| 精确质量 |
310.984
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| CAS号 |
40616-75-9
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| 相关CAS号 |
40616-75-9 (HCl); 62078-98-2;
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| PubChem CID |
11957497
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.338g/cm3
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| 沸点 |
276.7ºC at 760 mmHg
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| 折射率 |
1.551
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| LogP |
4.311
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
154
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NDDRNRRNYOULND-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15BrClN.ClH/c1-2-14(8-7-13)9-10-5-3-4-6-11(10)12;/h3-6H,2,7-9H2,1H3;1H
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| 化学名 |
N-[(2-bromophenyl)methyl]-2-chloro-N-ethylethanamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~399.28 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~159.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (159.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1943 mL | 15.9714 mL | 31.9428 mL | |
| 5 mM | 0.6389 mL | 3.1943 mL | 6.3886 mL | |
| 10 mM | 0.3194 mL | 1.5971 mL | 3.1943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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