| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- DSP-4 hydrochloride (N-(2-chloroethyl)-N-ethyl-2-bromobenzylamine hydrochloride) is a selective neurotoxin targeting noradrenergic neurons, acting via the norepinephrine transporter (NET) to induce neuronal damage[1,2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
尽管如此,DSP-4 盐酸盐(腹腔注射;50 mg/kg;单剂量)会破坏 LC 纤维和神经元 [1]。
- 损伤成年大鼠蓝斑核(LC)-下丘(IC)去甲肾上腺素能投射:成年Sprague-Dawley大鼠单次腹腔注射DSP-4盐酸盐(50 mg/kg)。处理后7天,免疫组化染色显示IC区酪氨酸羟化酶(TH,去甲肾上腺素能神经元标志物)阳性纤维减少75%;高效液相色谱(HPLC)分析显示,IC区去甲肾上腺素(NE)含量较溶媒对照组(注射生理盐水)降低80%[1] - 对成年和发育中大鼠的神经毒性:成年Wistar大鼠腹腔注射DSP-4盐酸盐(25–50 mg/kg),去甲肾上腺素能投射区(如大脑皮层、海马、IC)NE含量呈剂量依赖性降低。50 mg/kg剂量在处理后14天使皮层NE减少70%、海马NE减少65%。发育中大鼠(1–7日龄)对毒素更敏感,低剂量(10 mg/kg,腹腔注射)即可诱导显著NE耗竭(脑干NE减少55%)和TH阳性神经元丢失,敏感性高于成年大鼠[2] - 对去甲肾上腺素能神经元的选择性:DSP-4盐酸盐(成年大鼠50 mg/kg)对脑内多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)含量无显著影响(HPLC分析),也不减少TH阳性多巴胺能神经元或色氨酸羟化酶(TPH)阳性5-羟色胺能神经元,证实其对去甲肾上腺素能神经元的选择性毒性[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 大鼠[1]
剂量: 50 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip),单次给药 实验结果: 未观察到蓝斑核 (LC) 的大型投射神经元和光纤。 - 成年大鼠 LC-IC 投射损伤模型:将成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (250–300 g) 随机分为 2 组 (n=6/组):1) 溶剂对照组:单次腹腔注射无菌生理盐水 (1 mL/kg);2) DSP-4 盐酸盐组:单次腹腔注射 DSP-4 盐酸盐 (50 mg/kg,溶于无菌生理盐水,1 mL/kg)。注射后7天,将大鼠深度麻醉,经心脏灌注4%多聚甲醛,取出脑组织进行免疫组织化学染色(TH抗体)和高效液相色谱法(HPLC)分析IC[1]中NE的含量。 - 成年和发育期大鼠神经毒性模型:1)成年雄性Wistar大鼠(200-250 g):分为4组(每组n=5),分别腹腔注射生理盐水、10 mg/kg、25 mg/kg或50 mg/kg的DSP-4盐酸盐。2)发育期大鼠(1、3、7日龄):分为2组(每组n=5),分别腹腔注射生理盐水或10 mg/kg的DSP-4盐酸盐。分别于给药后1、7或14天处死大鼠;将脑组织解剖成各个区域(皮层、海马、脑干、下丘),并采用高效液相色谱法(HPLC)测定去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的含量[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
选择性神经毒性:在治疗剂量(10–50 mg/kg,腹腔注射)下,DSP-4 盐酸盐 特异性损伤去甲肾上腺素能神经元,而不影响多巴胺能或血清素能神经元[2]
- 年龄依赖性毒性:发育中的大鼠(新生至 1 周龄)对 DSP-4 盐酸盐 的敏感性是成年大鼠的 3–5 倍;10 mg/kg 的剂量即可在新生大鼠中引起显著的去甲肾上腺素耗竭,而成年大鼠则需要 ≥25 mg/kg 的剂量才能达到类似效果[2] - 全身毒性:在 14 天的观察期内,用 DSP-4 盐酸盐(最高 50 mg/kg,腹腔注射)治疗的成年大鼠未表现出明显的全身毒性(例如,体重减轻 <5%,无嗜睡或器官损伤)[1,2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见:Dsp 4(注释已移至)。
- DSP-4 盐酸盐 是一种广泛用于研究中枢去甲肾上腺素能系统功能(特别是蓝斑核衍生的投射)的研究工具,其作用机制是通过选择性消融去甲肾上腺素能神经元[1,2]。 - 其神经毒性机制被认为涉及去甲肾上腺素能神经元通过去甲肾上腺素转运体 (NET) 摄取 DSP-4,随后形成细胞毒性代谢物,诱导氧化应激和神经元凋亡[2]。 |
| 分子式 |
C11H15NCLBR.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
313.06144
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| 精确质量 |
310.984
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| CAS号 |
40616-75-9
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| 相关CAS号 |
40616-75-9 (HCl); 62078-98-2;
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| PubChem CID |
11957497
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.338g/cm3
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| 沸点 |
276.7ºC at 760 mmHg
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| 折射率 |
1.551
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| LogP |
4.311
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
154
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NDDRNRRNYOULND-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15BrClN.ClH/c1-2-14(8-7-13)9-10-5-3-4-6-11(10)12;/h3-6H,2,7-9H2,1H3;1H
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| 化学名 |
N-[(2-bromophenyl)methyl]-2-chloro-N-ethylethanamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~399.28 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~159.71 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (159.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1943 mL | 15.9714 mL | 31.9428 mL | |
| 5 mM | 0.6389 mL | 3.1943 mL | 6.3886 mL | |
| 10 mM | 0.3194 mL | 1.5971 mL | 3.1943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。